Miotropni antihipertenzivni lijekovi

U borbi protiv arterijske hipertenzije široko se primjenjuju antihipertenzivni lijekovi miotropnog djelovanja. Učinkovitost takvih lijekova određena je njihovom sposobnošću da opuste glatke mišiće u zidovima krvnih i limfnih žila. Kao posljedica slabljenja procesa dolazi do njihovog širenja i pada tlaka u arterijama. Myotropic lijekovi imaju ljekoviti učinak na tijelo na različite načine, ali njihova glavna svrha u hipertenzije je normalizirati pokazatelje krvnog tlaka za dugo vremena.

Utjecaj mitotropnih antihipertenzivnih lijekova i njihove skupine

Neki myotropic lijekovi imaju proširiti učinak na arterioles i malih arterija, ostatak utjecati venules.

Djelovanje miotropnih antihipertenzivnih lijekova uzrokovano je prolaskom ionskih izmjena u glatkom mišićnom tkivu. Ovaj proces se postiže smanjivanjem slobodnog kalcija, koji je uključen u regulaciju mišićnog tonusa krvnih žila, ili povećava aktivnost kalijevih kanala. Izlazeći iz stanice, kalij pomaže povećati potencijal odmora žive stanice, zbog čega se opuštaju glatke mišiće krvnih žila.

Myotropic grupe

Opisi i obilježja učinka miotropnih lijekova sažeti su u tablici u nastavku:

Koje upotrijebiti myotropic droge?

U terapijskoj terapiji koriste se i mioropropni pripravci u obliku tableta i ampula za intravenozno ili intramuskularno davanje. Koriste se kao pojedinačni lijekovi iu složenoj terapiji. Liječenje lijekovima uz pomoć lijekova iz ove skupine proizvodi hipotenzivni učinak i pomaže jačanju srčanog mišića.

Zabranjeno je uzimati ove lijekove istovremeno s organskim nitratima, jer se može razviti značajna refraktorna arterijska hipotenzija.

Popis lijekova

Glavni antihipertenzivni lijekovi s miotropnim djelovanjem prikazani su u tablici:

Kontraindikacije i nuspojave

Myotropic lijekovi se koriste za borbu protiv hipertenzije i sprečavanje hipertenzivnih napadaja. Njihova produljena upotreba izaziva pojavu nuspojava:

• pojavu alergijskih reakcija;
• pojavu refleksne tahikardije;
• povećana stenokordija;
• povećan rast kose kod muškaraca i žena;
• vrtoglavica, mučnina, povraćanje, proljev;
• zamagljen vid i dezorijentiranost.

Ne preporučuje se uporaba miotropnih lijekova za djecu mlađu od 12 godina, tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Djelovanje takvih lijekova uzrokuje povećanje oslobađanja hormona odgovornog za brzinu protoka krvi u žilama (renin). Kao rezultat ovog procesa, natrij i voda se zadržavaju u tijelu i pojavljuje se oteklina ekstremiteta. Stoga se preporučuje kombinirana terapija s diureticima ("furosemid", "amilorid", "hlortalidon"). Učinkovita medicinska terapija s miotropnim lijekovima propisuje samo liječnik, uzimajući u obzir stadij bolesti, stupanj oštećenja unutarnjih organa i osobine organizma.

Miotropni antihipertenzivni lijekovi

Za snižavanje i liječenje stanja pod visokim tlakom koriste se antihipertenzivni lijekovi miotropnog djelovanja. Njihov je cilj dugo vremena normalizirati krvni tlak. Takvi lijekovi opuštaju glatke mišiće krvnih žila. Kao rezultat ove akcije, posude se šire i pritisak se smanjuje, rad kalijevih kanala se povećava.

Kako djelovati?

Djelovanje miotropnih antihipertenzivnih lijekova je osigurati dobru ionsku izmjenu u vaskularnom glatkom mišiću. Sudjelovanje u regulaciji tonusa mišića u krvnim žilama, slobodni kalcij se smanjuje. To povećava aktivnost kalijevih tubula. Kalij napušta stanice, stoga je opušten glatki mišić, odnosno vaskularni otpor. Kao rezultat, krvni tlak se smanjuje. Neki lijekovi djeluju na arteriole s malim arterijama ("Apressin", "Minoxidil"), a ostatak, kao što je natrijev nitroprusid, djeluju relativno venule s arteriolama. No, lijek može izazvati refleksnu tahikardiju s oslobađanjem renina u krvi, uzrokujući da tijelo zadrži natrij i vodu, uzrokujući edem. Prema tome, vazodilatatori se istodobno uzimaju s diuretikom, beta-blokatorima ili rezerpinom.

Pripravci miotropnog djelovanja, snižavanjem tlaka, ne mogu se primijeniti na djecu mlađu od 12 godina, trudnice i tijekom dojenja.

SVJESNA SREDSTVA MITROPIČNE AKCIJE;

Glavni mehanizam hipotenzivnog učinka ove klase lijekova je smanjenje tonusa glatkih mišića i vazodilatacije. Smanjenje žilnog tonusa postiže se različitim mehanizmima: blokadom kalcijevih kanala glatkih mišićnih stanica krvnih žila, aktivacijom kalijevih kanala tih stanica, zbog djelovanja na glatke mišićne stanice dušikovog oksida, koji se oslobađa iz molekule tvari, itd. Razlikuju se sljedeće skupine vazodilatatora miotropnog djelovanja.

1) Blokatori kalcijevih kanala (vidi Odjeljak 20.1. "Antianginalni lijekovi") Kalcijevi ioni su važni u konjugaciji mehanizma ekscitacije-kontrakcije u stanicama glatkih mišića krvnih žila. Kada se membrana depolarizira, ionizirani kalcij ulazi u stanicu kroz potencijalno ovisne kalcijeve kanale tipa L, što dovodi do povećanja koncentracije citoplazmatskog kalcija, koji u kombinaciji s kalmodulinom aktivira.

kinaza lakog lanca miozina. Kao rezultat, povećava se fosforilacija miozinskih lakih lanaca, što potiče interakciju aktina s miozinom i smanjenje glatkih mišića. Kršenje prodiranja kalcijevih iona u stanicu ometa taj proces i dovodi do smanjenja žilnog tonusa i hipotenzije.

Među blokatorima kalcijevih kanala, derivati ​​dihidropiridina imaju najveći afinitet za vaskularne glatke stanice cerviksa: nifedipin, nitrendipin, izradipin, amlodipin, felodipin, lacidipin, itd.

Derivati ​​dihidropiridina su snažni vazodilatatori, šire arterijske žile, zbog čega se smanjuje arterijski tlak, zbog čega dolazi do refleksne tahikardije.

Nifedipin uzrokuje brz hipotenzivni učinak, lijek se preporučuje za brzo smanjenje krvnog tlaka sublingvalno ili oralno; s sublingvalnom primjenom, ima hipotenzivni učinak već nakon 15 minuta, što omogućuje primjenu nifedipina u hipertenzivnim krizama. Nifedipin traje 6-8 sati, dok se kratkotrajni oblici nifedipina (Corinfar, Fenigidin itd.) Ne preporučuju za sustavnu primjenu. U tom slučaju, produženi pripravci nifedipina (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, itd.) Koriste se uz produženo oslobađanje aktivne tvari (djeluju 12 ili 24 sata). Derivati ​​dihidropiridina dugodjelujućeg amlodipina (Norvasc), felodipina (Plendil), lacidipina (Lacipil) koriste se za sustavno liječenje hipertenzivnih bolesti. Ovi lijekovi se propisuju 1 puta dnevno (trajanje djelovanja 24 sata). Nuspojave derivata dihidropiridina: mučnina, vrtoglavica, refleksna tahikardija, oticanje gležnja.

Verapamil i drugi derivati ​​fenilalkilamina, kao i diltiazem (derivat benzotiazepina), zbog njihovog većeg afiniteta za kardiomiocite, smanjuju snagu i otkucaje srca (smanjenje srčanog volumena), što je bitna komponenta njihovog hipotenzivnog djelovanja. Osim toga, c, imaju vazodilatacijski miotropni učinak - umjereno proširene arterijske žile, što također dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Kao antihipertenzivni lijekovi, ovi se lijekovi koriste kao derivati ​​dihidropiridina. Verapamil se uglavnom koristi kao antiaritmičko i antianginalno sredstvo. Nuspojave vera pamila: mučnina, vrtoglavica, bradikardija, zatajenje srca, poteškoće s atrioventrikularnom vodljivošću, edem gležnjeva, konstipacija.

b) Aktivatori kalijevih kanala: minoksidil (Loniten), diazoksid (hiperstat).

Aktivatori kalijevih kanala, koji se koriste kao antihipertenzivni lijekovi, potiču otkrivanje ATP-osjetljivih kalijevih kanala u membranama glatkih mišićnih stanica arterija. To dovodi do povećanog izlučivanja kalijevih iona i razvoja hiperpolarizacije membrane glatkih mišićnih stanica. Hiperpolarizacija membrane sprječava otvaranje kalcij koji ovisi o naponu

kanala, što rezultira smanjenom koncentracijom unutarstaničnih kalcija. Kao rezultat, žilni ton se smanjuje i krvni tlak se smanjuje.

Minoksidil je jak vazodilatator, ali nije aktivan u in vitro eksperimentima. Njegovi glavni učinci povezani su s formiranjem aktivnog metabolita - minoksidil sulfata, koji djeluje na kalijeve kanale u membranama glatkih mišićnih stanica krvnih žila. Lijek se koristi u teškim oblicima hipertenzije, otporan na druge antihipertenzivne lijekove. Minoksidil djeluje brzo u prvim danima liječenja. Antihipertenzivni učinak traje do 24 sata.

Nuspojave: zadržavanje natrija i vode, pojava edema; povećanje snage i otkucaja srca, glavobolja; hipertrihoze. Lijek se preporuča u kombinaciji s diureticima i r-blokatorima.

Diazoksid se koristi za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Intravenski se daje brzo, jer se više od 90% lijeka veže za proteine ​​plazme. Nakon uvođenja hipotenzivnog učinka nakon 1 min, maksimalni učinak se postiže za 2-5 minuta. Trajanje hipotenzivnog učinka dostiže 12 sati, a lijek zadržava natrij i vodu u tijelu, kao i mokraćnu kiselinu, uzrokuje tahikardiju, hiperglikemiju.

3) Miotropni lijekovi s drugim mehanizmima djelovanja: natrij n i t -prussid (Niprid), hidralazin (Apressin), bendazol (Dibazol), magnezij sulfat.

Natrijev nitroprusid pripada myotropnim agensima koji djeluju na glatke mišićne stanice rezistentnih (arterijskih) žila i kapacitivnih (venskih) žila.

Natrijev nitroprusid se smatra donorskim N0. Dušikov oksid (NO) se oslobađa iz lijeka i aktiviranjem citosolne gvanilat ciklaze uzrokuje povećanje sadržaja cGMP-a, što dovodi do smanjenja koncentracije kalcijevih iona u stanici i smanjenja žilnog tonusa. Natrijev nitroprusid se koristi za brzo smanjenje krvnog tlaka kod hipertenzivnih kriza, kod akutnog zatajenja srca i kod kontrolirane hipotenzije u kirurškim zahvatima. Uz istovremenu primjenu hipotenzivnog učinka natrijevog nitroprusida nastavlja se 1-2 minute, tako da se primjenjuje intravenski. Lijek se izlučuje putem bubrega. Nuspojave: refleksna tahikardija, glavobolja, trzanje mišića itd.

Hidralazin djeluje pretežno na stanice glatkih mišića arteriola i malih arterija, zbog čega se smanjuje ukupni periferni otpor i smanjuje se arterijski tlak. U tom slučaju, reflektor povećava broj otkucaja srca, udar i minutni volumen srca.

Lijek se uzima oralno i ubrizgava se intravenski. Hidralazin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%), ali se metabolizira tijekom prvog prolaza kroz jetru. Brzina metabolizma hidralazina (aktivnost metabolizirajućeg enzima) genetski je određena i značajno varira. Prema tome, bioraspoloživost hidralazina kada se daje oralno je oko 30% u sporim acetilatorima i 10% u brzim acetilatorima. Maksimalni učinak pri uzimanju lijeka iznutra postiže se nakon 1-2 sata, a metabolizira se u jetri s formiranjem nekoliko aktivnih metabolita. Trajanje lijeka je obično 6-8 sati, a od nuspojava su tahikardija, zadržavanje natrija i vode, edemi, proljev, anoreksija, mučnina, povraćanje, glavobolja. Predoziranje može imati sindrom kao što je sistemski eritematozni lupus.

Dihidralazin je po svojstvima sličan hidralazinu i dio je tableta Adelfan-ezidrexa.

Bendazol i magnezijev sulfat također imaju izravan miotropni učinak na glatke mišiće krvnih žila. Lijekovi šire krvne žile, smanjuju krvni tlak, ali je hipotenzivni učinak kratak i umjereno izražen. Bendazol (Dibazol) se obično koristi u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, a magnezijev sulfat se koristi za intramuskularnu primjenu kod hipertenzivnih kriza (za intravensko davanje postoji rizik od inhibicije respiratornog centra).

Miotropni lijekovi

One uključuju tvari koje opuštaju glatke mišićne stanice organa kao rezultat izravnog djelovanja na miocit (miotropni antispazmodici), te tvari koje djeluju na humoralne sustave za regulaciju žilnog tonusa (inhibitori renin-angiotenzinskog sustava - RAS).

Miotropni antispazmodici s izraženim vazodilatacijskim učinkom

Verapamilum. Nanesite tablete od 0,04 i 0,08 (0,04-0,08 3 puta dnevno) i 0,25% otopinu u ampule od 2 ml (intravenski 2-4 ml ako je potrebno).

Magnesii sulfas. Ako je potrebno, nanesite 20 i 25% -tnu otopinu u ampulama od 5, 10 i 20 ml za intravensku ili intramuskularnu injekciju.

Apresinum (Hydralasini hydrochloridum)

Mehanizmi djelovanja. Svi miotropni antispazmodici smanjuju koncentraciju kalcijevih iona u citoplazmi miocita. Verapamil i nifedipin (blokatori p-z Ca-kanala) i magnezijevi ioni smanjuju ulaz kalcija u stanice. Minoksidil, aktivator K-kanala, pojačava oslobađanje K + iz MMC-a, zbog čega se razvija hiperpolarizacija i smanjuje se Ca 2+ provodljivost kanala ovisnih o potencijalu. Natrijev nitroprusid djeluje kao endotelni relaksirajući faktor (dušikov oksid), aktivirajući citoplazmatsku enzim guanilatnu ciklazu i povećavajući koncentraciju cGMP. Ovaj intracelularni posrednik kroz protein kinazu G ometa interakciju aktina i miozina, pojačava vezanje intracelularnog kalcija i inhibira njegovo oslobađanje iz depoa.

Verapamil i nifedipin (djelujući 6-8 sati), apressin (mehanizam nije dovoljno istražen, traje više od 12 sati), minoksidil se koristi za sustavno liječenje hipertenzije. Glavni nedostatak ovih lijekova je kompenzacijska tahikardija i povećanje IOC-a, koje izjednačavaju njihov hipotenzivni učinak.

Kod unošenja magnezijevog sulfata, dibazola (mehanizam djelovanja nije dovoljno istražen), djelovanje traje 1,5-3 sata. Koriste se za ublažavanje hipertenzivnih kriza. U tu svrhu koristi se injekcijska otopina verapamila, natrijevog nitroprusida, koja traje 15 minuta. Uvodi se u / u kapima ili mlazu.

Opijumski izokinolinski alkaloid papaverin, njegov sintetski analog noshpa i metilksantinski derivat aminofilin također su miotropni antispazmodici. Svi oni inhibiraju fosfodiesterazu, uništavajući cAMP. Povećanje koncentracije cAMP pojačava vezanje iona kalcija unutarstaničnim depoima. U liječenju hipertenzije ne naći posebnu primjenu.

Sredstva koja inhibiraju renin-angiotenzinski sustav (RAS)

RAS uključuje neaktivni krvni protein u plazmi, angiotenzinogen, koji se, kao posljedica sekvencijalnog djelovanja renina (enzima koji izlučuju u krv jukstaglomerularne stanice bubrega) i angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) pretvara u angiotenzin-II, najvažniji humoralni regulator krvnog tlaka. To je kroz angiotenzin (AT₁) receptori sužavaju krvne žile i, djelujući na nadbubrežnu žlijezdu, povećavaju koncentraciju mineralokortikoida aldosteron u krvi, što odgađa natrij i vodu u tijelu i povećava volumen cirkulirajuće krvi.

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin

Enalaprilum Nanesite tablete 0,005, 0,01 i 0,02 (1 tab. 1 -2 puta dnevno)

ACE inhibitori, koji sprečavaju stvaranje angiotenzina-II, smanjuju miogeni vaskularni ton i volumen cirkulirajuće plazme, smanjuju ne samo dijastolički, već i sistolički krvni tlak. Povećajte bubrežni protok krvi i Na + filtraciju, smanjite resorpciju Na + u tubulima, povećavajući izlučivanje Na soli s urinom. Osim toga, oni sprečavaju uništavanje bradikinina (ACE ga uništava neaktivnim "malim peptidima").

Kaptopril se dobro apsorbira u probavnom traktu. Njegov hipotenzivni učinak razvija se za 30-60 minuta. i traje 6-8 sati. Enalapril djeluje na sličan način, ali je aktivniji i ne uzrokuje agranulocitozu. Međutim, enalapril djeluje ototoksično i može uzrokovati djelomičan gubitak sluha. Akumulacija bradikinina u plućima može izazvati opsesivni kašalj.

Blokera receptora angiotenzina-1

Blokatori angiotenzina (AT₁a) receptori uzrokuju iste učinke kao ACE inhibitori. Zbog činjenice da nema nakupljanja bradikinina, nema nuspojava u obliku suhog kašlja. Ne-peptidni blokator losartan značajno smanjuje CAD. Uz redovitu uporabu, može se akumulirati i njegov antihipertenzivni učinak traje do 24 sata, iako poluživot ne prelazi 2 sata.

194.48.155.252 © studopedia.ru nije autor objavljenih materijala. No, pruža mogućnost besplatnog korištenja. Postoji li kršenje autorskih prava? Pišite nam | Kontaktirajte nas.

Onemogući oglasni blok!
i osvježite stranicu (F5)
vrlo je potrebno

PRIPREME MIROTROPSKE AKCIJE (MIOTROPIČNIH SREDSTAVA)

Prema mehanizmu djelovanja, ovi se alati znatno razlikuju.

Znači utjecaj na ionske kanale

A. Blokatori kalcijevih kanala

Poznato je da ioni kalcija igraju značajnu ulogu u mehanizmu održavanja tonusa glatkih mišića krvnih žila. Stoga, narušavanje njihove penetracije u stanice glatkih mišića dovodi do smanjenja žilnog tonusa i hipotenzije. To je mehanizam djelovanja prethodno razmatranih blokatora kalcijevih kanala, kao što je nifedipin (vidi poglavlje 14; 14.3; 14.4).

Felodipin (Pandil) također spada u skupinu dihidropiridina. Blokira uglavnom kalcijeve kanale krvnih žila. Biološka raspoloživost lijeka za enteralnu primjenu je 15-20%; gotovo je potpuno (> 99%) vezan za proteine ​​plazme. Intenzivno se metabolizira u jetri. Metaboliti se izlučuju putem bubrega. Razlikuje se od fenigidina duže trajanje djelovanja. t_1/2 = 11-16 sati Dodijelite 1 put dnevno. Primijenjen s hipertenzijom i anginom. Od nuspojava su vrtoglavica, glavobolja, umor; Povremeno se pojavi osip na koži.

Blokator kalcijevih kanala iz skupine derivata dihidropiridina također je lacidipin (motens). Njegova glavna akcija usmjerena je na

Shema 14.6 Princip hipotenzivnog djelovanja aktivatora kalijevih kanala.

Cue kanali vaskularnog glatkog mišića. Lijek smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, uzrokujući hipotenziju. Gotovo bez izravnog djelovanja na srce.

Koristi se za hipertenziju. Unesite unutar 1 puta dnevno. Od nuspojava su vrtoglavica, glavobolja, palpitacije, mučnina, pastoznost na gležnjevima, noge, osip kože itd.

B. Aktivatori kalijevih kanala

Broj antihipertenzivnih lijekova smanjuje tonus krvnih žila zbog otvaranja kalijevih kanala. Ovo posljednje uzrokuje hiperpolarizaciju membrane glatkih mišićnih stanica, što smanjuje unos kalcija u stanice, neophodno za održavanje vaskularnog tonusa. Sve to dovodi do smanjenja tonusa glatkih mišića krvnih žila i do hipotenzivnog učinka (shema 14.6).

Najaktivniji lijek ove skupine za enteralnu uporabu je minoksidil. Proširuje arteriole,

smanjuje ukupni periferni otpor i zbog toga smanjuje krvni tlak. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Antihipertenzivni učinak traje do 24 sata, a većina se metabolizira i izlučuje putem bubrega.

Od nuspojava treba istaknuti hirzutizam 1 osoba. Povećanje otpuštanja renina može dovesti do kašnjenja u natriju i vodenim ionima u tijelu i do razvoja edema.

Diazoksid (eudemin) se također naziva aktivatorima kalijevih kanala. Utječe uglavnom na otporne žile (arteriole). Kada se daje intravenozno, ubrzano napreduje i izražen je hipotenzivni učinak. Kod enteralne primjene dolazi do smanjenja krvnog tlaka postupno. Osim što smanjuje tonus arteriola, lijek također inhibira rad srca. Trajanje hipotenzivnog učinka dostiže 12-18 sati, a diazoksid se obično daje intravenozno (brzo, budući da se oko 90% vezuje za proteine ​​plazme). Lijek se koristi za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Štetni učinci diazoksida koji sprječavaju njegovu sustavnu uporabu uključuju kašnjenje u natriju i ionima vode u vodi, hiperglikemiju i povećanje sadržaja mokraćne kiseline u krvi.

Donatori dušikovog oksida

Predstavnik ove skupine je natrijev nitroprusid, koji pripada miotropnim antihipertenzivnim lijekovima koji djeluju i na otporne (arteriole, male arterije) i kapacitivne (venule, male vene).

1 Muški rast kose. Od lat. hirsutus - dlakavi.

Shema 14.7 Načelo vazodilatacijskog djelovanja natrijevog nitroprusida.

plovila. Zbog tog smjera djelovanja, lijek ne dovodi do povećanja srčanog volumena, jer se smanjuje venski povratak u srce. Međutim, refleksni broj otkucaja srca raste. Mehanizam djelovanja natrijevog nitroprusida sličan je nitroglicerinu. Dušikov oksid oslobođen iz preparata stimulira citosolnu gvanilat ciklazu, povećava sadržaj cGMP-a, smanjuje koncentraciju slobodnih kalcijevih iona; zahvaljujući tome smanjuje se tonus glatkih mišića krvnih žila (slika 14.7).

Uz istovremenu intravensku injekciju natrijevog nitroprusida djeluje 1-2 minute. Stoga se primjenjuje intravenskom infuzijom kapi za hipertenzivne krize, za zatajenje srca, za kontroliranu hipotenziju. Uz njegovu uporabu moguće su tahikardija, glavobolja, dispepsija, mišićne fascikulacije itd.

14.5.3.3. Razni miootropni lijekovi 1

Apressin, Dibazol i magnezijev sulfat mogu se svrstati u različite miootropne antispazmodike koji se koriste u hipertenziji.

Apressin (hidralazin) odnosi se na način širenja uglavnom rezistentnih žila (arteriola i malih arterija). On uzrokuje ekspanziju predkapilarnih rezistentnih žila i na taj način smanjuje ukupni periferni otpor i snižava krvni tlak. Malo je učinka na postkapilarne kapacitivne posude. U vezi s smanjenjem krvnog tlaka, refleksno se javlja refleksni ritam i povećanje srčanog izlaza. Bubrežni krvni protok se u početku blago povećava, a zatim se vraća na izvornu razinu.

Lijek se dobro apsorbira iz crijeva. Maksimalni učinak nakon enteralne primjene razvija se za otprilike 1 sat, a oko 80-90% apressina se veže za proteine ​​plazme. Metabolizira se u različitim ljudima različitim brzinama, jer aktivnost enzima uključenih u njegove transformacije (N-acetiltransferaza-

Neki miotropni vazodilatatori se koriste u erektilnoj disfunkciji kod muškaraca. U fiziološkim uvjetima, uz seksualno uzbuđenje u kavernoznim tijelima, oslobađa se NO, što stimulira stvaranje cGMP. Potonji, stimulirajući defosforilaciju miozinskih lakih lanaca, dovodi do smanjenja tonusa glatkih mišića kavernoznih tijela i arterija penisa, što pridonosi povećanju protoka krvi i erekcije. Koncentracija cGMP se također može povećati inhibicijom enzima fosfodiesteraze-5, koji je uključen u inaktivaciju cGMP. Prema ovom principu, i djeluje sildenafil (Viagra), široko korišten za erektilnu disfunkciju. Nuspojave uključuju hemodinamske poremećaje, glavobolju, rinitis, crvenilo lica, promjene u vidu boje, dispepsiju itd.

Lijek je kontraindiciran u kombinaciji s nitratima, zbog činjenice da može uzrokovati naglašeno smanjenje krvnog tlaka. Potreban je oprez kod primjene sildenafila za koronarnu bolest, kao i na pozadinu djelovanja inhibitora mikrosomalnih jetrenih enzima (eritromicin, ketokonazol itd.) I zatajenja bubrega, jer se u tim slučajevima koncentracija lijeka u krvi povećava, a učestalost i stupanj nuspojava se povećavaju.

jetre i jetre), genetski je određen i može se znatno razlikovati. To treba uzeti u obzir kada se koristi apressin. Tipično, trajanje hipotenzivnog djelovanja je 6-8 sati

Apressin se rijetko koristi, jer uzrokuje razne nuspojave (Tablica 14.13): tahikardija, bol u području srca, glavobolja, dispeptički poremećaji, akutni reumatoidni sindrom, pojave slične sistemskom eritematoznom lupusu, itd. Primjena apressina u kombinaciji s drugi antihipertenzivi mogu smanjiti njegovu dozu i smanjiti učestalost i ozbiljnost nuspojava.

Dibazol je derivat benzimidazola. Ima antispazmodično djelovanje na sve organe glatkih mišića. Proširuje krvne žile. Smanjuje krvni tlak (kao posljedica ekspanzije perifernih krvnih žila 1 i smanjenja srčanog volumena). Antihipertenzivna aktivnost dibazola je vrlo blaga i njezin je učinak kratkotrajan. Kod hipertenzije se obično propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak. U slučaju hipertenzije

Tablica 14.13 Primjeri mogućih nuspojava antihipertenzivnih lijekova

Uz antihipertenzivno djelovanje, dibazol ima poseban učinak na kralježničnu moždinu. Olakšava refleksne reakcije u prisutnosti rezidualnih učinaka nakon poliomijelitisa. Dibazol ima povoljan učinak na perifernu paralizu facijalnog živca. Osim toga, ima imunomodulatorni učinak.

Kriza Dibazol se primjenjuje intravenozno. Dobro se podnosi. Nuspojave su rijetke.

S povećanjem krvnog tlaka, a osobito u hipertenzivnim krizama, ponekad se koristi magnezijev sulfat (intramuskularno ili intravenski) 1. Rezultirajuća hipotenzija uglavnom je povezana s izravnim miotropnim učinkom magnezijevog sulfata. Osim toga, inhibira prijenos ekscitacije u vegetativnim ganglijima, smanjujući oslobađanje acetilkolina iz preganglionskih vlakana. Lijek ima inhibitorni učinak na vazomotorne centre (uglavnom u velikim dozama).

Inhibicija magnezijevih iona središnjim živčanim sustavom također pokazuje umirujuće, antikonvulzivno djelovanje i, u visokim dozama, narkotički učinak. Širina narkotičkog učinka je mala, au slučaju predoziranja brzo dolazi do depresije dišnog centra.

Uvođenjem magnezijevog sulfata u velikim dozama inhibira se neuromuskularna transmisija (količina acetilkolina oslobođena iz završetaka motornih vlakana se smanjuje).

Parenteralni magnezijev sulfat također se koristi u srčanim aritmijama (vidi poglavlje 14.2) iu eklampsiji 2. Antagonisti kalcijevih iona su ioni kalcija. U tom smislu, kada predoziranje magnezijevim sulfatom se ubrizgava kalcijev klorid.

2.2.3.4. Miotropni antihipertenzivi

Miotropni antihipertenzivi djeluju izravno na mišićnu stijenku krvnih žila i opuštaju je. Neki od njih djeluju na arteriole i male arterije (apressin, minoxidil). Drugi (natrijev nitroprusid) - na arteriolama i venulama.

Mehanizam djelovanja miotropnih lijekova nije povezan s adrenergijskim sustavima; učinak se postiže smanjenjem slobodnog kalcija, koji regulira mišićni vaskularni tonus, ili aktivacijom kalijevih kanala. Potonji potiču oslobađanje kalija iz stanice s hiperpolarizacijom membrana i opuštanjem vaskularnog glatkog mišića (Minoksidil). Myotropic lijekovi, smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, niži krvni tlak, ali uzrokuju refleksnu tahikardiju i povećavaju otpuštanje renina. Natrij i voda se zadržavaju u tijelu, razvijaju se edemi. Prema tome, vazodilatatori se koriste zajedno s diureticima, b-blokatorima ili rezerpinom. Mikotropno djelovanje antispazmodika uključuje bendazol (Dibazol), magnezij sulfat, hidralazin (apressin), minoksidil itd.

Dibazol smanjuje vaskularni tonus i smanjuje srčani učinak. Koristi se za liječenje hipertenzije i ublažavanje hipertenzivnih kriza (intravenozno ili intramuskularno) u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Osim toga, lijek ima imunostimulirajuću aktivnost (povećanje broja endogenog interferona), stimulira funkciju leđne moždine (koristi se za liječenje živčanih bolesti, osobito rezidualnih učinaka neuritisa, uključujući i facijalni živac).

Apressin se širi uglavnom arteriole, povećava bubrežni i cerebralni protok krvi. Kao posljedica ekspanzije arteriola, post-opterećenje na srce se smanjuje, srčani volumen raste, javlja se tahikardija, povećava se potreba za miokardnim kisikom. Stoga se lijek kombinira s b-blokatorima koji smanjuju simpatički učinak na srce, tahikardiju. U vezi s mogućnošću edema (zadržavanje natrija i vode) i za povećanje antihipertenzivnog učinka apressina, propisuje se s diureticima. Lijek, koji inhibira histaminazu, povećava oslobađanje histamina, što izaziva alergije. Kod produljene primjene moguća su anemija i leukopenija; parestezija i polineuritis, akutni reumatoidni sindrom, imitirajući sustavni eritematozni lupus (nakon povlačenja lijeka polako nestaje i zahtijeva dulje liječenje).

Magnezijev sulfat se primjenjuje u hipertenzivnim krizama (intramuskularno ili intravenski). Ima izravan miotropski učinak i djeluje depresivno na vazomotorne centre, pokazuje sedativna i antikonvulzivna svojstva. Kod predoziranja magnezijevim sulfatom ubrizgavaju se pripravci kalcija (kalcij je antagonist magnezijevih iona).

Minoksidil je aktivator kalijevih kanala u vaskularnom glatkom mišiću. Koristi se u kombinaciji s b-blokatorima i diureticima.

Komplikacije: tahikardija, zadržavanje natrija i vode, povećani rast kose kod muškaraca i žena (hipertrihoza), s anginom pektoris, moguće je povećanje napadaja.

Natrijev nitroprusid proširuje arteriole i venule, djeluje brzo, kratko, snažno. Mehanizam djelovanja (poput nitrata) povezan je s tvorbom dušikovog oksida (NO). Proširivanje venula. smanjuje venski povratak krvi u srce, stres na srce i smanjuje potrebu za kisikom u miokardu. Lijek se primjenjuje intravenski, učinak se razvija u prve 2-3 minute i prestaje gotovo odmah nakon završetka injekcije. Propisuje se za hipertenzivnu krizu, akutnu insuficijenciju lijeve klijetke, za kontroliranu hipotenziju.

Miotropni antihipertenzivni lijekovi

Miotropni antihipertenzivni lijekovi su antihipertenzivni lijekovi koji djeluju na glatke mišiće krvnih žila i uzrokuju njihovo širenje. Ova skupina lijekova zastupljena je miotropnim antispazmodicima.

Sadržaj

[uredi] Klasifikacija

• Blokatori kalcijevih kanala

felodipin; lacidipin; nifedipin; verapamil; diltiazem

• Aktivatori kalijevih kanala

apressin; Dibazol; Magnezijev sulfat

L-blokatori kalcijevih kanala (kalcijevi antagonisti)

Kalcijevi ioni igraju značajnu ulogu u mehanizmu održavanja tonusa glatkih mišića krvnih žila, stoga narušavanje njihovog prodora u glatke mišićne stanice dovodi do smanjenja žilnog tonusa i hipotenzije. Blokatori kalcijevih kanala inhibiraju ulazak kalcijevih iona u mišićnu stijenku arteriola, što dovodi do smanjenja ukupnog perifernog otpora krvnih žila i smanjenja krvnog tlaka. Ova skupina lijekova uključuje felodipin, lacidipin, nifedipin, verapamil, diltiazem.

Felodipin blokira uglavnom kalcijeve kanale krvnih žila. Biološka raspoloživost lijeka za enteralnu primjenu je 15-20%; gotovo je potpuno (> 99%) vezan za proteine ​​plazme. Intenzivno se metabolizira u jetri, a zatim izlučuje putem bubrega. Razlikuje se od fenigidina duže trajanje djelovanja, t_1/2 = 11-16 sati Dodijelite 1 put dnevno. Primijenjen s hipertenzijom i anginom. Od nuspojava su vrtoglavica, glavobolja, umor, a povremeno i osip na koži.

Lacidipin (motens) je blokator kalcijevih kanala iz skupine derivata dihidropiridina. Njegovo glavno djelovanje također je usmjereno na kalcijeve kanale glatkih mišića žila: smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, uzrokujući hipotenziju. Gotovo bez izravnog djelovanja na srce. Koristi se za hipertenziju. Unesite unutar 1 puta dnevno. Od nuspojava su vrtoglavica, glavobolja, palpitacije, mučnina, pašteta na gležnjevima, potkoljenice, osip na koži.

Nifedipin (Corinfar, Cordafen) je najučinkovitiji tretman za hipertenziju jer ima jači učinak dilatacije na krvne žile od verapamila. Jasno smanjuje dijastolički krvni tlak. Nifedipin se također koristi za ublažavanje naglog porasta tlaka, propisivanja lijeka ispod jezika i kod kronične hipertenzije, osobito u kombinaciji s IHD-om, bradiaritmijom. Međutim, smanjenjem sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka nifedipin može potaknuti refleksnu tahikardiju, koja povećava potrebu za miokardnim kisikom. Stoga, da bi se dobio izraženiji i produljeni hipotenzivni učinak, bolje je koristiti nifedipin retard ili ga kombinirati s B-blokatorima. Nuspojave nifedipina povezane su s prekomjernom vazodilatacijom, koja se očituje u bolesnika s vrtoglavicom, crvenilom kože, glavoboljom, oticanjem nogu. Ponekad se promatraju mučnina, hiperplazija gingive, psihoza ili depresija središnjeg živčanog sustava. Nuspojave se smanjuju kako se doza lijeka smanjuje. Ukidanje lijeka treba provoditi postupno, u roku od 3 dana, jer može postojati "sindrom povlačenja".

Verapamil (izoptin) snižava krvni tlak proširenjem perifernih žila, kao i smanjenjem srčanog volumena i otkucaja srca. Verapamil se propisuje i za dugotrajno liječenje hipertenzije (unutar) i za ublažavanje hipertenzivne krize (intravenski). Od specifičnih štetnih učinaka verapamila treba navesti bradikardiju, atrioventrikularni blok i konstipaciju. U isto vrijeme, uzimajući verapamil i digoksin, razina potonjeg u krvnoj plazmi se povećava, što može poslužiti kao uzrok intoksikacije digitalisom.

Diltiazem djeluje na sličan način, vrlo rijetko uzrokuje neželjene učinke - oticanje nogu i stopala, aritmije.

[uredi] Aktivatori kalijevih kanala

Broj antihipertenzivnih lijekova smanjuje vaskularni ton zbog otvaranja kalijevih kanala. To uzrokuje hiperpolarizaciju membrane glatkih mišićnih stanica, a to, zauzvrat, smanjuje unos kalcijevih iona unutar stanica, koji su potrebni za održavanje vaskularnog tonusa. Sve to dovodi do smanjenja tonusa glatkih mišića krvnih žila i hipotenzivnog učinka.

Minoksidil (Minona) proširuje arteriole, smanjuje ukupni periferni otpor i time smanjuje krvni tlak. Ovo je najaktivniji lijek iz ove skupine za enteralnu uporabu. Kao rezultat smanjenja vaskularne rezistencije, aktivnost simpatičkog živčanog sustava povećava kompenzaciju, što se očituje u povećanju srčanih kontrakcija, povećanju srčanog volumena i povećanju potrebe za miokardnim kisikom. Stoga se vazodilatatori ne koriste za monoterapiju, već se kombiniraju s B-blokatorima. Aktivacija simpatičkog živčanog sustava također dovodi do povišenih razina renina i aldosterona u krvnoj plazmi, a time i do zadržavanja natrija i vode u tijelu. Dobro se apsorbira iz probavnog trakta. Antihipertenzivni učinak traje do 24 sata, a većina se metabolizira i izlučuje putem bubrega. Nuspojave uključuju lica hirsutizam, palpitacije i glavobolju. Povećanje otpuštanja renina može dovesti do kašnjenja u natriju i vodenim ionima u tijelu i do razvoja edema. Osim toga, minoksidil može uzrokovati hipertihozu. Prekid primjene lijeka nakon 1-2 mjeseca dovodi do nestanka nuspojava. Za povećanje antihipertenzivnog učinka minoksidila preporučuje se kombiniranje s diureticima. Ovaj lijek se obično propisuje pacijentima s hipertenzijom otpornom na druge lijekove.

Diazoksid (eudemin) pogađa uglavnom rezistentne žile (arteriole). Kada se daje intravenozno, ubrzano napreduje i izražen je hipotenzivni učinak. Kod enteralne primjene dolazi do smanjenja krvnog tlaka postupno. Osim što smanjuje tonus arteriola, lijek također inhibira rad srca. Trajanje hipotenzivnog učinka dostiže 12-18 sati, a diazoksid se obično daje intravenozno (brzo, budući da se oko 90% vezuje za proteine ​​plazme). Lijek se koristi za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Štetni učinci diazoksida koji sprječavaju njegovu sustavnu uporabu uključuju kašnjenje u natriju i ionima vode u vodi, hiperglikemiju i povećanje sadržaja mokraćne kiseline u krvi.

[uredi] Donatori dušikovog oksida

Predstavnik ove skupine je natrijev nitroprusid, snažan kratkodjelujući periferni vazodilatator, koji pripada miotropnim antihipertenzivnim lijekovima, koji također djeluju na otporne (arteriole, male arterije) i kapacitivne (venule, male vene) žile. Zbog toga fokus lijeka ne dovodi do povećanja srčanog volumena, jer se smanjuje venski povratak u srce. Međutim, refleksni broj otkucaja srca raste. Mehanizam djelovanja natrijevog nitroprusida sličan je nitroglicerinu. Dušikov oksid koji se oslobađa iz lijeka stimulira citosolnu gvanilatnu ciklazu, povećava sadržaj cGMP-a, smanjuje koncentraciju slobodnih kalcijevih iona; zbog toga se smanjuje ton glatkih mišića krvnih žila. Uz istovremenu intravensku injekciju natrijevog nitroprusida djeluje 1-2 minute. Stoga se primjenjuje intravenskom infuzijom kap po kap, razrijeđena u 5% otopini glukoze, s hipertenzivnim krizama, sa zatajenjem srca, za kontroliranu hipotenziju tijekom kirurških operacija. Uz njegovu uporabu moguće su tahikardija, glavobolja, dispepsija, mišićne fascikulacije.

Kod produljene primjene natrijevog nitroprusida (više od 48-72 sata) može doći do nakupljanja njegovih metabolita nastalih u jetri, tiocijanatu i cijanidu. Znakovi tiosanatnog trovanja: zamućen govor, konvulzije, psihoze i komu. U tom slučaju, bolesniku treba propisati (nakon prekida primjene lijeka) vitamin B12, natrijev tiosulfat, natrijev bikarbonat i udisanje kisikom.

Brzo davanje lijeka može dovesti do ortostatske hipotenzije. Kontraindikacije za uporabu natrijevog nitroprusida su hipertireoza, teška oštećenja bubrežne funkcije i jetre.

[uredi] Različiti myotropic droge

Apressin, Dibazol i magnezijev sulfat mogu se svrstati u različite miootropne antispazmodike koji se koriste u hipertenziji.

Apressin (hidralazin) odnosi se na način širenja uglavnom rezistentnih žila (arteriola i malih arterija). On inhibira dopaminhidroksilazu, smanjuje pretvorbu dopamina u norepinefrin i učinak potonjeg na α-adrenoreceptore krvnih žila. Osim toga, djeluje miotropno, sprječavajući da kalcij ulazi u citoplazmu stanica iz unutarstaničnih depoa i iz izvanstaničnog prostora.

Kao rezultat toga, upresin uzrokuje dilataciju predkapilarnih rezistentnih žila i na taj način smanjuje ukupni periferni otpor i snižava krvni tlak. Malo je učinka na postkapilarne kapacitivne posude. U vezi s smanjenjem krvnog tlaka, refleksno se javlja refleksni ritam i povećanje srčanog izlaza. Bubrežni krvni protok se u početku blago povećava, a zatim se vraća na izvornu razinu. Lijek se dobro apsorbira iz crijeva. Maksimalni učinak nakon enteralne primjene razvija se za otprilike 1 sat, a oko 80-90% apressina se veže za proteine ​​plazme. Metabolizira se kod različitih ljudi različitim brzinama, jer je aktivnost enzima uključenih u njegove transformacije (N-acetiltransferaza crijeva i jetre) genetski određena i može se značajno razlikovati. To treba uzeti u obzir kada se koristi apressin. Tipično, trajanje hipotenzivnog djelovanja je 6-8 sati, a apressin se primjenjuje rijetko jer uzrokuje različite nuspojave: tahikardiju, bolove u srcu, glavobolju, dispeptičke poremećaje, akutni reumatoidni sindrom, pojave slične sistemskom eritematozu lupusa, itd. Korištenje apressina u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima može smanjiti njegovu dozu i smanjiti učestalost i ozbiljnost nuspojava.

Dibazol je derivat benzimidazola. Ima antispazmodično djelovanje na sve organe glatkih mišića. Proširuje krvne žile, eliminira lokalne cirkulatorne poremećaje, uglavnom u mozgu, srcu i bubrezima. Smanjuje krvni tlak (kao posljedica širenja perifernih žila i smanjenja srčanog volumena). Antihipertenzivna aktivnost dibazola je vrlo blaga i njezin je učinak kratkotrajan. Kod cerebralnih oblika hipertenzije, obično se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak. U slučaju hipertenzivne krize, Dibazol se primjenjuje intravenski. Dobro se podnosi. Nuspojave su rijetke. Starije osobe treba propisati (osobito intravenozno) na pozadini srčanih glikozida zbog opasnosti od naglog smanjenja srčanog volumena.

S povećanjem krvnog tlaka, a osobito u hipertenzivnim krizama, ponekad se koristi magnezij sulfat (intramuskularno ili intravenski). Rezultirajuća hipotenzija uglavnom je povezana s izravnim miotropnim učinkom magnezijevog sulfata - smanjenjem vaskularne rezistencije zbog inhibicije ulaska kalcijevog iona u stanicu i smanjenja njegovog oslobađanja iz sarkoplazmatskog retikuluma. Osim toga, inhibira prijenos ekscitacije u vegetativnim ganglijima, smanjujući oslobađanje acetilkolina iz preganglionskih vlakana. Lijek ima inhibitorni učinak na vazomotorne centre (uglavnom u velikim dozama). Inhibicija magnezijevih iona središnjim živčanim sustavom također pokazuje umirujuće, antikonvulzivno djelovanje i, u visokim dozama, narkotički učinak. Širina narkotičkog učinka je mala, au slučaju predoziranja brzo dolazi do depresije dišnog centra. Uvođenjem magnezijevog sulfata u velike loze inhibira se neuromuskularna transmisija (smanjuje se količina acetilkolina oslobođenog iz završetaka motornih vlakana). Parenteralni magnezijev sulfat također se koristi u srčanim aritmijama i eklampsiji, ubrizgavajući ga intramuskularno ili intravenozno polako, kao i kod brzog uvođenja moguće respiratorne depresije. Antagonisti kalcijevih iona su ioni kalcija. U tom smislu, kada predoziranje magnezijevim sulfatom se ubrizgava kalcijev klorid.

Miotropni antispazmodični lijekovi: mehanizam djelovanja

Lijekovi iz skupine antispazmodika ublažavaju grčeve glatkih mišića unutarnjih organa, zbog kojih se javlja bol. Za razliku od neurotrofnih, djeluju ne na živce, nego na biokemijske procese u tkivima i stanicama. Popis lijekova uključuje i biljne lijekove i lijekove koji se temelje na umjetnim kemijskim spojevima.

Što je miotropni antispazmodici

Takozvani lijekovi, čija je glavna akcija ublažavanje grčeva glatkih mišića, koji je prisutan u gotovo svim vitalnim organima. Zbog grčeva, protok krvi u smanjena tkiva je ograničen, što samo povećava bolni sindrom. Iz tog razloga, važno je opustiti glatko mišićno tkivo za ublažavanje boli. U tu svrhu koristiti i miotropne antispazmodike.

Klasifikacija antispazmodika

Glavni učinak miotropnih i drugih antispazmodičnih lijekova je smanjenje intenziteta i broja grčeva glatkih mišića. To pomaže ublažavanju boli, ali se ovaj učinak može postići na različite načine, ovisno o vrsti antispazmodika. Temelj njihove klasifikacije je priroda spastične reakcije na koju djeluju ti lijekovi. Podijeljene su u sljedeće glavne skupine:

• M-kolinolitike ili neurotropne lijekove. Njihovo djelovanje je blokiranje prijenosa živčanih impulsa u mišiće, zbog čega se mišići opuštaju. Osim toga, M-antikolinergici imaju antisekretorni učinak.
• Miotropni antispazmodici. Djeluju izravno na procese unutar mišića. Tvari koje se nalaze u miotropnim lijekovima, ne dopuštaju mišićima da se skupljaju, oslobađaju se napadaja.
• Kombinirani spazmoangetiki. Kombinirajte nekoliko aktivnih sastojaka odjednom, dakle, ne samo da opušta glatka mišićna vlakna, već također ima i analgetski učinak.
• Biljno podrijetlo. To uključuje ukuse i infuzije ljekovitog bilja. Neki od njih sadrže supstance koje utječu na sposobnost kontrakcije glatkih mišića.

neurotropni

Skupina neurotropnih antispazmodičnih lijekova uključuje lijekove koji djeluju na središnji i periferni živčani sustav. Prvi je mozak i kičmena moždina. Periferni živčani sustav sastoji se od odvojenih živčanih lanaca i skupina koje prodiru u sve dijelove ljudskog tijela. Ovisno o mehanizmu djelovanja, neurotropni lijekovi se dijele u sljedeće kategorije:

• Središnje djelovanje: Aprofen, Difatsil. Oni blokiraju provođenje impulsa receptorima tipa 3, koji se nalaze u glatkim mišićima, a tip 1, lokaliziran u vegetativnim ganglionima. Dodatno imaju sedativni učinak.
• Periferno djelovanje: Buscopan, Neskopan, metocynia i prifinium bromid. Oni blokiraju M-kolinergične receptore u ljudskom tijelu, zbog čega se glatki mišići opuštaju.
• Središnje i periferno djelovanje: Atropin, ekstrakt Belladonne. Imajte učinke dvije gore navedene skupine.

miotropni

Kada su izloženi myotropic droge, to nije živčani impulsi ide do mišića koji su blokirani, ali je promjena u protok unutar mišića biokemijskih procesa. Takvi lijekovi su također podijeljeni u nekoliko skupina:

• Blokatori natrijevih kanala: mebeverin, kinidin. Oni sprječavaju interakciju natrija s mišićnim tkivom i receptorima, čime sprječavaju grčeve.
• Nitrati: nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Takvi agensi smanjuju razinu kalcija zbog sinteze cikličkog guazin monofosfata - tvari koja reagira s različitim spojevima u tijelu.
• Analogi kolecistokinina: kolecistokinin, gimekromon. Opuštajući sfinktere mjehura i mišićnog tkiva žučnog mjehura, oni poboljšavaju protok žuči u duodenum i smanjuju pritisak unutar žučnog sustava.
• Inhibitori fosfodiesteraze: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Utječu na enzimski naziv koji osigurava dostavu mišićnih vlakana natrija i kalcija. Ovi alati smanjuju razinu tih elemenata u tragovima i smanjuju intenzitet mišićnih kontrakcija.
• Neselektivni i selektivni blokatori kalcijevih kanala: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalij izaziva spastičnu kontrakciju mišića. Preparati iz ove skupine ne dopuštaju prodoru u mišićne stanice.

kombinirana

Popularniji su lijekovi koji sadrže nekoliko aktivnih sastojaka. Razlog tome je što jedna tableta takvih agensa ne samo da ublažava grčeve, nego i odmah oslobađa i bol i njen uzrok. Sastav kombiniranih antispazmodika može uključivati ​​sljedeće aktivne sastojke:

• paracetamol;
• fenilefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propyphenazone;
• ditsikloverin;
• naproksen;
• metamizol natrij;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromid.

Paracetamol je češće središnja komponenta. Kombinira se s nesteroidnim protuupalnim tvarima. Mnogi pripravci sadrže kombinacije pitofenona, metamizola natrija, fenpivirinijevog bromida. Među poznatim kombiniranim antispazmodičkim lijekovima ističu se:

prirodni

Neke biljke mogu djelovati na vlakna glatkih mišića. To su belladonna, komorač, metvica, buhač i kamilica. Njihovi ekstrakti su uključeni u različite tablete. Danas su poznati sljedeći biljni pripravci:

• Plantex. Učinkovit s crijevnim grčevima, može se koristiti za liječenje djece.
• Overslept. Olakšava grč glatkih mišića bronha, smanjuje intenzitet kašlja.
• Azoulay. Koristi se za liječenje gastritisa, duodenitisa, kolitisa, nadutosti.
• Altaleks. Pokazuje antispazmodijski učinak u poremećajima izlučivanja žuči i upalnih bolesti dišnog sustava.
• Iberogast. Preporučuje se za bolesti probavnog trakta.
• Tanatsehol. Učinkovito kod žučne diskinezije, postkolekistektomijskog sindroma, kroničnog nekalculnog kolecistitisa.

Značajke antispazmodičnih lijekova

Farmaceutska industrija nudi razne oblike analgetika. Zahvaljujući tome, moguće je odabrati vrstu lijeka koja će biti učinkovita za određenu lokalizaciju boli. Antispazmodični lijekovi dostupni su u obliku lijekova za lokalnu uporabu i za oralnu primjenu. Glavni oblici antispazmodičnih lijekova:

• Tablete. Dizajniran za oralnu primjenu. Nedostatak je to što imaju nuspojave na probavni sustav i druge organske sustave. Najpopularniji u ovoj kategoriji je papaverin.
• Svijeće. Koristi se rektalno, tj. Za uvođenje u rektum kroz anus. Nakon upotrebe, svijeće se topi i brzo se upijaju u sluznicu unutarnjih organa.
• Injekcije u ampule. Dizajniran za intramuskularnu primjenu. Prednost takvih sredstava je odsustvo nuspojava od organa gastrointestinalnog trakta. Spasmalgon je široko rasprostranjen. Kada se daje intramuskularno, postoji brza apsorpcija aktivnih sastojaka, tako da se učinak anestezije brže postiže.
• Trava. Koristi se za pripremu voskova, tinktura, infuzija.

svjedočenje

Antispazmodični lijekovi imaju širok popis indikacija. Namijenjeni su boli i grčevima različitih etiologija. Zbog dugog i brzog djelovanja može se koristiti za liječenje:

• glavobolja, migrena;
• cistitis i urolitijaza;
• bolna razdoblja;
• zubobolja;
• traumatska stanja;
• bubrežne i crijevne kolike;
• gastritis;
• pankreatitisa;
• kolecistitis;
• ishemijski ili kronični kolitis;
• povećani pritisak fundusa;
• kronična cerebrovaskularna insuficijencija;
• akutni napadi angine pektoris;
• bronhijalna astma;
• vaskularni grčevi u hipertenziji;
• uvjeti šoka;
• stanja nakon transplantacije unutarnjih organa ili tkiva;
• bolni sindrom u postoperativnom razdoblju.

Nuspojave

Pojava određenih nuspojava kod uzimanja antispazmodičnih sredstava ovisi o skupini lijekova, načinu njezine uporabe i individualnim značajkama ljudskog zdravlja. Česte nuspojave koje se mogu pojaviti nakon upotrebe antispazmodika uključuju sljedeće simptome:

• nesanica;
• ataksija;
• mučnina, povraćanje;
• suhe sluznice;
• anksioznost;
• tahikardija;
• slabost;
• sporo djelovanje;
• zbunjenost;
• alergije;
• lupanje srca;
• glavobolja;
• pospanost;
• sporo djelovanje;
• smanjena potencija;
• ataksija;
• zamagljen vid;
• retencija urina;
• smještajni pareza;
• zatvor.

kontraindikacije

Budući da spazmolitici imaju složen mehanizam djelovanja, prije korištenja, potrebno je proučiti kontraindikacije za uporabu takvih lijekova. Tijekom trudnoće ili laktacije te u djetinjstvu propisuju se s oprezom, jer su mnogi antispazmodici zabranjeni za liječenje ovih kategorija bolesnika. Za apsolutne kontraindikacije su:

• hipertireoidizam;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• akutne crijevne infekcije;
• miastenija gravis;
• Downovu bolest;
• insuficijencija nadbubrežne žlijezde;
• hiperplazija prostate;
• autonomna neuropatija;
• akutni stadij kroničnih upalnih bolesti;
• individualna netolerancija na sastojke lijekova;
• izražena skleroza cerebralnih žila.

Učinkovit antispazmodik

U gastroenterologiji se takvi lijekovi preporučuju za liječenje sindroma iritabilnog crijeva, funkcionalne dispepsije i pogoršanja čira. Myotropic antispasmodics za IRR (vaskularna distonija) pomaže smanjiti pritisak, ali oni ne izliječiti uzrok bolesti. Neki antispazmodici djelotvorni su u patologiji bronha, drugi - kod angine, a drugi - u bolestima žučnih kamenaca. Za svaku skupinu bolesti razlikuje se nekoliko učinkovitih antispazmodika.

S crijevnim bolestima

Pri izboru antispazmodičnih lijekova za liječenje boli u slučaju problema s crijevima, važno je detaljno proučiti upute za lijekove. Mnogi antispazmodični lijekovi uzrokuju zatvor. To posebno vrijedi za starije osobe. Sljedeći lijekovi smatraju se učinkovitijima za crijevne bolesti:

• Mebeverin. Imenovan je za istu aktivnu komponentu u sastavu. Pripada kategoriji miotropnih antispazmodika. Dostupan u obliku tableta koje se unose bez žvakanja. Doziranje određuje liječnik.
• Pinaveri bromid. To je aktivni sastojak lijeka. Ima miotropno antispazmodično djelovanje: slabi M-antikolinergički i inhibirajući kalcijevi kanali. Formular za oslobađanje - pilule. Morate uzeti 1-2 tablete 1-2 puta dnevno.

S kolecistitisom i pankreatitisom

U slučaju takvih patologija, antispazmodičar pomaže smanjiti bol - akutno, istezanje. U kombinaciji s drugim lijekovima, spazmolitički lijekovi olakšavaju tijek bolesti. Često primjenjivi za kolecistitis i pankreatitis su:

• Ne shpa. Sadrži Drotaverinum - tvar koja ima miotropni učinak zbog inhibicije fosfodiesteraze. No-shpa je dostupan u obliku tableta i otopine u ampulama. Prvi se uzima unutar 3-6 komada. po danu. Prosječna dnevna doza drotaverina u ampulama je 40-240 mg. Lijek se daje intramuskularno 1-3 puta.
• Platifillin. Supstanca istog naziva u sastavu lijeka ima vazodilatacijsko, antispazmodično, sedativno djelovanje. Platyphyllinum spada u kategoriju M-holinoblokatorova. Lijek je predstavljen tabletama i ampulama s otopinom. Injekcije se obavljaju 3 puta dnevno za 2-4 mg. Tablete su namijenjene uzimanju 1 kom. 2-3 puta dnevno.

Uz glavobolju i zubobolju

Anti-spazmodični lijekovi u obliku tableta učinkovitiji su protiv glavobolje ili zubobolje. Njihovo djelovanje pojačano je u kombinaciji s unosom nesteroidnih protuupalnih ili analgetika. Često se koristi:

• Benciklan. To je miotropni antispazmodik koji se temelji na istom aktivnom sastojku. Ima sposobnost blokiranja kalcijevih kanala, dodatno pokazuje antiserotoninski učinak. Oblik oslobađanja Bentsiklana - tableta. Oni se uzimaju 1-2 puta dnevno za 1-2 komada.
• Papaverin. Postoji u obliku rektalnih supozitorija, tableta i otopine za injekcije. Svi oni sadrže papaverin hidroklorid - tvar koja inhibira fosfodiesterazu, čime se postiže miotropni antispazmodički učinak. Tablete se uzimaju oralno 3-4 puta dnevno. Doza se određuje prema dobi pacijenta. Svijeće Papaverin se koristi u dozi od 0,02 g, postupno povećavajući je na 0,04 g. Ne preporučuje se više od 3 čepića dnevno. Otopina se daje intravenozno ili intramuskularno. Doza ovisi o dobi pacijenta.

S mjesečnim

Neke žene doživljavaju takvu bol tijekom menstruacije da ne mogu ustati iz kreveta. Bolni sindrom povezan je s povećanom osjetljivošću ženskog tijela na promjene ili emocionalnu razdražljivost. Česti uzrok boli su grčevi maternice. Mogu se ukloniti antispazmodičkim sredstvima. Od njih se češće koriste:

• Drotaverinum. Imenovan na istoj tvari u sastavu. Drotaverin spada u kategoriju M-holinoblokatorova. Oblici oslobađanja pripravka: otopina za injekcije, tablete. Potonji se uzimaju oralno u količini od 40-80 mg. Otopina se primjenjuje intravenski ili supkutano. Doziranje je 40-80 mg 3 puta dnevno.
• Ditsikloverin. Tako je aktivni sastojak u sastavu lijeka. Dicikloverin je antispazmodik iz skupine antikolinergika. Lijek postoji samo u obliku otopine. Primjenjuje se intramuskularno. Doza se određuje pojedinačno.
• Hioscin butil bromid. Aktivni sastojak istog naziva ima sposobnost blokiranja M-kolinergičkih receptora. Lijek je predstavljen tabletama i čepićima. Prvi se uzima unutar, a posljednji se primjenjuje rektalno. Doza ovisi o dobi pacijenta. Čak se Hioscin butil bromid proizvodi u obliku otopine koja se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Doza za odrasle - 20-40 mg.

S vazospazmom

Za ublažavanje grčeva krvnih žila korišteni su lijekovi koji dodatno imaju vazodilatatorski učinak. Uzmi ih za dugo vremena nije vrijedno toga, jer takvi lijekovi mogu biti zarazna. Sljedeći lijekovi mogu ublažiti vaskularne spazme:

• Nikoverin. Sadrži papaverin i nikotinsku kiselinu. Riječ je o kombiniranom antispazmodiku koji ima antispazmodično i hipotenzivno djelovanje. Također su klasificirani kao inhibitori fosfodiesteraze. Izlazni oblik Nikovirina - tablete. Uzimaju 1 kom. do 3-4 puta dnevno.
• Aminofilin. Sadrži aminofilin - tvar koja ima antispazmodični miotropni učinak i spada u skupinu inhibitora fosfodiesteraze. Eufilinske tablete se uzimaju oralno. Dozu određuje liječnik. Intravenske injekcije daju se u dozi od 6 mg / kg. Lijek se razrijedi s 10-20 ml 0,9% otopine NaCl.

Sa astmom

Korištenje antispazmodičnih lijekova za bronhijsku astmu zahtijeva posebnu njegu. Razlog tome je što dugotrajna upotreba takvih lijekova može uzrokovati nakupljanje sputuma u plućima zbog stalnog opuštanja bronha. Zbog toga će u njima rasti prometne gužve, što može samo pogoršati stanje pacijenta s astmom. Po dopuštenju liječnika dopušteni su sljedeći lijekovi:

• Teofilin. Imenovan je za istu komponentu. Spada u skupinu miotropnih antispazmodika i kategorije inhibitora fosfodiesteraze. Osim toga, teofilin smanjuje prijenos kalcijevih iona kroz staničnu membranu. Prosječna dnevna doza je 400 mg. Uz dobru toleranciju, doza tableta može se povećati za 25%.
• Atrovent. Oblici Atroventa: otopina i aerosol za udisanje. Sadrže ipatropij bromid. Ova aktivna tvar je blokator M-kolinergičkih receptora. Udisanje se provodi 4 puta dnevno. Za njihovu primjenu, 10-20 kapi otopine stavi se u inhalator. Aerosol doza - 2 injekcije do 4 puta dnevno.

S urolitijazom

Glavni simptom urolitijaze je bubrežna kolika. Pojavljuje se zbog promjena u mokraćnom sustavu i bubrezima i stvaranja kamenja u njima. Kolike su praćene bolnom, tupom boli. Ona neprestano muči osobu, ponekad je vrlo oštra. Zbog toga je upotreba antispazmodika za urolitijazu jedna od obveznih metoda liječenja. Kako se nositi s pomoći za bol:

• Buscopan. Sadrži hyoscine butyl bromide. To je lijek neurotropnog djelovanja iz skupine M-kolinolitika. Oblici otpuštanja Buscopan: tablete, svijeće. Potonji su namijenjeni za rektalnu uporabu u 1-2 komada. do 3 puta dnevno. Tablete se unose u 1-2 komada. do 3 puta dnevno.
• Spazmalgon. Sadrži pitofenon, metamizol natrij i fenpiverinium bromid. Zahvaljujući tim komponentama, spasmalgon djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Spasmalgon tablete se uzimaju oralno u 1-2 komada. nakon jela. Postupak se ponavlja 2-3 puta dnevno. U obliku otopine, lijek se daje u 5 ml do 3 puta tijekom dana.
• Atropin. Sadrži aktivni sastojak atropin sulfat. Spada u kategoriju neurotropnih M-kolinolitika. Glavni oblik oslobađanja otopine Atropina - injekcija. Drugi lijek postoji u obliku kapi za oči. Otopina se ubrizgava u venu, mišić ili subkutano. Doziranje čira na želucu ili čira na dvanaesniku iznosi 0,25-1 mg. Kapi se koriste za ukapavanje u oči 2-3 puta dnevno.