H2-blokatori histaminskih receptora

H2-blokatori histaminskih receptora (engleski H₂-antagonisti receptora) - lijekovi namijenjeni za liječenje bolesti povezanih s kiselinom probavnog trakta. Mehanizam djelovanja H2-blokatora temelji se na blokiranju N₂- Receptori (koji se nazivaju i histamin) stanica sluznice želuca i smanjenje zbog toga proizvodnje i protoka klorovodične kiseline u lumen želuca. Pogledajte anti-ulcer antisecretory lijekove.

Vrste H2-blokatora

A02BA Blokatori H₂-receptori histamina
A02BA01 Cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidin bizmut citrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin u kombinaciji s drugim lijekovima
A02BA53 Famotidin u kombinaciji s drugim lijekovima

Naredbom Vlade Ruske Federacije od 30. prosinca 2009. godine br. 2135-p, sljedeći blokatori H2-histaminskih receptora uključeni su u Popis vitalnih i esencijalnih lijekova:

• ranitidin - otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje; Otopina za injekcije; obložene tablete; film obložene tablete
• famotidin, liofilizat za pripravu otopine za intravenozno davanje; obložene tablete; filmom obložene tablete.

Iz povijesti H2-blokatora receptori histamina

Povijest blokatora H2-histaminskih receptora započela je 1972. godine, kada je pod vodstvom James Black-a sintetiziran i ispitan veliki broj spojeva sličnih strukturi histaminu i istražen u francuskom laboratoriju Smith Kline u Engleskoj nakon prevladavanja početnih poteškoća. Učinkoviti i sigurni spojevi identificirani u predkliničkoj fazi preneseni su u kliničke studije. Prvi selektivni H2-blokator burimamid nije bio dovoljno učinkovit. Struktura burimamida je bila donekle modificirana i dobiveno je više aktivnog metiamida. Kliničke studije ovog lijeka pokazale su dobru učinkovitost, ali neočekivano visoku toksičnost, koja se manifestirala u obliku granulocitopenije. Daljnji napori doveli su do stvaranja cimetidina. Cimetidin je uspješno prošao kliničke studije i odobren je 1974. kao prvi selektivni lijek za blokiranje H2 receptora. On je igrao revolucionarnu ulogu u gastroenterologiji, značajno smanjujući broj vagotomija. Za ovo otkriće, James Black je dobio Nobelovu nagradu 1988. Međutim, H2-blokatori ne ostvaruju potpunu kontrolu nad blokiranjem proizvodnje klorovodične kiseline, budući da utječu samo na dio mehanizma koji je uključen u njegovu proizvodnju. One smanjuju izlučivanje uzrokovano histaminom, ali ne utječu na stimulanse sekrecije kao što su gastrin i acetilkolin. To, kao i nuspojave, učinak "kiselog skoka" u slučaju otkazivanja, usredotočio se na farmakologe na potragu za novim lijekovima koji smanjuju kiselost želuca (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Slika na desnoj strani (AV Yakovenko) shematski prikazuje mehanizme regulacije izlučivanja klorovodične kiseline u želucu. Plava pokazuje pokrovnu (parijetalnu) stanicu, G je receptor gastrina, H₂ - histaminski receptor, M₃ - acetilkolinski receptor.

H2-blokatori - relativno zastarjeli lijekovi

H2-blokatori u svim farmakološkim parametrima (supresija kiseline, trajanje djelovanja, broj nuspojava, itd.) Inferiorni su u odnosu na suvremeniju skupinu lijekova - inhibitore protonske pumpe, ali u određenom broju bolesnika (zbog genetskih i drugih obilježja), kao i iz ekonomskih razloga Neki od njih (uglavnom famotidin i manji ranitidin) koriste se u kliničkoj praksi.

Od antisekretornih sredstava koja smanjuju proizvodnju klorovodične kiseline u želucu, u kliničkoj praksi se trenutno koriste dvije klase:₂-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe. H₂-Blokatori imaju učinak tahifilaksije (smanjenje terapijskog učinka lijeka pri ponovljenoj primjeni), ali inhibitori protonske pumpe to ne čine. Stoga se inhibitori protonske pumpe mogu preporučiti za dugotrajnu terapiju i H₂-blokatori nisu. U mehanizmu razvoja tahifilaksije H₂-blokatori igraju ulogu u povećanju formiranja endogenog histamina, koji se natječe za H₂-receptori histamina. Pojava ovog fenomena opažena je unutar 42 sata nakon početka terapije H₂-blokatori (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

U liječenju bolesnika s ulceroznim gastroduodenalnim krvarenjem koristiti H₂-blokatori se ne preporučuju, poželjnije je koristiti inhibitore protonske pumpe (Rusko društvo kirurga).

H otpornost₂-blokatori

Kod liječenja i blokatora histaminskih H2 receptora i inhibitora protonske pumpe, 1-5% pacijenata ima potpunu otpornost na ovaj lijek. Kod ovih bolesnika nisu zabilježene značajne promjene u razini intragastrične kiselosti pri praćenju pH želuca. Postoje slučajevi rezistencije samo na bilo koju skupinu lijekova: H2 blokatori histaminskih receptora druge (ranitidin) ili 3. generacije (famotidin) ili neka skupina inhibitora protonske pumpe. Povećanje doze s rezistencijom na lijekove obično je neuvjerljivo i potrebno ju je zamijeniti drugom vrstom lijeka (Rapoport IS, itd.).

PH grama tijela želuca pacijenta s rezistencijom na blokatore H2-histaminskih receptora (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Usporedna svojstva H2-blokatora

Neke farmakokinetičke karakteristike H2-blokatora (S.V. Belmer i dr.):

H2 blokatori histaminskih receptora

H-blokatori ₂ -histaminski receptori su lijekovi koji blokiraju H ₂ -histaminske receptore parijetalnih stanica sluznice želuca (koje je popraćeno smanjenjem izlučivanja želučanog soka) i imaju učinak protiv čira.

Lijekovi u ovoj skupini blok N ₂ -Histaminski receptori parijetalnih stanica sluznice želuca i imaju učinak protiv čira.

Stimulacija H ₂ -histaminski receptori su popraćeni povećanim izlučivanjem želučanog soka, što je uzrokovano povećanjem unutarstaničnog cAMP pod utjecajem histamina.

Na pozadini uporabe blokatora H ₂ -Histaminski receptori smanjuju izlučivanje želučane kiseline.

Ranitidin inhibira bazalni i stimulirani histamin, gastrin i acetilkolin (u manjoj mjeri) izlučivanje klorovodične kiseline. Pomaže povećati pH želučanog sadržaja, smanjuje aktivnost pepsina. Trajanje lijeka u jednoj dozi je oko 12 sati.

Famotidin inhibira bazalnu i stimuliranu proizvodnju klorovodične kiseline pomoću histamina, gastrina, acetilkolina. Smanjuje aktivnost pepsina.

Cimetidin inhibira histaminom posredovano i bazalno izlučivanje klorovodične kiseline i neznatno utječe na proizvodnju karbaholina. Inhibira sekreciju pepsina. Nakon gutanja, terapijsko djelovanje nastaje nakon 1 sata i traje 4-5 sati.

Ranitidin se nakon oralnog davanja brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže unutar 2-3 sata nakon doze od 150 mg. Bioraspoloživost lijeka - oko 50% zbog učinka "prvog prolaza" kroz jetru. Obrok ne utječe na stupanj apsorpcije. Vezanje proteina u plazmi - 15%. Prolazi kroz posteljicu. Volumen distribucije lijeka - oko 1,4 l / kg. Poluživot traje 2-3 sata.

Famotidin se dobro apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna razina lijeka u krvnoj plazmi određuje se nakon 2 sata nakon oralne primjene. Vezanje na proteine ​​plazme je oko 20%. Mala količina lijeka metabolizira se u jetri. Većina se izlučuje nepromijenjena u urinu. Poluživot od 2,5 do 4 h.

Nakon oralne primjene, cimetidin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Biološka raspoloživost je oko 60%. Poluživot lijeka je oko 2 sata, a vezanje na proteine ​​plazme je oko 20-25%. Uglavnom se izlučuje nepromijenjenim urinom (60-80%), djelomično se metabolizira u jetri. Cimetidin prolazi kroz placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko.

• Prevencija i liječenje čira na želucu i / ili čira na dvanaesniku.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• Erozivni refluksni ezofagitis.
• Prevencija postoperativnih ulkusa.
• Ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta povezane s uporabom nesteroidnih protuupalnih lijekova.

• Preosjetljivost.
• Trudnoća.
• Dojenje.

Oprezno, lijekovi ove skupine propisani su u sljedećim kliničkim situacijama:

• Nedostatak jetre.
• Zatajenje bubrega.
• Dječja dob.

• Sa strane središnjeg živčanog sustava:
  • Glavobolja.
  • Vrtoglavica.
  • Osjećaj umora
• Iz probavnog trakta:
  • Suha usta.
  • Gubitak apetita
  • Povraćanje.
  • Bolovi u trbuhu.
  • Nadutost.
  • Zatvor.
  • Proljev.
  • Povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
  • Akutni pankreatitis.
• Od kardiovaskularnog sustava:
  • Bradikardija.
  • Smanjen krvni tlak.
  • Atrioventrikularni blok.
• Iz hemopoetskog sustava:
  • Trombocitopenija.
  • Leukopenija.
  • Pancitopenija.
• Alergijske reakcije:
  • Osip kože.
  • Svrbež.
  • Angioedem.
  • Anafilaktički šok.
• Od osjetila:
  • Pareza smještaja.
  • Zamagljena vizualna percepcija.
• Iz reproduktivnog sustava:
  • Ginekomastija.
  • Amenoreja.
  • Smanjen libido.
  • Impotencija.
• Ostalo:
  • Alopecija.

Prije upotrebe ove skupine lijekova potrebno je isključiti prisutnost malignih tumora u želucu i dvanaesniku.

U pozadini liječenja lijekovima iz ove skupine, treba se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i psihomotornu brzinu.

Opasnost od kardiotoksičnih učinaka H blokatora ₂ -Histaminski receptori su povišeni u bolesnika sa srčanim oboljenjima, oštećenjem funkcije jetre i / ili bubrega, s brzim intravenskim davanjem i upotrebom visokih doza.

Tijekom liječenja izbjegavajte uzimanje hrane, pića ili lijekova koji iritiraju želučanu sluznicu.

Ranitidin može uzrokovati akutne napade porfirije.

Famotidin i cimetidin mogu dovesti do lažno negativnih rezultata pri provođenju alergijskih kožnih testova.

Bolesnici stariji od 75 godina trebaju prilagoditi dozu ove skupine lijekova (osobito cimetidin).

H2 blokatori receptori histamina

H2 blokatori histaminskih receptora su lijekovi čije je glavno djelovanje usmjereno na liječenje kiselinski ovisnih bolesti probavnog trakta. Najčešće, ova skupina lijekova propisana za liječenje i prevenciju čira.

Mehanizam djelovanja H2-blokatora i indikacije za uporabu

Receptori stanica histamina (H2) nalaze se na membrani unutar želučane stijenke. To su parijetalne stanice koje su uključene u proizvodnju klorovodične kiseline u tijelu.

Prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u funkcioniranju probavnog sustava i dovodi do čira.

Tvari koje se nalaze u H2-blokatorima imaju tendenciju smanjiti razinu proizvodnje želučanog soka. Također inhibiraju gotovu kiselinu, čija je proizvodnja izazvana konzumacijom hrane.

Blokiranje receptora histamina smanjuje proizvodnju želučanog soka i pomaže u suočavanju s patologijama probavnog sustava.

U vezi s djelovanjem, H2-blokatori se propisuju za takve uvjete:

• čir (i želuca i dvanaesnika);
• stresni ulkus - uzrokovan teškim somatskim bolestima;

Doziranje i trajanje primanja H2-antihistaminskih lijekova za svaku od ovih dijagnoza propisuju se pojedinačno.

Klasifikacija i popis blokatora H2 receptora

Izdvojite 5 generacija lijekova za blokiranje H2, ovisno o aktivnom sastojku u sastavu:

• I generacija - aktivni sastojak cimetidin;
• II generacija - aktivni sastojak ranitidin;
• III generacija - aktivna tvar famotidin;

Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prije svega u težini i intenzitetu nuspojava.

H2 blokatori I generacije

Trgovački nazivi uobičajenih H2-antihistaminskih lijekova prve generacije:

Gistodil. Snižava bazalnu i histaminsku induciranu proizvodnju klorovodične kiseline. Glavna svrha: liječenje akutne faze peptičkog ulkusa.

Uz pozitivan učinak, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:

• anoreksija, nadutost, konstipacija i proljev;
• inhibiranje proizvodnje jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova;
• hepatitis;
• poremećaji srca: aritmija, hipotenzija;
• privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - najčešće se javljaju kod starijih osoba i pacijenata u posebno teškom stanju;

Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 generacije prve generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi.

Češća mogućnost liječenja je uporaba H2 blokatora histamina II i III generacije.

H2-blokatori II generacije

Popis lijekova ranitidin:

Gistak. Imenovan peptičkim ulkusom, može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv čira. Gistak sprječava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.

Nuspojave ranitidina:

• glavobolje, napadaje vrtoglavice, povremeno zamućenje svijesti;
• promjene u rezultatima testa jetre;
• bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);

U kliničkoj praksi primijećeno je da je podnošljivost ranitidina u organizmu bolja od tolerancije cimetidina (lijekova prve generacije).

H2 generatori H2 generacije

Nazivi H2-antihistaminskih lijekova III generacije:

Ultseran. On djeluje supresivno na sve faze proizvodnje klorovodične kiseline, uključujući stimuliranu unosom hrane, distancu želuca, učincima gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja - od 12 sati do dana, jer se obično lijek propisuje ne više od 2 ili čak 1 put dnevno.

Nuspojave famotidina:

• gubitak apetita, poremećaji prehrane, promjene okusa;
• umor i glavobolje;
• alergija, bol u mišićima.

Među pažljivo proučavanim H-2 blokatorima, famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim.

Generacija H2 blokatora IV

Trgovački naziv H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje akutnog crijevnog ili želučanog ulkusa, te je učinkovit u sprječavanju recidiva. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje ulceriranih mjesta.

Nuspojave tijekom uzimanja Axide nisu vjerojatne. U pogledu učinkovitosti, nizatidin je jednak famotidinu.

H2-blokatori V generacije

Trgovački naziv Roxatidine: Roxane. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira iz zidova probavnog trakta. S istovremenim uzimanjem hrane i lijekova protiv antacida, učinkovitost Roxana se ne smanjuje.

Lijek je iznimno rijedak i ima minimalne nuspojave. Istodobno, ona pokazuje manju aktivnost za suzbijanje kiseline u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).

Značajke primjene i doza blokatora H2-histamina

Preparati ove skupine propisuju se pojedinačno, na temelju dijagnoze i stupnja razvoja bolesti.

Doziranje i trajanje terapije određuju se na temelju toga koja skupina H2-blokatora je optimalna za liječenje.

Jednom u tijelu pod istim uvjetima, aktivni sastojci lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.

Osim toga, sve se komponente razlikuju po performansama.

Zašto su nam potrebni lijekovi koji blokiraju histaminske receptore H2 skupine?

Histamin je jedan od vitalnih hormona za čovjeka. On obavlja funkcije svojevrsne "straže" i dolazi u igru ​​pod određenim okolnostima: težak fizički napor, ozljede, bolesti, alergeni u tijelu, itd. Hormon redistribuira protok krvi na takav način da minimizira moguće štete. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada velika količina ovog hormona čini više zla nego dobra. U takvim slučajevima liječnici propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi se spriječilo da histaminski receptori jedne od skupina (H1, H2, H3) počnu raditi.

Zašto ti treba histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji je uključen u sve glavne metaboličke procese u tijelu. Nastaje razgradnjom aminokiseline zvanom histidin i odgovorna je za prijenos živčanih impulsa između stanica.

Uobičajeno, histamin je neaktivan, ali u opasnim vremenima povezanim s bolestima, ozljedama, opeklinama, unosom toksina ili alergena, razina slobodnog hormona naglo se povećava. U nevezanoj državi histamine uzrokuju:

• grčevi glatkih mišića;
• niži krvni tlak;
• kapilarna dilatacija;
• lupanje srca;
• povećana proizvodnja želučanog soka.

Pod djelovanjem hormona, povećava se izlučivanje želučanog soka i adrenalina, dolazi do edema tkiva. Želučani sok je prilično agresivan okoliš s visokom kiselošću. Kiselina i enzimi ne samo da pomažu u probavljanju hrane, već su sposobni obavljati i funkcije antiseptika - ubiti bakterije koje su ušle u tijelo istovremeno s hranom.

"Upravljanje" procesa odvija se kroz središnji živčani sustav i humoralnu regulaciju (kontrola kroz hormone). Jedan od mehanizama ove regulacije potiče se kroz posebne receptore - specijalizirane stanice, koje su također odgovorne za koncentraciju klorovodične kiseline u želučanom soku.

Pročitajte: Što znači povraćanje krvlju i što učiniti kad se pojavi?

Receptori histamina

Određeni receptori nazvani histamin (H) reagiraju na proizvodnju histamina. Liječnici dijele ove receptore u tri skupine: H1, H2, H3. Kao rezultat ekscitacije H2 receptora:

• pojačano je funkcioniranje želučanih žlijezda;
• povećava tonus mišića crijeva i krvnih žila;
• pojavljuju se alergije i imunološke reakcije;

Mehanizam otpuštanja blokatora histaminskih H2 receptora klorovodične kiseline djeluje samo djelomično. Smanjuju proizvodnju uzrokovanu hormonom, ali je ne zaustavljaju u potpunosti.

Važno je! Visok sadržaj kiseline u želučanom soku prijeteći je faktor kod nekih bolesti probavnog trakta.

Što su lijekovi za blokiranje?

Ovi lijekovi namijenjeni su za liječenje gastrointestinalnih bolesti u kojima je opasna visoka koncentracija klorovodične kiseline u želucu. To su lijekovi protiv čira koji smanjuju izlučivanje, to jest, oni su dizajnirani da smanje protok kiseline u želudac.

Blokatori skupine H2 imaju različite aktivne komponente:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (aksid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bismut citrat (Pylorid).

Sredstva proizvedena u obliku:

• gotove otopine za intravenozno ili intramuskularno davanje;
• prah za otopinu;
• tablete.

Do danas se cimetidin ne preporučuje za uporabu zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenu potenciju i povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca, razvoj bolova u zglobovima i mišićima, povećanje razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenje CNS-a itd.

Ranitidin ima daleko manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, budući da je sljedeća generacija lijekova (Famotidin), čija je učinkovitost mnogo veća, a trajanje djelovanja nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata), zamjenjuje.

Važno je! U 1–1,5% slučajeva pacijenti su opaženi imunitet na lijekove koji blokiraju.

Kada se propisuju blokatori?

Povećanje razine kiseline u želučanom soku je opasno kada:

• čir na želucu ili dvanaesniku;
• upala jednjaka prilikom bacanja sadržaja želuca u jednjak;
• benigni tumori gušterače u kombinaciji s čir na želucu;
• prijem za prevenciju razvoja peptičkog ulkusa s dugotrajnim liječenjem drugih bolesti.

Specifični lijek, doza i trajanje liječenja odabrani su pojedinačno. Otkazivanje lijeka trebalo bi se odvijati postupno, jer s oštrim krajem mogu se pojaviti nuspojave.

Preporučujemo da znate koje se bolesti mogu pojaviti u jednjaku.

Pročitajte: kada trebate raditi ezofagoskopiju jednjaka.

Nedostaci u radu blokatora histamina

H2 blokatori utječu na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. Ali ti lijekovi ne utječu na druge stimulanse sinteze kiseline - gastrin i acetilkolin, to jest, ti lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad razinom klorovodične kiseline. To je jedan od razloga zašto ih liječnici smatraju relativno zastarjelim. Ipak, postoje situacije u kojima je imenovanje blokatora opravdano.

Važno je! Stručnjaci ne preporučuju uporabu H2 blokatora za krvarenje u želucu ili crijevima.

Postoji prilično ozbiljna nuspojava terapije s primjenom H2 blokatora histaminskih receptora - takozvani "kiseli rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili kraja djelovanja želudac nastoji “nadoknaditi”, a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, nakon određenog razdoblja nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje rasti, uzrokujući pogoršanje bolesti.

Druga nuspojava je proljev uzrokovan patogenom Clostridium. Ako, zajedno s blokatorom, pacijent uzima antibiotike, rizik od proljeva povećava se deset puta.

Suvremeni analozi blokatora

Novi lijekovi, inhibitori protonske pumpe, dolaze zamijeniti blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih osobina pacijenta ili iz ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za uporabu inhibitora je prilično česta otpornost (otpornost na lijekove).

H2 blokatori se razlikuju od inhibitora protonske pumpe na gore u smislu da se njihova učinkovitost smanjuje s ponovljenim liječenjem. Stoga dugotrajna terapija uključuje upotrebu inhibitora, a H-2 blokatori su dovoljni za kratkoročno liječenje.

Samo liječnik ima pravo odlučiti o izboru lijekova na temelju povijesti bolesnika i rezultata istraživanja. Bolesnici s ulkusom želuca ili dvanaesnika, osobito kod kroničnih bolesti ili pri prvom pojavljivanju simptoma, moraju pojedinačno odabrati sredstva za suzbijanje kiseline.

Farmakološka skupina - H₂-antihistaminici

opis

H₂-antihistaminici inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, kao i pepsin. Uzbuda histamina H₂-receptori su popraćeni stimulacijom svih probavnih, pljuvačnih, želučanih i podzhedochnoy žlijezda, kao i sekrecija žuči. Međutim, najučinkovitije su parijetalne stanice želuca koje proizvode klorovodičnu kiselinu. Ovaj učinak je uglavnom zbog povećanja sadržaja cAMP (H₂-Želučani receptori povezani su s adenilat ciklazom), što povećava aktivnost ugljične anhidraze uključene u stvaranje slobodnih klornih i vodikovih iona.

Trenutno se široko koristi liječenje čira na želucu i duodenalnog ulkusa₂-antihistaminici (ranitidin, famotidin, itd.) koji inhibiraju izlučivanje želučanog soka (spontano i stimulirano histaminom), kao i reducira sekreciju pepsina. Osim toga, djeluju na imunološke procese (jer blokiraju djelovanje histamina), smanjuju oslobađanje upalnih medijatora i alergijske reakcije iz mastocita i bazofila. Daljnji razvoj u ovoj skupini spojeva ima za cilj pronalaženje više selektivnog za histamin N₂-supstance s minimalnim popratnim učincima.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Blokatori H2-histaminskih receptora: lijekovi, prednosti i nedostaci

Sluznica želuca, odnosno područje njezina dna i tijela, sastoji se od posebnih stanica - parijetalnih ili parijetalnih. To su žljezdane stanice, čija je glavna funkcija proizvodnja klorovodične kiseline. Ako funkcioniraju normalno, klorovodična kiselina se proizvodi koliko je potrebno. Ako njegova količina premašuje potrebe probavnog sustava, sluznicu želuca, a nakon toga ezofagus se upali (gastritis, ezofagitis), na njemu se formiraju erozije i ulkusi, a bolesnik ima žgaravicu, bol u želucu i niz drugih neugodnih simptoma.

Da biste uklonili sve te simptome, trebali biste smanjiti količinu proizvedene klorovodične kiseline. Za to se mogu upotrijebiti lijekovi različitih skupina, uključujući blokatore H2-histaminskih receptora. Činjenica da su ovi receptori, kako djeluju lijekovi, indikacije, kontraindikacije za uporabu, kao i glavni predstavnici ove farmakološke skupine, bit će razmotreni u našem članku.

Mehanizam djelovanja, učinci

H2-histaminski receptori nalaze se u mnogim žlijezdama probavnog sustava, uključujući i stanice sluznice želuca. Njihovo uzbuđenje dovodi do stimulacije žlijezda slinovnica, žlijezda želuca i gušterače, doprinosi lučenju žuči. Obloge stanica želuca, one koje su odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline, aktiviraju se mnogo više od drugih.

Blokatori H2-histaminskih receptora narušavaju njihovu funkciju i dovode do smanjenja proizvodnje klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, osobito noću. Osim toga, oni:

• stimulira protok krvi u sluznici želuca;
• aktivirati sintezu stanica mukoznih bikarbonatnih stanica;
• inhibiraju sintezu pepsina;
• stimuliraju stvaranje sluzi i izlučivanje prostaglandina.

Kako se ponašati u tijelu

• Preparati ove skupine, u pravilu, dobro se apsorbiraju u početnom dijelu tankog crijeva.
• Funkcija blokatora H2-histamina neznatno se smanjuje kada se uzima istovremeno s antacidima i sukralfatom.
• Ciljevi u tijelu (tj. Stvarne stanice sluznice) ne postižu se cjelokupnom dozom lijeka unutar sebe, već samo jednim dijelom (u farmakologiji se taj pokazatelj naziva bioraspoloživost). U cimetidinu, bioraspoloživost je 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roksatidin - više od 90%. Ako se H2-histaminski blokator injicira intravenozno, njegova bioraspoloživost je 100%.
• Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 1-3 sata.
• Prolazite kroz jetru, prolazeći kroz nju brojne kemijske promjene, izlučuju se urinom.
• Poluživot ranitidina, cimetidina i nizatidina je 2 sata, famotidin - 3,5 sata.

Indikacije za uporabu

Za liječenje takvih bolesti koriste se blokatori H2-histamina:

• refluksni ezofagitis;
• GERB;
• erozivni gastritis;
• peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva (nakon 28 dana liječenja, čir na dvanaesniku je ožiljak u 4 od 5 pacijenata, a nakon 6 tjedana u 9 od 10 bolesnika, čir na želucu je ožiljak u tri od pet slučajeva u 6 tjedana, a 8-9 od 10 slučajeva - nakon 8 tjedana liječenja);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• funkcionalna dispepsija;
• krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Rijetko, kao dio složenog liječenja, ovi lijekovi se propisuju pacijentima s nedostatkom enzima gušterače ili urtikarijom.

Valja napomenuti da je, prema kliničkim ispitivanjima, 1-5% pacijenata apsolutno neosjetljivo na H2-blokatore. Prilikom praćenja pH, nedostaju im bilo kakve promjene u intragastričnoj kiselosti. Ponekad postoji takav otpor prema bilo kojem predstavniku grupe, a ponekad i svima.

kontraindikacije

• dječja dob;
• individualna netolerancija na sastojke lijeka;
• teška oštećenja jetre i / ili funkcije bubrega (doza blokatora H2-histamina treba smanjiti najmanje 2 puta);
• razdoblje trudnoće, dojenje.

Nuspojave

Najveći broj nuspojava su blokatori H2-histamina prve generacije, tj. Cimetidin:

• povećanje koncentracije prolaktina i testosterona u krvi i povezane amenoreje (izostanak menstruacije), galaktoreje (ispuštanje mlijeka iz mliječnih žlijezda), ginekomastija (povećanje u mliječnim žlijezdama kod muškaraca), impotencija; ovi se učinci pojavljuju isključivo pri dugim uzimanju velikih doza lijeka;
• povišene razine AST i ALT (maksimalno 3 puta), iznimno rijetko - akutni hepatitis;
• glavobolje, umor, sklonost depresiji, zbunjenost, halucinacije; razvijaju se uglavnom u starijih osoba;
• povećana koncentracija kreatinina u krvi (maksimalno 15%);
• smanjenje razine neutrofila i trombocita u krvi;
• poremećaji srčanog ritma.

Zbog činjenice da opasnost od uzimanja cimetidina premašuje namjeravanu korist, ovaj se lijek danas uglavnom ne koristi. Zamijenili su ga drugi blokatori H2-histaminskih receptora s višim sigurnosnim profilom. Međutim, oni također imaju nuspojave. Ovo je:

• poremećaji stolice (proljev, konstipacija);
• nadutosti;
• alergijske reakcije;
• "Fenomen povratka" - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline nakon povlačenja lijeka;
• s dugotrajnim (više od 6-8 tjedana) prijema - hiperplazija ECL-stanica želučane sluznice s razvojem hipergastrinemije (povećanje razine gastrina u krvi).

Lijekovi i njihov kratak opis

Cimetidin (trgovački nazivi - Histodil, Cimetidin)

Lijek je prva generacija. Ima veliki broj nuspojava, zbog čega se danas ne koristi i praktički ne postoji u farmaceutskoj mreži. Prethodno je apliciran oralno u dozi od 800-1000 mg u 4, 2 ili 1 večernjoj dozi ili intravenski 300 mg 3 puta dnevno.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin i drugi)

Lijek je II generacija.

Ranitidin... Od onoga što ove tablete znaju, svaka baka zna. Prema mom iskustvu, ovo je omiljeni lijek protiv bolova u želucu ljudi starijih od 70 godina. To je zato što u danima njihove mladosti još uvijek nije bilo lijekova koji bi bili poželjniji za liječenje gastritisa i čireva u želucu sada (govoreći o inhibitorima protonske pumpe), ali to je bio on - ranitidin.

Kao i cimetidin, može se primijeniti oralno ili intravenski. Za oralnu primjenu koristite tablete od 150 mg ili 300 mg. Dnevna doza je 300 mg, uzimanje lijeka 1-2 puta dnevno. 50 mg (2 ml) se ubrizgava u venu 3-4 puta dnevno.

Ranitidin se mnogo bolje podnosi nego cimetidin, međutim, zabilježeni su slučajevi razvoja akutnog hepatitisa tijekom uzimanja ovog lijeka.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Lijek je III generacija. Prema istraživanjima, to je 7-20 puta učinkovitije od ranitidina. Njegov učinak je produljen (nakon peroralne primjene, famotidin je valjan 10-12 sati).

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose iu liječenju egzacerbacija iu slučaju profilaktičke primjene. Nuspojave - barem među njima - manji simptomi probavnog trakta ili alergijske reakcije koje ne zahtijevaju prekid liječenja.

Može se koristiti kod osoba s ovisnošću o alkoholu, ne zahtijeva potpuno napuštanje alkohola tijekom liječenja.

Dostupan u obliku tableta od 0,02 i 0,04 g, kao iu ampulama koje sadrže 0,01 g lijeka u 1 ml.

Famotidin se obično uzima u dozi od 0,04 g na dan za 1 (navečer) ili 2 (ujutro i navečer). Intravenozna injekcija 0,02 g dva puta dnevno.

Nizatidin i roksatidin

Pripravci IV i V generacije. Ranije korišten, ali danas u našoj zemlji nisu registrirani.

Ranitidin ili Omez: što je bolje

Kako se ispostavilo, mnogi korisnici Interneta su vrlo zainteresirani za ovo pitanje.

Ako govorimo više na globalnoj razini, uspoređujući ne 2 od tih specifičnih lijekova, već farmakološke skupine kojima pripadaju (blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe), možemo reći sljedeće...

Naravno, potonje (uključujući Omez) ima nekoliko prednosti. To su moderni lijekovi koji učinkovito suzbijaju proizvodnju klorovodične kiseline, djeluju dulje vrijeme, bolesnici ih dobro podnose, bez ikakvih nuspojava i tako dalje.

Ipak, blokatori H2-histaminskih receptora imaju svoje obožavatelje koji neće zamijeniti svoj omiljeni ranitidin ili famotidin za bilo koji Omez. Neosporna prednost ovih lijekova je njihova priuštivost, vrlo niska cijena. Ali postoji veliki minus - učinak tahifilaksije. To jest, kod nekih pacijenata, ponovljeni učinak blokatora H2-histamina smanjuje njegov učinak, što nije uočeno u liječenju PPI.

I posljednji trenutak: u liječenju ulceroznog krvarenja stručnjaci preferiraju IPP, a ne H2-blokatore.

zaključak

Blokatori H2-histaminskih receptora su skupina lijekova koji inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline pokrovnim stanicama želučane sluznice. Postoji 5 generacija ovih lijekova, ali danas se koriste samo predstavnici II i III generacije - ranitidin i famotidin. Valja napomenuti da postoji i modernija farmaceutska grupa lijekova koji imaju sličan učinak - inhibitori protonske pumpe. Svojim izgledom, blokatori H2-histamina su izblijedjeli u pozadini i koriste se rjeđe, međutim neki liječnici i pacijenti još uvijek se koriste i vole.

Unatoč činjenici da su ranitidin i famotidin u pravilu zadovoljavajući, ne treba se samozapošljavati, propisivati ​​ih za sebe ili svoje rođake - prvo se treba posavjetovati s liječnikom.

H2 blokatori - receptori histamina

Blokatori H₂-Receptori histamina ometaju djelovanje histamina na parijetalne stanice, smanjujući njihovu sekretornu aktivnost. Oni inhibiraju izlučivanje, ubrzavaju zacjeljivanje čireva, uklanjaju dnevne i noćne bolove, imaju hemostatski učinak. Primijeni H_2- blokatori histamina u ulkusu želuca i dvanaesnika, peptički ezofagitis, gastritis, itd. Postoje 3 generacije blokatora H₂-receptori histamina:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) je lijek prve generacije ove skupine. Dodijelite 3-4 puta dnevno ili 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Neželjene nuspojave: glavobolja, umor, pospanost, osip na koži. Ima antiandrogeno djelovanje, u vezi s kojim može izazvati seksualnu disfunkciju i ginekomastiju kod muškaraca (povećanje grudi). Inhibira mikrosomske enzime jetre i stoga može pojačati djelovanje brojnih lijekova koji se metaboliziraju u jetri. Uz dulju uporabu može uzrokovati leukopeniju. Potrebno ga je postupno poništiti. Kontraindicirano u trudnoći, dojenju, djeci mlađoj od 14 godina, izražena oštećenja bubrežne funkcije i jetre.

Sl.24 Mehanizam djelovanja sredstava koja smanjuju izlučivanje želučanog soka klorovodične kiseline

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - predstavnik 2. generacije blokatora H₂-receptori histamina. Ima izraženiji inhibitorni učinak na izlučivanje klorovodične kiseline i gotovo ne uzrokuje nuspojave. Rijetko se uočava glavobolja, umor, proljev ili konstipacija. Dodijelite 1-2 puta dnevno.

3 - famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) je aktivniji od ranitidina i ima duže trajanje, je lijek 3. generacije. Dodijelite ga noćima. Gotovo ne uzrokuje nuspojave, nema antiandrogeni učinak, ne utječe na mikrosomske enzime.

Blokatori protonske pumpe (H + K + - ATPase)

Ukupni konačni put stimulacije sekrecije (histamin, gastrin, acetilkolin i drugi čimbenici) provodi se na razini vanjske membrane parijetalnih stanica pomoću energetski ovisnog mehanizma (pumpa) izmjene kalijevih iona za ione vodika. Za to je membrana specifična H + K + -ATPaza, koja osigurava ne samo proizvodnju HCl, nego i ulazak K + iona u krv (Sl. 25). Inhibitori H + K + -ATPaze nepovratno blokiraju protonsku pumpu mukoznih parijetalnih stanica, čime inhibiraju oslobađanje klorovodične kiseline kroz sekretornu membranu.

Sl. Inhibicijski učinak metabolita omeprazola na protonsku pumpu (H + K + ATPaza) parijetalnih stanica želuca

Budući da je odnos nepovratan, oporavak enzimske aktivnosti odvija se polako zbog sinteze novih dijelova u roku od 4-5 dana - stoga je stabilan i dugotrajan učinak blokade crpke. Ta sredstva se koriste za teške curenje peptičkih ulkusa.

Ova skupina lijekova uključuje omeprazol (omez, losk, nulcid, omegast, ometabol, omeprol), lanzoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) pokazuje izražen antisekretni učinak, dovodi do smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline, bez obzira na prirodu stimulusa. Vrlo je učinkovit u ulkusu želuca i duodenalnom ulkusu. To je prolijek. Njegovi metaboliti su aktivno povezani s enzimom. Dodijelite unutar 1 puta dnevno, ujutro ili navečer. Nuspojave su rijetke: mučnina, vrtoglavica, alergijske reakcije.

Ponekad se koriste za liječenje čira na želucu s povećanim tonusom vagusnog živca. Tijekom liječenja, lijekovi iz ove skupine pokazuju brojne nuspojave (tahikardija, suha usta, zamagljen vid, poteškoće s mokrenjem, zatvor), tako da se trenutno ne koriste neselektivni M-antikolinergici, poput atropina.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivni blokator M₁- kolinergični receptori stanica želuca. LS naglašenije inhibira izlučivanje klorovodične kiseline i pepsina, poboljšava cirkulaciju krvi u sluznici. Neželjene nuspojave su manje izražene.

H2 blokatori histaminskih receptora

Blokatori H2-histaminskih receptora (kao što su Zantac, Kvamatel, Famotidin.)

H2-blokatori histaminskih receptora (H2-receptorantagonisti) - lijekovi namijenjeni za liječenje
bolesti povezane s kiselinom probavnog trakta. Mehanizam djelovanja
bazirano na blokiranju H2 receptora (koji se nazivaju i histamin)
sluznice želučane sluznice i smanjenje zbog toga
proizvoda i primanja klorovodične kiseline u lumen želuca. Pogledajte
anti-ulcer antisecretorni lijekovi.
H2-blokatori prve generacije uključuju cimetidin, snažan antisekretni lijek s obiljem ozbiljnih nuspojava.
Granitidin druge generacije je učinkovitiji i sigurniji.
Daljnja modifikacija molekule dovela je do sinteze famotidina, još djelotvornijeg lijeka s najmanje nuspojava.
Nizatidin iroksatidin - H2-blokatori 4. i 5. generacije - nisu široko korišteni: uglavnom se koriste širom svijeta
droge druge i treće generacije.
Treća generacija H2-blokatora može se smatrati sredstvom s visokom prihvatljivošću (uzimanje 1 puta dnevno noću) i dobrim omjerom cijena / učinak.

Indikacije za uporabu:
liječenje i sprječavanje egzacerbacija čira na želucu i duodenalnog ulkusa, ulkusa želuca i dvanaesnika koji su povezani s uzimanjem NPVS, refluksnog ezofagitisa, erozivnog ezofagitisa, Zollinger-Ellisonovog sindroma; prevenciju aspiracije želučanog soka tijekom operacija (Mendelssohnov sindrom).

Cimetidin (Cimetidin)
H2-antihistaminski lijekovi Horoshovsasyvaetsya iz gastrointestinalnog trakta TCmax je 1-2 sata. Komunikacija s proteinima plazme - 20%. Oralni i parenteralni načini davanja pružaju usporedive razine terapijskog učinka za trajanje učinka. Kod produljene infuzije, koncentracija lijeka u plazmi ovisi o brzini infuzije i pojedinačnom klirensu lijeka. Ona prodire kroz krvno-moždanu barijeru, posteljicu i majčino mlijeko. Metabolizira se u jetri kako bi tvorio glavni metabolit sulfoksida. Inhibitor je izoenzima CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 u jetri, T1 / 2 - 2 sata. Izlučuje se putem bubrega: nakon oralne primjene u jednoj dozi, 48% lijeka se izlučuje nepromijenjeno 24 sata, nakon parenteralne primjene - 75%.

Kontraindikacije i nuspojave:
Preosjetljivost.
Iz probavnog sustava
Mučnina, povraćanje, proljev, pankreatitis, hepatitis, žutica, nadutost, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, smanjena apsorpcija vitamina B12; s naglim otkazivanjem - ponavljanje peptičkog ulkusa.
Živčani sustav
Povećani umor, pospanost, vrtoglavica, depresija, halucinacije, emocionalna labilnost, anksioznost, uznemirenost, glavobolja, nervoza, psihoza, konfuzija (često kod starijih bolesnika s oštećenjem funkcije jetre i / ili bubrega), smanjen libido, hipertermija.
Od kardiovaskularnog sustava
Bradikardija, tahikardija, AV blok, s brzim intravenskim davanjem - aritmije (u iznimnim slučajevima - asistolija), snižavanje krvnog tlaka, vaskulitis.
Sa strane organa za stvaranje krvi
Leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija, eozinofilija, aplastična i hemolitička anemija.
Iz genitourinarnog sustava
Intersticijalni nefritis (hiperkreatininija, povećana koncentracija ureje), retencija urina, smanjena potencija.
Alergijske reakcije
Osip na koži, svrbež, hiperemija, angioedem, polimorfni eritem, eksfoliativni dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
drugo
Alopecija, ginekomastija, polimiozitis, mialgija, artralgija.

lijekovi:
Belomet Hisodil Jenametidine Neutronorm Primamet Simezan Cimetidin

Dodano (10.03.2014 22:25)
---------------------------------------------
Ranitidin (ranitidin)
Kad se proguta, bioraspoloživost ranitidina je 50%. Vezanje proteina u plazmi ne prelazi 15%. Djelomično se metabolizira u jetri. Maksimalne koncentracije ranitidina u plazmi postižu se 2 sata nakon uzimanja obloženih tableta, 1 sat nakon uzimanja šumećih tableta i kreću se od 36 do 94 ng / ml. Poluživot traje 2-3 sata. Oko 30% uzete doze ranitidina izlučuje se u urinu nepromijenjeno, izlučuje se mala količina. Prodire kroz posteljicu. Izlučuje se u majčinom mlijeku.

Kontraindikacije i nuspojave:
Od živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, umor, vrtoglavica, pospanost, nesanica, vrtoglavica, tjeskoba, depresija; rijetko - zbunjenost, halucinacije (osobito kod starijih i oslabljenih bolesnika), reverzibilni zamagljen vid, oštećenje oka. Budući da je kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): aritmija, tahikardija, bradikardija, AV blokada, smanjenje krvnog tlaka; reverzibilna leukopenija, trombocitopenija, granulocitopenija; rijetko - agranulocitoza, pancitopenija, ponekad s hipoplazijom koštane srži, aplastičnom anemijom; ponekad imunološka hemolitička anemija. Na dijelu probavnog trakta: mučnina, povraćanje, konstipacija, proljev, nelagodnost u trbuhu, bol; rijetko - pankreatitis. Ponekad - hepatocelularni, kolestatski ili mješoviti hepatitis s / bez žutice (u takvim slučajevima treba odmah prekinuti prijem ranitidina). Ti su učinci obično reverzibilni, ali u rijetkim slučajevima moguća je smrt. Također su rijetki slučajevi zatajenja jetre. Kod zdravih dobrovoljaca, koncentracija AST povećana je najmanje 2 puta u odnosu na razinu prethodnog liječenja u 6 od 12 osoba koje su primale 100 mg 4 puta IV tijekom 7 dana, te u 4 od 24 osobe koje su primile 50 mg. 4 puta IV tijekom 5 dana. Na strani lokomotornog sustava: rijetko - artralgija, mialgija Alergijske reakcije: osip na koži, bronhospazam, vrućica, eozinofilija; rijetko - multiformni eritem, anafilaktički šok, angioedem.
lijekovi:
Apo-Ranitidin; Asitek; Atsideks; Atsilok; Vero ranitidin; Gene ranitidin; Gertokalm; Ki-auto; Gistak; Duoran; Zantac; Zantin; Zoran; Neoseptin; Novo Ranidin; Peptoran; Raniberl; Ranigast; Ranisan; Ranison; Ranitab; Ranital; Ranitard; ranitidin; Ranitidin Vramed; Ranitidine Sedico; Ranitidin Akos; Ranitidin Acre; Apo-Ranitidin; Ranitidin-BMS; Ranitidine Vero; Ranitidin-ratiopharm; Ranitidin hidroklorid; Ranitin; Rantag; Rantak; Rintid; Renks; Ulkodin; Ulkosan; Ulkuran; Ulran; Ulsereks; Yazitin

Famotidin se ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, biodostupnost je 40–45%, povećava se pod utjecajem hrane i smanjuje se s upotrebom antacida. Vezanje proteina u plazmi iznosi 15-20%. Cmax se postiže za 1-3 sata, 30-35% se metabolizira u jetri s nastankom S-oksida i izlučuje se putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. 25-30% doze koja se uzima oralno i 65-70% injekcije IV može se otkriti nepromijenjena u urinu. T½ - 2,5 do 3 sata. U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom (Cl kreatinin ispod 10 ml / min) povećava se na 20 sati (potrebno je prilagoditi dozu).
Nakon gutanja, djelovanje počinje nakon 1 sata, dostiže maksimum unutar 3 sata i traje 10-12 sati. U smislu in / u uvođenju maksimalni učinak razvija se nakon 30 minuta. Pojedinačna doza (10 i 20 mg) potiskuje izlučivanje za 10-12 sati.

Kontraindikacije i nuspojave:
Suha usta, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, nelagodnost u trbuhu, povišene razine transaminaza u serumu, kolestatska žutica, umor, tinitus, glavobolja, rijetko halucinacije, groznica, aritmije, bol u mišićima, artralgija, suha koža, alergijski reakcije: angioedem, pruritus, urtikarija, konjuktivitis, bronhospazam; iritacije na mjestu ubrizgavanja.
Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml / min) smanjuju dnevnu dozu na 20 mg. Djeci se ne preporuča propisivanje lijeka.
U liječenju čira na želucu i duodenalnog ulkusa potrebno je isključiti prisutnost malignog tumora kod pacijenta (biopsija iz čira). Oprez se koristi za abnormalne funkcije jetre.

lijekovi:
gastrosidin; kvamatel; Kvamatel mini; ulfamid; Famosan; Famotidine.

Farmakološko djelovanje - protiv čira. On blokira H2 receptore parietalnih stanica i time inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, bazalne i stimulirane (s hranom, kofeinom, betazolom, pentagastrinom, histaminom, acetilkolinom).
Kada se gutanje brzo i adekvatno apsorbira. Biološka raspoloživost je oko 70%. Cmax se postiže za 0,5 do 3 sata. Djelomično cirkulira u krvotoku (35% u obliku proteina (uglavnom s alfa-1-kiselim glikoproteinom), prodire u tkiva i organe: probavni trakt, bubrege, jetru, gušteraču itd.) T½ je 1-2 sata. Većina izlučenih u urinu u nepromijenjenom obliku - oko 60%, manje od 6% izlučuje se u fecesu. Stupanj izlučivanja bubrega izravno ovisi o veličini glomerularne filtracije i tubularne sekrecije.
Kontraindikacije i nuspojave:
Preosjetljivost na nizatidin, trudnoća, dojenje (u vrijeme liječenja je zaustavljeno), dječja dob.
Poremećaj funkcije jetre (povišena razina transaminaza u krvi, alkalna fosfataza), pospanost, zbunjenost, tahikardija ili bradikardija, anemija, ginekomastija, trombocitopenija, znojenje, urtikarija, osip.
Dnevna doza ne smije prelaziti 480 mg. Bolesnici s oštećenim režimom doziranja bubrežne funkcije trebaju se prilagoditi u odnosu na klirens kreatinina. Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisutnost maligne bolesti u želucu.

Dodano (10. ožujka 2014. 22:54)
---------------------------------------------
Lijek Kvamatel - učinkovito antisekretno sredstvo za liječenje pacijenata s GERB-om u kombinaciji s PD. U bolesnika s GERB-om i PD-om, terapija snižavanjem kiseline može se započeti uzimanjem Kvamaleta, osobito kod muškaraca s jakim bolovima.

Kod liječenja GERB-a i funkcionalne dispepsije, Kvamatel mi je bio bolji nego Omez. Stoga, prilikom kreiranja teme, vodila sam se ne činjenicom da je starija generacija lijekova koji suzbijaju kiselost blokatori, to jest činjenicom da sa svim nuspojavama, koje čak i IPP ima puno, ovaj lijek je uzrokovao najmanje neugodnosti i nuspojava.