omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) je lijek protiv čira na želucu, inhibitor protonske pumpe.

Omeprazol je kemijski spoj

Kao kemijski spoj, omeprazol je derivat benzimidazola i ima sljedeći naziv: (RS) -6-Metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] -lH-benzimidazol. Empirijska formula C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Značajke omeprazola: bijeli ili sivobijeli kristalni prah, topiv u etanolu i metanolu, slabo u acetonu i izopropanolu, vrlo malo u vodi. To je slaba baza, stabilnost ovisi o kiselosti medija: brzo se razgrađuje u kiselom okolišu, relativno je stabilna u alkalnoj.

Omeprazol - lijek

Omeprazol je međunarodno nezaštićeno ime (INN) lijeka. Prema farmakološkom indeksu, pripada skupini "inhibitori protonske pumpe". ATC - grupi "inhibitori protonske pumpe" i ima oznaku A02BC01.

"Omeprazol", osim toga, trgovački naziv brojnih lijekova.

Indikacije za uporabu omeprazola

• čir na želucu i duodenalni čir (akutna faza i tretman protiv relapsa), uključujući povezan s Helicobacter pylori (samo u kombiniranoj terapiji!)
• refluksni ezofagitis
• Erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s unosom NSAIL, stresnih ulkusa
• Zollinger-Ellisonov sindrom.

Doziranje i primjena omeprazola

• Unutra, prije obroka, isprati ga malom količinom vode (sadržaj kapsule se ne može žvakati).
• Duodenalni ulkus u akutnoj fazi - 20 mg / dan tijekom 2-4 tjedna (u otpornim slučajevima - do 40 mg / dan).
• Peptički ulkus u akutnoj fazi i erozivno-ulcerozni ezofagitis - 20-40 mg / dan tijekom 4-8 tjedana.
• Erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta uzrokovane uzimanjem NSAIL - po 20 mg / danu tijekom 4-8 tjedana.
• Eradikacija Helicobacter pylori - 20 mg 2 puta dnevno tijekom 7 ili 14 dana (ovisno o korištenom režimu liječenja) u kombinaciji s antibakterijskim agensima (vidi također Standarde za dijagnostiku i liječenje bolesti ovisnih o kiselini i Helicobacter pylori) druge sheme iskorjenjivanja).
• Anti-relaps liječenje čira na želucu i dvanaesniku - 10-20 mg / dan.
• Anti-sedativno liječenje refluksnog ezofagitisa - 20 mg / dan za dugo vremena. Recepcija je moguća na zahtjev.
• Zollinger-Ellisonov sindrom - doza se individualno podešava ovisno o početnoj razini želučane sekrecije, obično počevši od 60 mg / dan. Ako je potrebno, povećati dozu na 80-120 mg / dan, u ovom slučaju, podijeljena je u 2 doze.
• U bolesnika s teškim oštećenjem jetre dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Za eradikaciju Helicobacter pylori, omeprazol bez istodobne primjene antibiotika (tj. Izvan posebnih programa iskorjenjivanja) nije primjenjiv.

Stručni medicinski članci koji se odnose na uporabu omeprazola

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol u liječenju bolesti gastroezofagealnog refluksa i čira na želucu i čira na dvanaesniku / / BC. - 2007. - T. 15. - №4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Usporedna svojstva antisekretornih lijekova različitih skupina prema dnevnom pH nadzoru // Liječnik. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinička iskustva u primjeni omeprazola različitih proizvođača // Consulium Medicum app. Gastroenterologija. 2012. № 2. P. 72–75.

Stranica gastroscan.ru u katalogu literature ima odjeljak "Omeprazol", koji sadrži linkove na medicinske članke koji se odnose na liječenje bolesti probavnog trakta s omeprazolom.

Kontraindikacije za uporabu omeprazola

• preosjetljivost na omeprazol
• trudnoća
• dojenje
• istovremeno primanje s erlotinibom, posakonazolom *

Ograničenja uporabe omeprazola

• kronične bolesti jetre
• dječja dob (iznimka - Zollinger - Ellisonov sindrom)
• Dulje uzimanje omeprazola ili njegovo uzimanje u velikim dozama povećava rizik od prijeloma kuka, zglobova i kralježnice (“FDA upozorava”).

Terapija omeprazolom ne utječe na vožnju automobila.

Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povišene razine CgA u plazmi mogu utjecati na rezultate istraživanja kako bi se otkrili neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, potrebno je privremeno prestati uzimati omeprazol 5 dana prije provođenja ispitivanja koncentracije CgA *)

Primjena omeprazola tijekom trudnoće i dojenja

Uzimanje omeprazola za liječenje GERB-a tijekom prvog tromjesečja trudnoće povećava rizik od dobivanja bebe s oštećenjima srca više nego dvostruko (GI) Hepatološke vijesti, kolovoz 2010). Tijekom trudnoće, omeprazol se može uzimati samo iz zdravstvenih razloga. Kategorija rizika za fetus prema FDA u liječenju trudnica omeprazolom je "C."

U vrijeme liječenja omeprazolom treba prestati s dojenjem.

Istovremeno, postoji stajalište Ministarstva zdravstva Ruske Federacije: “Omeprazol je odobren za uporabu tijekom trudnoće i tijekom dojenja, u djece starije od 2 godine u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti, u djece starije od 4 godine u liječenju čira duodenala uzrokovanog Helicobacter pylori” *).

MAPS-oblik omeprazola

Struktura MAPS-tableta Losek MAPS
(Maev I.V. i dr.)

AstraZeneca, "nasljednica" Astre, koja je razvila omeprazol, stvorila je i patentirala novi oblik doziranja omeprazola, nazvan njegov Multiple Unit Pellet System, skraćeno MUPS ili, na ruskom, MAPS.

MAPS tablete sadrže oko 1000 mikrokapsula otpornih na kiseline, tableta se brzo raspada u želucu u mikrokapsule zaštićene od kiselog medija, zatim ulazi u tanko crijevo, gdje se pod djelovanjem alkalnog pH mikrokapsule otpuštaju i apsorbiraju. MAPS oblik osigurava bolju isporuku omeprazola u parijetalne stanice, i kao rezultat toga, predvidljiv i reproducibilan antisekretni učinak. Uz erozivne i ulcerativne lezije gastroduodenalne zone, MAPS tablete su jednako učinkovite kao i omeprazol u kapsuli. MAPS omeprazol se može otopiti u vodi ili soku, što omogućuje jednostavnu uporabu. Mogućnost primjene otopljenih MAPS tableta kroz nazogastričnu cijev osobito je važna za teško bolesne pacijente - kontingent jedinica intenzivne njege u kojima je prevencija akutnih čireva i erozije hitan zadatak (Lapina TL).

Usporedba omeprazola s drugim blokatorima protonske pumpe

Trenutno ne postoji konsenzus među gastroenterolozima u pogledu relativne učinkovitosti specifičnih vrsta inhibitora protonske pumpe. Neki od njih tvrde da, unatoč razlikama koje postoje između IPP-a, danas ne postoje strogi dokazi koji bi mogli suditi o učinkovitosti IPP-a u odnosu na običnog pacijenta u odnosu na druge (Vasiliev, Yu.V. i drugi). Također, brojni gastroenterolozi vjeruju da tijekom eradikacije HP-a, tip PPI koji se koristi u kombinaciji s antibioticima nije važan (Nikonov EK, Alekseenko SA). Drugi tvrde da se, na primjer, esomeprazol bitno razlikuje od ostala četiri IPP-a: omeprazola, pantoprazola, lansoprazola i rabeprazola (Lapina TL, Demyanenko D. i drugi). Drugi pak pišu da antisekretorni učinak reverskih MAPS (omeprazol MAPS) i pariet (rabeprazol) prema dnevnoj pH metriji značajno premašuje nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. i dr.).

Prema D. Bordinu, učinkovitost svih IPP-a kod dugotrajnog liječenja GERB-a je bliska. U ranim fazama terapije, lansoprazol ima neke prednosti u brzini početka učinka, što potencijalno povećava pridržavanje liječenja pacijentu. Ako trebate uzimati nekoliko lijekova za istovremenu terapiju raznih bolesti, pantoprazol je najsigurniji.

Razlike u antisekretornom učinku lansoprazola i omeprazola posljedica su činjenice da je T½ lansoprazola i omeprazola 1,3 i 0,7 sati. Biološka raspoloživost lansoprazola je više od 85% kada se uzima prva doza i ostaje konstantna s ponovljenim dozama. Prilikom uzimanja prve doze omeprazola, bioraspoloživost je samo 35%, a kod ponovljenog unosa povećava se na 60% do trećeg do petog dana. Osim toga, metabolizam omeprazola provodi se u jetri pretežno izoformom CYP2C19 sustava citokroma P450, a lansoprazol dodatnim izoenzimom CYP3A4. Kao rezultat toga, prilikom uzimanja omeprazola uočena je izraženija varijabilnost antisekretijskog učinka ovisno o heterogenosti gena CYP2C19 (SA Alekseenko).

U zemljama - bivšim sovjetskim republikama, omeprazol je široko zastupljen generičkim lijekovima. Cijene generičkog omeprazola mnogo su niže od cijena izvornih lijekova, kao što su loske, losquek MAPS, parite ili nexium, što je važno za pacijenta i često određuje izbor lijeka na temelju financijske sposobnosti, posebno za dugotrajnu upotrebu. Zbog mogućih razlika u kvaliteti lijekova često je potrebna objektivna procjena njihove kliničke učinkovitosti. Trenutno, 24-satni intragastric pH monitoring je objektivna i pristupačna metoda za ispitivanje antisekretornih sredstava u kliničkoj praksi (SA Alekseenko).

Usporedba različitih lijekova omeprazola

Izbijanje noćne kiseline

Omeprazol, kao i drugi inhibitori protonske pumpe, karakterizira fenomen "noćnog probijanja kiseline" - pojava u kojoj, noću, bez obzira na dozu lijeka, dolazi do dugog, više od sat vremena, povećanja kiselosti u želucu (pH) < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin govori o fenomenu "noćnog probijanja kiseline" (konferencija "Esophagus 2014")

Omeprazolovaya otpora

Interakcija omeprazola s drugim lijekovima

Omeprazol mijenja bioraspoloživost bilo kojeg lijeka čija apsorpcija ovisi o kiselosti medija (ketokonazol, soli željeza, itd.). On usporava eliminaciju lijekova koji se metaboliziraju u jetri mikrosomalnom oksidacijom (varfarin, diazepam, fenitoin itd.).

Omeprazol pojačava djelovanje kumarina i difenina, ne mijenja se - NSAID. Može povećati leukopenicheskoe i trombocitopenski učinak lijekova koji inhibiraju stvaranje krvi. Tvar za intravensku infuziju kompatibilna je samo s otopinom soli i otopinom dekstroze (upotrebom drugih otapala može se smanjiti stabilnost omeprazola zbog promjena u kiselosti infuzijskog medija).

Ako je potrebno, istovremena uporaba inhibitora protonske pumpe i klopidogrela American Heart Association umjesto omeprazola preporučuje uzimanje pantoprazola (Bordin DS).

Kod kombinirane primjene metotreksata s inhibitorima protonske pumpe, neki pacijenti su pokazali blagi porast koncentracije metotreksata u plazmi. Kod liječenja visokim dozama metotreksata, omeprazol treba privremeno zaustaviti. Kod istovremene primjene omeprazola s klaritromicinom ili eritromicinom povećava se koncentracija omeprazola u krvnoj plazmi. Istovremena primjena omeprazola s amoksicilinom ili metronidazolom ne utječe na koncentraciju omeprazola u plazmi. Nije utvrđen učinak omeprazola na antacide, teofilin, kofein, kinidin, lidokain, propranolol, etanol.

Klaritromicin 500 mg 3 puta dnevno u kombinaciji s omeprazolom u dozi od 40 mg dnevno povećava poluživot T½ i AUC24 omeprazola. U svih bolesnika koji su primali kombiniranu terapiju, u usporedbi s onima koji su primali jedan omeprazol, došlo je do povećanja AUC24 za 89% i omeprazola za 34% T½. U klaritromicinu su se Cmax, Cmin i AUC8 povećali za 10, 27 i 15%, u usporedbi s onima kod kojih je korišten samo klaritromicin bez omeprazola. U ravnoteži, koncentracija klaritromicina u sluznici želuca 6 sati nakon primjene u bolesnika koji su primali kombinaciju bila je 25 puta veća nego u usporedbi s onima koji su primali samo klaritromicin. Koncentracija klaritromicina u tkivu želuca 6 sati nakon uzimanja dva lijeka je 2 puta veća od podataka dobivenih od pacijenata koji su primili samo klaritromicin.

Trgovački nazivi lijekova s ​​aktivnim sastojkom omeprazol

U Rusiji su registrirani sljedeći lijekovi: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, peleti omeprazola, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O., Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

Farmaceutska tržišta zemalja bivših sovjetskih republika zastupljena su brojnim lijekovima s aktivnim sastojkom omeprazol, koji nisu registrirani u Rusiji, posebno: Gasek (Mepha Lda, Švicarska), Losid (Flamingo Pharmaceutical, Indija), Omeprazol-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukrajina) Omeprazol-Darnitsa (Farmaceutska tvrtka Darnitsa, Ukrajina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukrajina), Omeprazol-Lugal (Lugansk HFZ, Ukrajina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, Indija) i drugi.

Označeni lijek s aktivnim sastojkom omeprazolom na američkom i kanadskom tržištu - Prilosec (ranije Losec). Ova marka prodaje se u Rusiji pod zaštitnim znakovima Losek Mapes i Losek, u Njemačkoj, Italiji i Švicarskoj - pod zaštitnim znakovima Antra i Antra MUPS.

Upute za medicinsku primjenu omeprazola

Omeprazol u SAD-u

Označen kao omeprazol u Sjedinjenim Državama - Prilosec. Osim toga, u SAD-u se prodaje i niz generičkih omeprazola. Over-the-counter u SAD-u Prilosec OTC i Omeprazol se razlikuju od onih na recept smanjenom količinom omeprazola u jednoj tableti (kapsula) - 20 mg.

Osim toga, Zegerid je na američkom tržištu - lijek s aktivnim sastojkom omeprazol + natrijev bikarbonat. Njegova over-the-counter verzija je Zegerid OTC.

U SAD-u broj recepta za omeprazol raste svake godine. U 2011, prema ovom pokazatelju, omeprazol je bio na šestom mjestu u Sjedinjenim Američkim Državama među svim lijekovima na recept, ispred svih lijekova za liječenje bolesti probavnog sustava (iako u smislu prodaje, prema 2011, gubi Nexium Esomeprazole):

Omeprazol (omeprazol)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Omeprazol

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Omeprazol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari omeprazol

Omeprazol je racemična smjesa dvaju enantiomera. Bijeli ili sivobijeli kristalni prah, dobro topljiv u etanolu i metanolu, slabo u acetonu i izopropanolu, vrlo malo u vodi. To je slaba baza, stabilnost ovisi o pH: podliježe brzoj razgradnji u kiselom okolišu, relativno stabilnom u alkalnoj. Molekulska masa - 713,12.

farmakologija

Omeprazol je slaba baza, koncentrirana je i pretvorena u aktivni oblik u kiselom okolišu sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca, gdje inhibira enzim H +, K + -ATP-a (protonska pumpa). Omeprazol djeluje ovisno o dozi na završnu fazu sinteze klorovodične kiseline i inhibira i bazalno i stimulirano izlučivanje kiseline u želucu, bez obzira na prirodu stimulusa.

Utjecaj na želučanu sekreciju

Omeprazol s dnevnom ingestijom osigurava brzu i učinkovitu inhibiciju dnevnog i noćnog izlučivanja klorovodične kiseline. Maksimalni učinak postiže se unutar 4 dana liječenja. U bolesnika s čira na dvanaesniku, omeprazol u dozi od 20 mg uzrokuje stalno smanjenje 24-satne želučane kiselosti od najmanje 80%. Pri tome se postiže smanjenje prosječnog C_maksimum klorovodične kiseline nakon stimulacije s pentagastrinom na 70% tijekom 24 sata

Kod pacijenata s duodenalnim ulkusom, omeprazol u dozi od 20 mg s dnevnom primjenom održava vrijednost u intragastričnom okruženju u prosjeku pH od ≥3 za 17 sati / dan.

In / u uvođenju omeprazola uzrokuje dozno ovisnu supresiju izlučivanja kiseline u ljudskom želucu. Da bi se postiglo brzo smanjenje kiselosti želučanog soka, preporuča se u / kod uvođenja 40 mg omeprazola. Antisekretijski učinak održava se 24 sata.

Stupanj inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline proporcionalan je AUC omeprazola, ali ne ovisi o njegovoj izravnoj koncentraciji u krvnoj plazmi.

Tijekom terapije omeprazolom nije uočen razvoj tahifilaksije.

Učinci na Helicobacter pylori

Omeprazol ima baktericidno djelovanje na Helicobacter pylori in vitro. Eradikacija Helicobacter pylori kada se koristi omeprazol zajedno s antibakterijskim agensima popraćena je brzim uklanjanjem simptoma, visokim stupnjem zacjeljivanja defekata gastrointestinalne sluznice i dugoročnom remisijom peptičkog ulkusa, što smanjuje vjerojatnost razvoja komplikacija kao što je krvarenje.

Omeprazol se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, T_maksimum u plazmi je 0,5–1 h. Omeprazol se apsorbira u tankom crijevu, obično u roku od 3 do 6 sati, a biološka raspoloživost nakon jedne oralne primjene je oko 30-40%, nakon konstantne primjene 1-dnevno biodostupnost se povećava na 60%. Smetnje ne utječu na bioraspoloživost omeprazola.

Vezanje omeprazola na proteine ​​plazme je 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazol se u potpunosti metabolizira u jetri. Glavni izoenzimi uključeni u metabolički proces su CYP2C19 i CYP3A4. S obzirom na visoki afinitet omeprazola za CYP2C19 izoenzim, njegova je kompetitivna interakcija s drugim lijekovima moguća, u metabolizmu čiji je ovaj izoenzim uključen. Hidroksiomeprazol je glavni metabolit nastao izoenzimom CYP2C19. Nastali metaboliti - sulfon i sulfid - nemaju značajan učinak na izlučivanje klorovodične kiseline.

T_1/2 je oko 40 minuta (30–90 minuta). Oko 80% se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega, a ostatak - kroz crijeva.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici (preko 75 godina). Kod starijih bolesnika uočen je blagi pad metabolizma omeprazola.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagoditi dozu.

Disfunkcija jetre. Metabolizam omeprazola u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre usporava, što dovodi do povećanja AUC. Omeprazol ne pokazuje sklonost akumulaciji u režimu jednom dnevno. Bolesnici s oštećenjem funkcije jetre s dugotrajnom primjenom omeprazola možda će morati smanjiti njegovu dozu.

Uporaba tvari Omeprazol

Unutar, unutra / unutra. Odrasli bolesnici: duodenalni ulkus; sprječavanje ponovnog javljanja duodenalnog ulkusa; čir na želucu; sprječavanje ponavljanja čira na želucu; erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika, povezane s Helicobacter pylori (kao dio kompleksne terapije); erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s unosom NSAID; prevencija erozivnih i ulceroznih lezija želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s unosom NSAIL-a, prevencijom ulkusa stresa; refluksni ezofagitis; dugotrajno praćenje bolesnika s izlječenim refluksnim ezofagitisom; bolest gastroezofagealnog refluksa; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena u pedijatriji. Unutar. Djeca starija od 2 godine s tjelesnom težinom ≥20 kg: refluksni ezofagitis; bolest gastroezofagealnog refluksa (žgaravica i podrigivanje). Djeca i adolescenti stariji od 4 godine: čir duodenuma povezan s Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije).

kontraindikacije

Za oralnu primjenu: preosjetljivost na omeprazol; zajedničko korištenje s nelfinavirom; djeca mlađa od 2 godine i tjelesne težine od 1 godine) mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, kostiju zgloba i kralješaka, osobito u starijih bolesnika ili u prisustvu drugih čimbenika rizika. Opservacijske studije pokazuju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od fraktura za 10-40%. Bolesnici s rizikom od osteoporoze trebaju dobiti liječenje u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

Hypomagnesemia. Bolesnici koji su uzimali omeprazol najmanje 3 mjeseca imali su tešku hipomagnezemiju. Kliničke manifestacije, kao što su umor, tetanija, delirij, konvulzije, vrtoglavica i ventrikularna aritmija, mogu se razviti u mutne simptome, što može dovesti do kasne dijagnoze ovog opasnog stanja. Kod većine pacijenata moguće je postići poboljšanje nakon uporabe lijekova koji sadrže magnezij i ukidanja inhibitora protonske pumpe. U bolesnika koji su zakazani za dugotrajnu terapiju ili ako su dobili omeprazol s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagnezemiju (na primjer, diuretici), razinu magnezijevog magnezija u plazmi treba procijeniti prije početka liječenja i redovito tijekom liječenja.

Utjecaj na apsorpciju vitamina B₁₂. Omeprazol, kao i svi lijekovi koji smanjuju kiselost, mogu dovesti do smanjenja apsorpcije vitamina B₁₂ (cijanokobalamin), jer uzrokuje hipo-ili aklorhidriju. To se mora zapamtiti u odnosu na bolesnike s smanjenom opskrbom vitaminom B₁₂ u tijelu ili s čimbenicima rizika za apsorpciju vitamina B. t₁₂ s produženom terapijom.

Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Pacijenti koji uzimaju lijekove koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda tijekom dužeg vremenskog razdoblja, češće označavaju stvaranje žlijezda cista u želucu, koje prolaze samostalno dok se terapija nastavlja. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena kao posljedice inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline.

Smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu pod djelovanjem inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja rasta abnormalne mikroflore crijeva, što pak može dovesti do blagog povećanja rizika od crijevnih infekcija uzrokovanih bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp., a vjerojatno i Clostridium difficile kod hospitaliziranih pacijenata.

Kožni oblik eritematoznog lupusa subakutnog tijeka. Primjena inhibitora protonske pumpe povezana je s vrlo rijetkim slučajevima razvoja kožnog oblika lupus eritematozusa subakutnog tijeka. U slučaju razvoja kožnih lezija, osobito u područjima izloženim sunčevom svjetlu, praćenih bolovima u zglobovima, pacijent bi trebao odmah potražiti savjet liječnika o mogućem prekidu uporabe omeprazola. Povijest kožnog eritematoznog lupusa subakutnog tijeka nakon primjene inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od razvoja ove bolesti kada se koristi omeprazol.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate ispitivanja kako bi se identificirali neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, potrebno je privremeno zaustaviti uporabu omeprazola 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nema podataka o učinku omeprazola na sposobnost upravljanja automobilom ili drugim mehanizmima. Međutim, zbog činjenice da se tijekom terapije može pojaviti omaglica, zamagljen vid i pospanost, treba voditi računa o vožnji vozila i strojeva.

omeprazol

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Omeprazol je lijek protiv čira s inhibitorskim djelovanjem protonske pumpe.

Oblik i sastav otpuštanja

Proizvode se slijedeći oblici doziranja omeprazola:

• Kapsule: bijela kutija i žuta kapica, želatinasta; sadržaj kapsula u obliku sferičnih mikrogranula, obloženih bijelim s kremom ili bijelom bojom (u pakiranjima od blistera 7, 10 ili 15; 1, 2, 3 ili 4 pakiranja u kartonskoj kutiji);
• Enteričke kapsule: veličina br. 2, prozirni ružičasti poklopac, prozirno bezbojno tijelo, sadržaj u obliku gotovo bijelih ili bijelih sfernih kuglica (u polimernim posudama od 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., 1 spremnik u kartonskoj kutiji, 10 ili 20 kontejnera u kartonskoj kutiji, u polimernim limenkama od 10, 14, 20 ili 30 komada, 1 banka u kartonskoj ambalaži, u polimernim bocama od 20 ili 30 komada, 1 boca u kartonskoj kutiji, u kutijama s konturama mreže 6., 7, 10, 14, 15 ili 20 kom., 1 ili 2 pakiranja od 6 kom., 1, 2, 3, 5, 8 ili 10 pakiranja od 7, 14 ili 15 kom., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 ili 100 pakiranja po 10 komada, 1, 2 ili 3 pakiranja na 20 komada u pakiranju kartona).

• U 1 kapsuli: omeprazol (u kuglicama) - 20 mg;
• U 1 enteričnoj kapsuli: omeprazol - 10, 20 ili 40 mg.

Pomoćne komponente: boja E 129, pročišćena voda, titanov dioksid, natrij lauril sulfat, nipazol, nipagin, glicerin, želatina.

Indikacije za uporabu

• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• Refluksni ezofagitis;
• Stresni čirevi;
• Peptički ulkus i čir duodenuma;
• Erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori (kao dio sveobuhvatnog liječenja);
• Erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika, povezane s unosom nesteroidnih protuupalnih lijekova.

kontraindikacije

• Dječja dob;
• trudnoća;
• Razdoblje dojenja;
• Preosjetljivost na sastojke lijeka.

Doziranje i primjena

Kapsule se uzimaju oralno, bez žvakanja, s malom količinom vode.

Preporučeni režim doziranja:

• Duodenalni ulkus u akutnoj fazi: 20 mg 1 put dnevno tijekom 14-28 dana (u rezistentnim slučajevima, 40 mg dnevno);
• Erozivni i ulcerativni ezofagitis i čir na želucu u akutnoj fazi: 20-40 mg dnevno tijekom 28-56 dana;
• Erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova: 20 mg 1 put dnevno tijekom 28-56 dana;
• Eradikacija Helicobacter pylori: 20 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana u kombinaciji s antibioticima;
• Anti-relapsna terapija čira na želucu i duodenalnog ulkusa: 20 mg 1 put dnevno;
• Anti-relapsno liječenje refluksnog ezofagitisa: 20 mg 1 put dnevno tijekom dugog razdoblja (do 6 mjeseci);
• Zollinger-Ellisonov sindrom: doziranje se odabire pojedinačno, ovisno o početnoj razini želučane sekrecije. Obično je to 60 mg jednom dnevno, s mogućim povećanjem na 80-120 mg jednom dnevno (ako je potrebno, podijeljeno u 2 doze).

Nuspojave

• Probavni organi: prolazno povišenje jetrenih enzima u plazmi, stomatitis, poremećaji okusa, suha usta, bol u trbuhu, nadutost, mučnina, povraćanje, proljev ili konstipacija; u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - abnormalna funkcija jetre, hepatitis (uključujući žuticu);
• Živčani sustav: halucinacije, depresija, parestezije, nesanica, pospanost, uznemirenost, vrtoglavica, glavobolja; u bolesnika s teškim popratnim somatskim bolestima ili prethodnom teškom bolešću jetre - encefalopatijom;
• Mišićno-koštani sustav: artralgija, mijalgija, mišićna slabost;
• Krvni sustav: trombocitopenija, leukopenija; u nekim slučajevima - pancitopenija, agranulocitoza;
• Koža: svrbež; u nekim slučajevima (rijetko) - alopecija, multiformni eritem, fotosenzibilizacija;
• Alergijske reakcije: anafilaktički šok, intersticijalni nefritis, bronhospazam, angioedem, urtikarija;
• Ostalo: ginekomastija, vrućica, pojačano znojenje, periferni edemi, oštećenje vida; rijetko - nastanak cista želučanih žlijezda u razdoblju dugotrajne terapije.

Posebne upute

Prije uzimanja Omeprazola treba isključiti prisutnost malignog procesa (osobito u slučaju čira na želucu), budući da terapija lijekovima, prikrivajući simptome, može odgoditi ispravnu dijagnozu.

Istovremena primjena lijeka s hranom ne utječe na njegovu učinkovitost.

U slučaju poteškoća s gutanjem cijele kapsule, možete je progutati nakon resorpcije ili otvaranja kapsule, ili miješati sadržaj lagano zakiseljenom tekućinom (jogurt, sok) i dobivenu suspenziju uzeti pola sata.

Treba imati na umu da dnevna doza za teške zatajenje bubrega ne smije prelaziti 20 mg.

Interakcija lijekova

S dugotrajnom primjenom omeprazola u dozi od 20 mg 1 puta dnevno u kombinaciji s estradiolom, kinidinom, lidokainom, ciklosporinom, etanolom, propranololom, metoprololom, naproksenom, diklofenakom, piroksikamom, teofilinom i kofeinom, nije došlo do promjene u njihovoj koncentraciji u plazmi.

Interakcija između omeprazola i antacida nije označena.

Omeprazol mijenja bioraspoloživost svih lijekova čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti (na primjer, soli željeza).

Uvjeti skladištenja

Skladištiti na suhom, izvan dohvata djece i zaštićenom od svjetla, na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja - 2 godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Omeprazol: upute za uporabu, indikacije, nuspojave i sastav

Omeprazol - moderni lijek koji se koristi za liječenje ljudi koji boluju od čira na želucu i dvanaestostrukog crijeva, kao i drugih bolesti izravno ili neizravno povezanih s povećanom kiselošću želučanog soka. Omeprazol se dokazao i ima reputaciju pouzdanog i učinkovitog lijeka za gastroenterologe. Osim toga, popularnost lijeka pridonosi njezinoj dostupnosti.

Načelo djelovanja

Načelo djelovanja lijeka temelji se na blokiranju proizvodnje klorovodične kiseline u stanicama želučane sluznice. Kao što znate, glavna aktivna tvar u želučanom soku je klorovodična kiselina. Kiselost želuca održavaju posebni proteini sadržani u stanicama želučane sluznice - protonske pumpe koje reguliraju kretanje vodikovih iona (protona) kroz stanice.

Omeprazol pripada klasi inhibitora protonske pumpe (supresori). Ovi spojevi smanjuju aktivnost protonskih pumpi, čime se smanjuje kiselost želučanog soka i povećava pH. Pojava inhibitora protonske pumpe omogućila je da lijekovi dosegnu novu razinu u liječenju čireva i smanje broj kirurških operacija. Prvi takav lijek bio je omeprazol. Razvijen je 1988. godine od švedske farmaceutske tvrtke Hässle i još uvijek zadržava svoju poziciju. Kako praksa pokazuje, lijekovi ove vrste učinkovitiji su od sredstava koja smanjuju kiselost želučanog soka zbog reakcije neutralizacije.

Osim toga, omeprazol ima još jedno korisno svojstvo. Njegova tvar inhibira proliferaciju bakterije Helicobacter pylori, čija aktivnost pridonosi razvoju peptičkog ulkusa. Međutim, antibiotska terapija s lijekovima preporučuje se zajedno s antibioticima.

Opis droge

Omeprazol izgleda kao bijeli kristalni prah. Kemijska struktura se odnosi na derivate benzimidazola. Ima slabu alkalnu reakciju, dobro je topljiv u alkoholima i vrlo slabo u vodi. Omeprazol je predlijek. To znači da tvar sadržana u njoj sama po sebi ne posjeduje ljekovita svojstva, nego ta svojstva stječe nakon što se ispusti u unutarnje okruženje tijela.

Oblici doziranja omeprazola - tablete, kapsule, prašak za pripremu otopine za intravensku primjenu.

Kapsule mogu imati dozu od 10 i 20 mg, tablete - 10, 20 i 40 mg. Prašak se isporučuje u bočicama od 40 mg.

struktura

Glavna komponenta lijeka je supstanca istog imena. Osim toga, sastav različitih oblika doziranja uključuje pomoćne tvari. Za tablete (pelete) to su: dinatrijev hidrogen fosfat, natrijev lauril sulfat, kalcijev karbonat, šećer, manitol, hidroksipropil metil celuloza E5, kopolimer metakrilne kiseline, dietil ftalat, talk, titanov dioksid. Za kapsule: želatina, glicerin, nipagin, nipazol, natrij lauril sulfat, titanov dioksid, pročišćena voda, E 129 boja.

primjena

Učinak lijeka dolazi dovoljno brzo - unutar 1 sata i traje oko 23 sata. Omeprazol 20 mg snižava pH u želucu na vrijednost 3 i održava ga na toj razini oko 17 sati. Tijekom liječenja dozom od 20 mg dnevno se postiže maksimalni učinak 3-4 dana. Nakon tečaja učinak traje još nekoliko dana. Lijek se može davati odraslima i djeci, počevši od 5 godina. Stariji bolesnici mogu uzimati lijek omeprazol bez prilagodbe doze.

Indikacije za uporabu

Broj bolesti koje se liječe uzimanjem lijeka uključuju:

• peptički ulkus i 12 čira dvanaestopalačnog crijeva uzrokovani bakterijskom infekcijom
• Zollinger-Ellisonov sindrom
• gorušica
• pankreatitis
• gastritis s visokom kiselošću
• gastroezofagealni refluks
• erozivni ezofagitis
• hipersekrecijske poremećaje gornjeg GI trakta
• kompleksno liječenje polendokrine adenomatoze
• gastropatija uzrokovana nesteroidnim protuupalnim lijekovima
• prevenciju ponovnog javljanja duodenalnog, aspirinskog i stresnog ulkusa

Kontraindikacije i nuspojave

Najvažnija kontraindikacija je netolerancija na aktivnu tvar. Osim toga, lijek je kontraindiciran kod trudnica i dojilja. Dokazano je da uzimanje lijekova u prvom tromjesečju može dovesti do fetalnih malformacija. Stoga se lijek može uzimati u slučaju trudnoće samo ako nema alternativnog liječenja. Osim toga, tvar uključena u sastav lijeka prodire u majčino mlijeko. Ne preporučuje se uzimanje lijeka u slučaju sumnje na rak želuca i dvanaesnika.

Među nuspojavama treba napomenuti da lijek doprinosi ispiranju kalcija iz kostiju. Stoga nije propisana za osteoporozu. Ili, liječenje treba biti popraćeno dodatkom kalcija. Druga kontraindikacija je infekcija salmonelom, jer Omeprozol može povećati njihovu reprodukciju. Također, lijek se propisuje s oprezom u zatajenju jetre i bubrega.

Kao što možete vidjeti, Omeprazol ima mnogo kontraindikacija, tako da samo liječnik može propisati liječenje. Ljekarne na recept.

Nuspojave

Omeprazol ima nekoliko nuspojava. Obično su uzrokovane duljom primjenom lijeka (više od 2 mjeseca). To uključuje mučninu, proljev, zatvor, nadutost ili bol u trbuhu, glavobolju i vrtoglavicu.

Rijetki učinci lijeka:

• alergijske reakcije
• poremećaj okusa
• suha usta
• promjena sastava krvi
• bol u zglobovima i mišićima
• depresija, razdražljivost, letargija
• abnormalna funkcija jetre

Upute za uporabu

Preporuča se uzeti prije obroka ili tijekom obroka, po mogućnosti ujutro. Lijek se ispire s malom količinom vode. Kada se koristi omeprazol u obliku kapsula, ne mogu se žvakati. Uobičajena doza je 20 mg na dan za 1 prijem. Međutim, u nekim slučajevima, na primjer, s rezistencijom na anti-ulkusne lijekove, može se povećati na 40 mg. Trajanje liječenja i način primjene ovise o bolesti. U slučaju peptičkog ulkusa tijek liječenja obično traje 4 tjedna, u slučaju gastritisa, žgaravice - 2 tjedna. Ne koristite lijek više od 2 mjeseca. Uz dugotrajan tretman treba uzeti pauzu od nekoliko mjeseci. Kod propisivanja Omeprazola, liječnik može prilagoditi upute za uporabu, ovisno o okolnostima.

Analogi lijeka

Analozi omeprazola obično su lijekovi s istom aktivnom tvari. Zapravo, to je isti lijek, ali s drugim imenom. To uključuje:

• Losek (izvorni lijek kojeg je razvio Hassle)
• omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• sopran
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Postoje i druge tvari iz razreda inhibitora protonske pumpe sa sličnim učinkom, na primjer:

• pantoprazol
• lanzoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol

Lijekovi ove klase međusobno se razlikuju po trajanju i djelovanju, interakciji s drugim lijekovima, broju kontraindikacija i nekim drugim parametrima.

Interakcija s drugim lijekovima

Omeprazol mijenja kiselost želučanog okoliša, pa stoga njegova uporaba može utjecati na djelovanje drugih lijekova, ovisno o određenoj razini kiselosti. Ovi lijekovi uključuju ketokonazol, itrakonazol, ampicilin. Osim toga, omeprazol potiče povećanje koncentracije određenih lijekova u krvi (varfarin, diazepam, fenitoin) i usporava uklanjanje trankvilizatora iz tijela. Poboljšava djelovanje antikoagulansa i antikonvulziva. Kompatibilan s drugim vrstama lijekova protiv čira na želucu - anatacidima.

Omeprazol: upute za uporabu

struktura

opis

Indikacije za uporabu

- peptički ulkus i čir na dvanaesniku (liječenje i prevencija relapsa);

- Terapija eradikacije Helicobacterpylori u bolesnika s ulkusom želuca i čira na dvanaesniku (kao dio kombinirane terapije);

- čir na želucu i duodenalni čir povezani s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), stresnih ulkusa (liječenje i prevencija u bolesnika s rizikom od njihovog pojavljivanja);

- gastroezofagealni refluks (uključujući simptomatski);

Djeca starija od 1 godine i težine najmanje 10 kg: liječenje refluksnog ezofagitisa; Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti.

Djeca starija od 4 godine: čir duodenuma uzrokovan Helicobacter pylori (u kombiniranoj terapiji).

kontraindikacije

Doziranje i primjena

Preporučuje se uzimanje kapsula ujutro, po mogućnosti prije jela, gutanja cijele s pola čaše vode, bez žvakanja ili drobljenja kapsule. Za bolesnike s oštećenim gutanjem ili djecu možete otvoriti kapsulu i uzeti sadržaj, nakon što je pomiješate s malom količinom negazirane vode ili slabo kisele tekućine (voćni sok, jabuka), popijte malu količinu vode. Miješanje se vrši neposredno prije uporabe ili ne više od 30 minuta prije uzimanja lijeka.

Doziranje odraslih osoba

Liječenje čira na dvanaesniku u akutnoj fazi

Preporučena doza je 20 mg / dan tijekom 2 tjedna. U slučaju peptičkog ulkusa otpornog na terapiju, propisuje se u dozi od 40 mg / dan tijekom 4 tjedna.

Liječenje čira na želucu u akutnoj fazi

Preporučena doza je 20 mg / dan tijekom 4 tjedna. U peptički ulkus bolest otporna na terapiju, 40 mg / dan za 8 tjedana.

Za prevenciju pogoršanja čira na želucu i 12 čira na dvanaesniku, preporučena doza je 20 mg / dan. Ako je potrebno, povećajte dozu na 40 mg / dan.

Uklanjanje helikobakterne infekcije čira na želucu

Možete koristiti različite režime liječenja s izborom antibiotika pod nadzorom liječnika. Kod provedbe "trostruke terapije": 20 mg omeprazola, zajedno s antimikrobnim lijekovima, uzima se 2 puta dnevno tijekom jednog tjedna. Nakon eliminacije infekcije potrebno je provesti daljnje liječenje u skladu sa standardnim režimom liječenja.

Liječenje želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s NSAID-ima

Preporučena doza je 20 mg / dan tijekom 4 tjedna (moguće je ponoviti 4-tjedni tečaj). Za prevenciju čira na želucu i dvanaesniku s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) u bolesnika u riziku (dob iznad 60 godina, želučani i duodenalni ulkus u anamnezi, gastrointestinalno krvarenje u povijesti) preporučena doza je 20 mg / dan.

Preporučena doza je 20 mg / dan tijekom 4 tjedna (moguće je ponoviti 4-tjedni tečaj). U bolesnika s teškim oblikom preporučuje se doza od 40 mg / dan, tijek liječenja je 8 tjedana. Za dugotrajno liječenje bolesnika s iscjeljenim refluksnim ezofagitisom (u remisiji), 10 mg / dan u obliku dugotrajnih terapija održavanja. Ako je potrebno, povećajte dozu na 20-40 mg.

Za simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti u dozi od 10-20 mg / dan. Tijek liječenja je 4 tjedna.

Liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma

Način doziranja odabran je pojedinačno. Preporučena početna doza od 60 mg / dan. Uobičajena prosječna doza je 20-120 mg / dan. U slučajevima kada dnevna doza prelazi 80 mg, trebala bi se podijeliti u dvije doze dnevno.

Doziranje u djece: kliničko iskustvo s omeprazolom u djece je ograničeno. Liječenje mora biti pod nadzorom stručnjaka.

U slučaju teškog refluksnog ezofagitisa, otpornog na druge vrste terapije, djeci starijoj od 2 godine težine iznad 20 kg treba propisati 20 mg / dan tijekom 4-8 tjedana. Djecu u dobi od 1 do 2 godine treba primjenjivati ​​u dozi od 10 mg / dan. Istovremeno se sadržaj kapsule ulije u 50 ml vode za piće, nakon miješanja izmjeri se pola te količine tekućine i pusti ga da pije djetetu. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno.

Za liječenje ulkusne bolesti dvanaesnika u djece i adolescenata, trajanje liječenja je 7 dana, može se povećati na 14 dana.

Djeca s tjelesnom težinom od 15-30 kg: omeprazol 10 mg zajedno s antimikrobnim lijekovima 2 puta dnevno tijekom jednog tjedna. Djeca koja teže 31-40 kg ili više: Omeprazol 20 mg, 2 puta / dan tijekom jednog tjedna.

Posebne populacije: kod bolesnika s oštećenjem bubrežne funkcije i bolesnika starijih od 65 godina nije potrebna korekcija režima doziranja. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, doza ne prelazi 10-20 mg / dan.

Nuspojave

Najčešće nuspojave (1-10% bolesnika) su glavobolja, bol u trbuhu, konstipacija, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje. U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti sljedeće, reverzibilne nuspojave.

- Na dijelu probavnog sustava: suha usta, povreda okusa, stomatitis, privremeno povećanje razine "jetre" enzima; s bolestima jetre u prošlosti - hepatitisom (uključujući žuticu), abnormalnom funkcijom jetre.

- Poremećaji živčanog sustava: vrtoglavica, agitacija, pospanost, nesanica, parestezije, depresija, halucinacije; u bolesnika s ozbiljnim bolestima, uključujući jetru, encefalopatiju.

- Na dijelu lokomotornog sustava: slabost mišića, mijalgija, artralgija.

- Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija; u nekim slučajevima - agranulocitoza, pancitopenija.

- Na dijelu kože: svrbež; rijetko, u nekim slučajevima - fotosenzitivnost, multiformni eritem, alopecija.

- Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazam, intersticijalni nefritis i anafilaktički šok.

- Ostalo: hipomagnezemija, poremećaji vida, periferni edemi, povećano znojenje, groznica, ginekomastija; rijetko - stvaranje želučanih cista tijekom dugotrajnog liječenja. Kod produljene uporabe i / ili u visokim dozama kapsula Omeprazola, povećan je rizik od prijeloma kuka, zgloba, kralježnice.

predozirati

Interakcija s drugim lijekovima

Može se koristiti s antacidnim sredstvima. Usporava apsorpciju ampicilina, itrakonazola, ketokonazola, dodataka željeza. Usporava izlučivanje i pojačava učinak varfarina, diazepama, fenitoina.

Uzimanje lijekova koji inhibiraju CYP2C19 i CYP3A4 (na primjer, klaritromicin i vorikonazol) može dovesti do povećanja koncentracije omeprazola u krvnom serumu, a uzimanje induktora ovih enzima (na primjer, rifampicina i lijekova za gospinu kantarion) može smanjiti.

Povećava hematotoksični učinak kloramfenikola, tiamazola (mercazola), pripravaka litija. Kombinirana primjena omeprazola i klopidogrela dovodi do smanjenja terapijskog učinka klopidogrela. Kombinirana primjena omeprazola i digoksina može dovesti do povećanja učinka digoksina za 10%. Potreban je oprez u zajedničkom imenovanju lijekova, osobito u starijih bolesnika.

Razine nelfinavira i atazanavira u plazmi smanjene su kada se koriste istodobno s omeprazolom. Istovremena primjena omeprazola i nelfinavira kontraindicirana je (vidi poglavlje "Kontraindikacije"). Značajno smanjuje apsorpciju posakonazola i erlotiniba, treba izbjegavati istovremenu primjenu tih lijekova s ​​omeprazolom. Uz istovremenu primjenu s omeprazolom, koncentracije sakvinavira / ritonavira, takrolimusa u krvnoj plazmi se povećavaju. Potrebno je pratiti serumski takrolimus i funkciju bubrega (klirens kreatinina).

Značajke aplikacije

Prije početka uporabe omeprazola treba isključiti prisutnost malignog procesa.

Lijek sadrži laktozu, pa bolesnici s kongenitalnom netolerancijom na galaktozu, nedostatak laktaze ili poremećenu apsorpciju glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti ovaj lijek.

Uz dulju uporabu može biti nedostatak magnezija. Kod aritmije, napadaja morate prestati uzimati lijekove i uzimati magnezijeve soli. Kod dugotrajne primjene digoksina i diuretika potrebno je odrediti koncentraciju magnezija u krvnom serumu prije uporabe omeprazola i povremeno tijekom uporabe.

Kod dugotrajne primjene ili primjene visokih doza omeprazola može doći do povećanog rizika od prijeloma kuka, zgloba i kralježnice.

Trudnoća i dojenje. Omeprazol ne utječe štetno na trudnoću ili zdravlje fetusa / novorođenčeta, pa se može koristiti nakon uzimanja u obzir omjera rizika i koristi lijeka. Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali ne utječe na stanje djeteta.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim prijevozom i upravljanje mehanizmima. Prijem omeprazola ne utječe na sposobnost pacijenta da upravlja vozilom ili drugim aktivnostima operatera. U slučaju razvoja vrtoglavice i oštećenja vida, bolesnici ne smiju voziti automobil ili raditi s opremom.

Upute za uporabu omeprazola

Omeprazol - tvrde želatinske kapsule, bijelo tijelo, žuta kapica. Sadržaj kapsula su sferične mikrogranule bijele ili krem ​​boje. Contour stanična ambalaža, kartonska kutija

struktura

Aktivna komponenta:

Omeprazol (20 mg u 1 kapsuli)

Pomoćne tvari:

Glicerin, natrijev lauril sulfat, medicinska želatina, titanov dioksid, pročišćena voda, boja E129

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Aktivna komponenta lijeka je specifični inhibitor protonske pumpe koji inhibira aktivnost iona H, K i ATPaze u parietalnim stanicama želuca. Ova tvar smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline, blokirajući završnu fazu njegovog izlučivanja, bez obzira na prirodu stimulirajućeg faktora. Inhibicija maksimalne sekrecije kiseline za 50% nastavlja se tijekom dana.

farmakokinetika

Nakon gutanja, terapijski učinak lijeka razvija se unutar jednog sata. Aktivna se komponenta brzo apsorbira iz crijeva, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi u 0,5-3,5 sati. Njegova bioraspoloživost je 40%. Lijek je 90% vezan za proteine ​​plazme, koji se metaboliziraju u jetri. Glavni aktivni metabolit je sulfenamid. Kod zatajenja jetre, kao i kod starijih bolesnika, bioraspoloživost lijeka je 100%.

Oko 80% se izlučuje putem bubrega, zajedno s urinom, 20-30% - uz žuč. Klirens kreatinina - 500-600 ml / min. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom eliminacija lijekova se smanjuje ovisno o klirensu kreatinina. Poluživot lijeka - 30-60 minuta. Nakon povlačenja lijeka, sekretorna aktivnost se u potpunosti obnavlja za 3-5 dana.

Indikacije za uporabu

Omeprazol se propisuje za sljedeće bolesti:

• Čir želuca i 12 p. Crijeva;
• Erozivni i ulcerativni ezofagitis;
• NSAID gastropatija (ulcerativni proces koji je rezultat pojačanih nesteroidnih protuupalnih lijekova);
• Zolinger-Elinsonov sindrom;
• Sistemska mastocitoza;
• Polendokrina adenomatoza;
• Stresni ulkusi probavnog trakta;
• Ponavljajući peptički ulkus želuca i 12.p crijeva;

kontraindikacije

• Eradikacija Helicobacter pylori (kao lijek za kombiniranu terapiju).
• Individualna netolerancija na sastojke lijeka;
• Trudnoća i dojenje;
• Dob do 18 godina (zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti uporabe droga).
• Teški oblici zatajenja jetre i bubrega (relativna kontraindikacija).

Doziranje i primjena

Omeprazol je lijek namijenjen za internu uporabu. Kapsula se preporučuje gutati cijelu, bez žvakanja, s malom količinom tekućine, pola sata prije jela.

Uz pogoršanje čira na želucu i 12 p. Intestin, NSAID-gastropatija i erozivno-ulcerozni ezofagitis, preporučena dnevna doza Omeprazola je 1 kap. (20 mg). Kod teškog refluksnog ezofagitisa doza se povećava na 2 kapsule (40 mg). Treba ih uzimati 1 puta dnevno. Trajanje liječenja ulcerozne bolesti 12 crijeva - 2-3 (ako je potrebno - 4-5 tjedana), s refluksnim egzofagitisom i želučanim čirom - 8 tjedana.

Pacijenti koji pate od Zolinger-Ellisonovog sindroma propisuju 60 mg lijeka, podijeljenog u 2-3 doze. Prema medicinskim indikacijama, doza se može povećati na 80-120 mg dnevno.

Kako bi se spriječilo ponavljanje peptičkog ulkusa - 1 kapsula 1 put dnevno.

Da bi se spriječio razvoj Mendelssohnovog sindroma (acid-aspiracijski pneumonitis), sat vremena prije operacije, pacijentu se preporučuje uzimanje 40 mg omeza. Uz dugotrajnu operaciju (više od dva sata), ista doza se primjenjuje više puta.

Za uništenje (eradikaciju) Helicobactera omeprazol se koristi kao lijek za kompleksnu terapiju, prema posebnoj shemi.

Bolesnici s zatajenjem jetre propisuju 20 mg lijeka dnevno.

Interakcija lijekova

Omeprazol može smanjiti apsorpciju ketokonazola i intrakonazola, soli željeza i ampicilina.

Povećava koncentraciju i smanjuje izlučivanje indirektnih antikoagulanata, diazepama i fenitoina.

Ne reagira s amoksicilinom, metronidazolom, diklofenakom, teofilinom, lidokainom, ciklosporinom, estradiolom, kofeinom, propranolom, kinidinom i istovremeno koristi antacide.

Omeprazol može pojačati inhibitorni učinak lijekova koji utječu na hematopoetski sustav.

Nuspojave

Na dijelu probavnog sustava: bolovi u trbuhu, abnormalna stolica (konstipacija, proljev), nadutost, mučnina, povraćanje, u rijetkim slučajevima, povećana aktivnost jetrenih enzima, sušenje sluznice usne šupljine, stomatitis. Ako poremećaj funkcije jetre, hepatitis, žutica.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, depresija, prekomjerna razdražljivost, encefalopatija (u prisutnosti teških poremećaja jetre).

Na strani kože: alergijski osip, urtikarija, angioedem, polimorfni eksudativni eritem, fotosenzibilizacija, alopecija (vrlo rijetko).

Na strani krvnog sustava: vrlo rijetko leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija, agranulocitoza.

Ostale nuspojave: bol u zglobovima i mišićima, smetnje vida, ginekomastija, hiperhidroza, periferni edemi, stvaranje benignih zrnatih cista želuca (posljedica dugotrajnog liječenja).

predozirati

Predoziranje lijekom uzrokuje suha usta, zamagljen vid, mučninu, glavobolju, aritmiju, tahikardiju, zbunjenost. Simptomatsko liječenje. Ne postoji specifičan antidot. Hemodijaliza u ovoj situaciji nije dovoljno učinkovita.

Posebne upute

Počevši s uporabom lijeka, obvezno je isključiti prisutnost malignog procesa (osobito s čira na želucu).

Lijekovi se mogu uzimati bez obzira na obroke.

Omeprazol ne utječe štetno na sposobnost upravljanja vozilima ili obavljanje poslova koji zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uvjeti za odmor

Lijek pripada lijekovima na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, zaštićenom od svjetla, izvan dohvata djece, na temperaturi koja ne prelazi 25 C. Rok trajanja lijeka je 3 godine. Nakon tog razdoblja, uporaba lijeka je zabranjena.

Cijene omeprazola

Prosječna cijena lijeka Omeprazol u ljekarnama u Moskvi je 30-50 rubalja. (Kapsule od 20 mg)