U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Nexium. Predstavljeni su pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o uporabi Nexiuma u njihovoj praksi. Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, možda nije navedeno od proizvođača u bilješci. Analogi Nexiuma u prisutnosti raspoloživih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje ulkusa i gastritisa kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.
Nexium - inhibitor NK-ATP-asa. Esomeprazol (aktivni sastojak lijeka Nexium) je S-izomer omeprazola, smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama. S- i R-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Esomeprazol je slaba baza, akumulira se i postaje aktivan u kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca, gdje inhibira protonsku pumpu - enzim H-K-ATP-azu. Esomeprazol inhibira i bazalnu i stimuliranu želučanu sekreciju.
Utjecaj na izlučivanje želučane kiseline
Djelovanje lijeka razvija se unutar 1 h nakon uzimanja u dozi od 20 mg ili 40 mg. Uz dnevni unos lijeka za 5 dana, 20 mg 1 put dnevno. prosječna maksimalna koncentracija kiseline u želučanom sadržaju nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon doziranja 5. dana terapije).
U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolesti (GERB) i prisutnošću kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevne primjene Nexiuma oralno u dozi od 20 mg ili 40 mg, pH u želucu bio je viši od 4 u prosjeku od 13 i 17 sati u 24 sata. U dozi od 20 mg dnevno, intragastrični pH iznad 4 održavan je tijekom 8, 12 i 16 sati u 76%, 54%, odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.
Nađena je korelacija između izlučivanja kiseline i koncentracije lijeka u plazmi (za procjenu koncentracije korišten je AUC parametar).
Terapijski učinak postignut inhibicijom izlučivanja kiseline
Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg dnevno, liječenje refluksnog ezofagitisa javlja se kod približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i kod 93% bolesnika nakon 8 tjedana terapije.
Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješnog iskorjenjivanja Helicobacter pylori u oko 90% bolesnika.
Bolesnici s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon tjedan dana dugog eradikacijskog tečaja ne zahtijevaju naknadnu monoterapiju antisekretnim lijekovima za liječenje čira i uklanjanje simptoma.
Učinkovitost lijeka Nexium u krvarenju iz peptičkog ulkusa prikazana je u studiji bolesnika s krvarenjem iz peptičkog ulkusa, potvrđenog endoskopski.
Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja kiseline
Tijekom liječenja antisekretnim lijekovima, razina gastrina u plazmi raste kao rezultat smanjenja izlučivanja kiseline. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate ispitivanja kako bi se identificirali neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, potrebno je privremeno prestati uzimati esomeprazol 5 dana prije ispitivanja koncentracije CgA.
U bolesnika koji se dugo liječe esomeprazolom, uočava se povećanje broja enterohromafin-sličnih stanica, vjerojatno zbog povećanja razine gastrina u plazmi.
U bolesnika koji duže vrijeme primaju antisekretorne lijekove češće se promatra formiranje žlijezdanih cista u želucu. Ovaj fenomen je posljedica fizioloških promjena kao posljedice izrazite inhibicije lučenja kiseline. Ciste su benigne i obrnuto razvijene.
Upotreba antisekretnih lijekova, uključujući inhibitori protonske pumpe, praćeni povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, normalno prisutne u gastrointestinalnom traktu. Uporaba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanog bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. i kod hospitaliziranih pacijenata, vjerojatno Clostridium difficile.
Kada su provedena dva komparativna ispitivanja s ranitidinom, došlo je do izraženije učinkovitosti preparata Nexium u odnosu na zacjeljivanje peptičkog ulkusa kod pacijenata koji su primali nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), uključujući selektivne inhibitore COX-2.
U dvije studije koje su procjenjivale učinkovitost Nexiuma pokazala se visoka učinkovitost u prevenciji ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika (dobne skupine starije od 60 godina i / ili s peptičkim ulkusom u povijesti) koji su primali NSAID, uključujući selektivne inhibitore COX-2.
struktura
Esomeprazol magnezij trihidrat (esomeprazol) + pomoćne tvari.
farmakokinetika
Esomeprazol je nestabilan u kiselom okruženju, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže lijekove obložene granule otporne na djelovanje želučanog soka. Nakon uzimanja lijeka Nexium oralno, esomeprazol se brzo apsorbira iz probavnog sustava. Istovremeni unos usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibiranja izlučivanja klorovodične kiseline. Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na izlučivanje želučane kiseline. Kod uzimanja lijeka unutar do 80% doze izlučuje se u obliku metabolita u urinu, a ostatak se izlučuje u izmet. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.
svjedočenje
Gastroezofagealna refluksna bolest:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
- dugotrajna terapija održavanja bolesnika nakon zacjeljivanja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječio ponovni povratak;
- simptomatska terapija gastroezofagealne refluksne bolesti.
Peptički ulkus i čir na dvanaesniku (kao dio kombinirane terapije):
- liječenje ulceracija duodenuma povezanih s Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
- sprječavanje ponavljanja peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori.
Produžena terapija supresije kiseline kod pacijenata koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).
Pacijenti koji uzimaju dugotrajne nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID):
- zacjeljivanje čireva želuca povezanog s uzimanjem NSAID;
- prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAIL u bolesnika u riziku.
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom (uključujući idiopatsku hipersekreciju).
Oblici oslobađanja
Tablete, obložene 10 mg, 20 mg i 40 mg.
Liofilizat za pripremu otopine za intravenozno davanje (ubod u ampule za injekcije).
Upute za uporabu i režim
Odrasli i djeca starija od 12 godina
Za bolest gastroezofagealnog refluksa, Nexium se propisuje za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa u jednoj dozi od 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna. Dodatni 4-tjedni tijek terapije preporuča se u slučajevima kada nakon prvog kursa ezofagitis ne liječi ili simptomi bolesti i dalje postoje.
Za dugotrajnu terapiju održavanja bolesnika s izlječenim erozivnim ezofagitisom kako bi se spriječio recidiv, lijek se propisuje 20 mg 1 puta dnevno.
Za simptomatsku terapiju gastroezofagealne refluksne bolesti bez ezofagitisa, lijek se propisuje u dozi od 20 mg 1 put dnevno. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Nakon uklanjanja simptoma, možete se prebaciti na način uzimanja lijeka "prema potrebi", tj. Uzmite Nexium u dozi od 20 mg jednom dnevno ako se simptomi pojave prije nego što se uklone. Kod pacijenata koji uzimaju NSAIL koji su izloženi riziku od razvoja čireva u želucu ili dvanaesniku, liječenje se ne preporučuje po potrebi.
U čira na želucu i čir na dvanaestercu, u kombiniranoj terapiji za iskorjenjivanje Helicobacter pylori, kao i za liječenje čira dvanaesnika koja je povezana s Helicobacter pylori, te za sprječavanje ponovne pojave peptičkog ulkusa povezane sa Helicobacter pylori kod pacijenata s bolesti peptičnog ulkusa, Nexium primjenjuju u jedan doza od 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna.
U svrhu dugotrajne terapije supresije kiseline u bolesnika koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon IV primjene antisekretornih lijekova za sprječavanje recidiva), Nexium se propisuje u dozi od 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna nakon završetka intravenske antisekretorne terapije.
Pacijenti koji dugo uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID) za liječenje ulkusa želuca povezanog s uzimanjem NSAR, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
Za prevenciju želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s unosom NSAR, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put dnevno.
U stanjima koja karakterizira patološka hipersekrecija, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatska hipersekrecija, preporučena početna doza lijeka Nexium je 40 mg 2 puta dnevno. U budućnosti, doza se odabire pojedinačno, a trajanje liječenja određuje se kliničkom slikom bolesti. Postoji iskustvo korištenja lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
U imenovanju lijeka bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagoditi dozu. Lijek se koristi s oprezom u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega zbog ograničenog kliničkog iskustva njegove primjene u ovoj kategoriji bolesnika.
Kod propisivanja lijeka Nexium bolesnicima s blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, doza ne smije prelaziti 20 mg dnevno.
Kod starijih bolesnika nije potrebna korekcija doze.
Tablete treba progutati cijelu s tekućinom. Tablete se ne mogu žvakati ili slomiti. Za bolesnike s poteškoćama gutanja, tableta se može otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine se ne smiju koristiti, budući da se zaštitni omotač mikrogranula može otopiti), promiješati dok se tableta ne raspusti i pije suspenziju mikrogranula odmah ili unutar 30 minuta. Zatim napunite čašu vodom za pola, promiješajte ostatak i popijte. Nemojte žvakati ili gnječiti mikrogranule.
Za pacijente koji ne mogu progutati tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu cijev. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladni za ovaj postupak.
Primjena nasogastrične cijevi
- Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Neke sonde mogu zahtijevati razrjeđivanje lijeka u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo da pelete začepe sondu tabletnim peletama.
- Odmah protresite štrcaljku oko 2 minute kako bi se otopila tableta.
- Držite vrh štrcaljke i uvjerite se da vrh nije začepljen.
- Umetnite vrh štrcaljke u sondu, nastavljajući ga držati gore.
- Protresite štrcaljku i prevrnite je naopako. Odmah unesite 5-10 ml otopljenog lijeka u sondu. Nakon umetanja, vratite štrcaljku u njezin prethodni položaj i protresite (štrcaljka treba držati na vrhu kako bi se izbjeglo začepljenje vrha).
- Okrenite vrh štrcaljke prema dolje i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponovite ovaj postupak dok se štrcaljka ne isprazni.
- Ako dio preparata ostane u obliku sedimenta u štrcaljki, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka i ponovite postupke opisane u stavku 5. Za neke sonde za tu svrhu može biti potrebno 50 ml pitke vode.
Nuspojave
- glavobolja;
- bol u trbuhu;
- proljev;
- nadutosti;
- mučnina, povraćanje;
- konstipacija;
- dermatitis;
- svrbež;
- osip;
- hives;
- pospanost;
- nesanica;
- vrtoglavica;
- suha usta;
- periferni edemi;
- reakcije preosjetljivosti (na primjer, vrućica, angioedem, anafilaktička reakcija / anafilaktički šok);
- bronhospazam;
- leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
- depresija;
- uzbuđenja;
- poremećaj okusa;
- stomatitisa;
- gastrointestinalna kandidijaza;
- alopecije;
- fotofobija;
- slabost;
- znojenje;
- zamagljen vid;
- halucinacije;
- agresivno ponašanje;
- encefalopatija u bolesnika s bolesti jetre;
- intersticijalni nefritis;
- ginekomastija;
- toksična epidermalna nekroliza;
- multiformni eritem.
kontraindikacije
- nasljedna netolerancija na fruktozu;
- malapsorpcija glukoza-galaktoza;
- nedostatak sukroze-izomaltaze;
- dob djece do 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj skupini bolesnika);
- dob djece iznad 12 godina prema drugim indikacijama, osim gastroezofagealne refluksne bolesti;
- istodobnu primjenu s atazanavirom i nelfinavirom;
- preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge komponente lijeka.
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Trenutno nema dovoljno podataka o uporabi Nexiuma tijekom trudnoće. Svrha lijeka kod takvih bolesnika je moguća samo kada očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Rezultati epidemioloških ispitivanja omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali nikakav fetotoksični učinak ili oštećenje fetalnog razvoja.
U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama nije detektiran štetan učinak esomeprazola na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemičnog lijeka također nije imalo negativan utjecaj na tijek trudnoće, porođaj i razdoblje postnatalnog razvoja kod životinja.
Trenutno je nepoznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko, stoga se Nexium ne smije davati tijekom dojenja.
Posebne upute
Ako postoje neki alarmantni simptomi (uključujući značajan spontani gubitak težine, povraćanje, disfagiju, povraćanje krvlju ili melenom), kao i prisutnost čira na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti prisutnost maligne neoplazme. budući da liječenje Nexiumom može ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.
U rijetkim slučajevima, atrofični gastritis otkriven je histološkim ispitivanjem uzoraka biopsije želučane sluznice kod pacijenata koji su dugo koristili omeprazol.
Bolesnici koji uzimaju lijek duže vrijeme (osobito više od godinu dana) trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom.
Pacijentima koji su na terapiji "po potrebi" treba uputiti da kontaktiraju svog liječnika kada se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije u koncentraciji esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja lijeka u "terapiji potrebnoj" terapiji, treba razmotriti interakciju lijeka s drugim lijekovima.
Prilikom propisivanja Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori, treba razmotriti mogućnost interakcija lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, kada propisuje eradikacijsku terapiju pacijentima koji primaju druge lijekove metabolizirane s CYP3A4 (na primjer, cisaprid), potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakciju klaritromicina s tim lijekovima.
Tablete sadrže saharozu, tako da Nexium ne smijete davati bolesnicima s nasljednom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharoze-izomaltaze.
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima
Zbog činjenice da se tijekom terapije lijekom Nexium mogu pojaviti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, treba voditi računa o opreznosti pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.
Interakcija lijekova
Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Smanjena sekrecija klorovodične kiseline u želucu tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjena u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti medija. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba i povećati apsorpciju lijekova kao što je digoksin. Zajedničko davanje omeprazola u dozi od 20 mg 1 puta dnevno i digoksin povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećava se do 30% u 2 od 10 bolesnika).
Pokazalo se da omeprazol reagira s određenim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ove interakcije nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrijednosti tijekom terapije omeprazolom može utjecati na apsorpciju antiretrovirusnih lijekova. Također je moguća interakcija na razini izoenzima CYP2C19. Zajedničkom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tijekom terapije omeprazolom bilježi se smanjenje njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena uporaba. Kombinirana primjena omeprazola (40 mg 1 puta dnevno) s atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg od strane zdravih dobrovoljaca dovela je do značajnog smanjenja bioraspoloživosti atazanavira (AUC, Cmax i Cmin u plazmi su se smanjili za oko 75%). Povećanje doze atazanavira do 400 mg nije kompenziralo učinke omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.
Istodobnom primjenom omeprazola i sakvinavira zabilježeno je povećanje serumske koncentracije sakvinavira, a kada se primjenjuje s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima, njihova se koncentracija nije promijenila. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, kombinirana primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir se ne preporučuje.
Esomeprazol inhibira CYP2C19 - glavni enzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima čiji metabolizam uključuje CYP2C19 (kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin) može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što će, pak, dovesti do potrebe za smanjenjem doze., Ova interakcija je posebno važna za imati na umu kada se koristi Nexium u "terapiji" prema potrebi. Uz zajednički unos esomeprazola u dozi od 30 mg i diazepam, koji je supstrat CYP2C19, uočava se smanjenje klirensa diazepama za 45%.
Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg uzrokovala je povećanje rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporuča se kontrolirati koncentraciju fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i tijekom njegovog povlačenja.
Primjena omeprazola u dozi od 40 mg 1 puta dnevno dovela je do povećanja AUC i Cmax vorikonazola (supstrata CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.
Kombinirana upotreba varfarina s esomeprazolom u dozi od 40 mg ne dovodi do promjene u vremenu koagulacije u bolesnika koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR kod kombinirane primjene varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrolirati MHO na početku i na kraju kombinirane uporabe esomeprazola i varfarina ili drugih kumarinskih derivata.
Kombinirani unos cisaprida s esomeprazolom u dozi od 40 mg dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i T1 / 2 - za 31%, međutim, Cmax cisaprida u plazmi se ne mijenja značajno. Blago produljenje QT intervala, opaženo kod monoterapije cisapridom, nije se povećalo s dodatkom Nexiuma.
Neki pacijenti su zabilježili povećanje koncentracije metotreksata na pozadini zajedničke uporabe s inhibitorima protonske pumpe. Prilikom propisivanja metotreksata u visokim dozama treba razmotriti mogućnost privremenog prekida primjene esomeprazola.
Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.
Studije koje su procjenjivale kombiniranu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile nikakve klinički značajne farmakokinetičke interakcije.
Učinak lijekova na farmakokinetiku esomeprazola
Izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4 uključeni su u metabolizam esomeprazola. Kombinirana primjena esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira CYP3A4, dovodi do povećanja AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinirana primjena esomeprazola i kombiniranog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, na primjer vorikonazol, može dovesti do više od 2 puta povećanja AUC vrijednosti esomeprazola. U takvim slučajevima nije potrebno prilagoditi dozu esomeprazola. Može biti potrebno prilagoditi dozu esomeprazola u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i pri dugotrajnoj uporabi.
Lijekovi koji induciraju CYP2C19 i CYP3A4 izoenzime, kao što su rifampicin i preparati Hypericum perforatum, kada se koriste zajedno s esomepromazolom, mogu dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u krvnoj plazmi ubrzavanjem metabolizma esomeprazola.
Analogi lijeka Nexium
Strukturni analozi aktivne tvari:
Analogi za farmakološku skupinu (inhibitori protonske pumpe):
- Akrilanz;
- Vero Omeprazol;
- Gastrozol;
- Demeprazol;
- Zhelkizol;
- Zerotsid;
- Zipantola;
- Zolispan;
- Zolser;
- Zulbeks;
- Kontrolok;
- Krismel;
- Krosatsid;
- Lanzabel;
- Lanzap;
- Lanzoptol;
- lansoprazol;
- Lansofed;
- Lantsid;
- Losek;
- Loenzar Sanovel;
- Nolpaza;
- omez;
- Omez Insta;
- Omezol;
- Omekaps;
- omeprazol;
- Omeprus;
- Omefez;
- Omipiks;
- Ontaym;
- Ortanol;
- Otsid;
- Pantazi;
- Panum;
- Pariet;
- Peptazol;
- Peptikum;
- Promez;
- Puloref;
- Rabelok;
- rabeprazol;
- Romesek;
- Sanpraz;
- Ulzola;
- Ulkozol;
- Ultera;
- ultop;
- Hayrabezol;
- Helitsid;
- Helol;
- Tsisagast;
- Epikur.
Nexium tijekom pregleda trudnoće
Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj okolini sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca i inhibira protonsku pumpu, dolazi do enzima H + / K + - ATPaze i inhibicije i bazalnog i stimuliranog izlučivanja klorovodične kiseline.
Utjecaj na izlučivanje klorovodične kiseline u želucu
Učinak esomeprazola razvija se unutar 1 sata nakon oralne primjene od 20 mg ili 40 mg. Uz dnevni unos lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije). U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolesti (GERB) i prisutnošću kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg, intragastrični pH iznad 4 održavan je u prosjeku od 13 i 17 sati od 24 sata. Dok je primao esomeprazol u dozi od 20 mg dnevno, intragastrična pH vrijednost iznad 4 održavana je najmanje 8, 12 i 16 sati u 76%, 54%, odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.
Nađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline (AUC parametar je korišten za procjenu koncentracije (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme)).
Terapijski učinak postignut inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, zacjeljivanje refluksnog ezofagitisa javlja se u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i kod 93% bolesnika nakon 8 tjedana terapije.
Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješnog iskorjenjivanja Helicobacter pylori u oko 90% bolesnika.
Bolesnici s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon tjedan dana trajanja eradikacije ne zahtijevaju naknadnu monoterapiju lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se liječio čir i eliminirali simptomi.
Učinkovitost Nexiuma u krvarenju iz peptičkog ulkusa prikazana je u studiji bolesnika s krvarenjem iz peptičkog ulkusa, potvrđenog endoskopski.
Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Tijekom liječenja lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja kiseline. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate ispitivanja kako bi se identificirali neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se tijekom tog vremena koncentracija CgA ne vrati u normalu, studiju treba ponoviti.
U djece i odraslih bolesnika koji su dugo primali esomeprazol, uočen je porast broja enterohromafin-sličnih stanica, vjerojatno zbog povećanja koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.
Kod pacijenata koji uzimaju lijekove koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda tijekom dužeg vremenskog razdoblja, češće se primjećuje stvaranje žlijezda cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena kao posljedice izrazite inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline. Ciste su benigne i obrnuto razvijene.
Uporaba lijekova koji suzbijaju izlučivanje klorovodične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, popraćena je povećanjem sadržaja u želucu mikrobne flore, koja je normalno prisutna u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanog bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. kod hospitaliziranih bolesnika vjerojatno Clostridium difficile.
U dvije usporedne studije s ranitidinom, Nexium je pokazao bolju učinkovitost u zacjeljivanju čireva u želucu kod pacijenata koji su primali nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2). U dvije studije, Nexium je pokazao visoku djelotvornost u prevenciji ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika koji su primali NSAR (dobnu skupinu stariju od 60 godina i / ili s peptičkim ulkusom u povijesti), uključujući selektivne inhibitore COX-2.
farmakokinetika
Apsorpcija i distribucija
Esomeprazol je nestabilan u kiselom okolišu, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. In vivo, samo se mali dio esomeprazola pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon jedne doze od 40 mg je 64% i povećava se na 89% na pozadini dnevnog unosa jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, te brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije u ravnotežnoj koncentraciji kod zdravih ljudi je približno 0,22 l / kg tjelesne težine. Esomeprazol se 97% veže na proteine plazme.
Smetnje usporavaju i smanjuju apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline.
Metabolizam i izlučivanje
Esomeprazol se metabolizira sustavom citokroma P450. Glavni se dio metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima SUR2C19, formirajući tako hidroksilirane i dezmetilirane metabolite esomeprazola. Metabolizam ostatka provodi se izoenzimom CYP3A4; to stvara derivat esomeprazola koji je glavni metabolit, a koji se određuje u plazmi.
Niže navedeni parametri uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Ukupni klirens je približno 17 l / h nakon jedne doze lijeka i 9 l / h - nakon višestrukih doza. Poluživot je 1,3 sata s sistematičnim uzimanjem jednom dnevno. Područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) raste s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ovisno o dozi povećanje AUC pri ponovljenoj primjeni esomeprazola je nelinearno u prirodi, što je posljedica smanjenja metabolizma tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i / ili njegovim sulfoniranim. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se potpuno izlučuje iz krvne plazme u razmaku između doza i ne akumulira se.
Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na izlučivanje želučane kiseline. Kada se daje oralno, do 80% doze izlučuje se kao metaboliti u urinu, a ostatak se izlučuje u fecesu. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.
Značajke farmakokinetike u nekim skupinama bolesnika.
Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih bolesnika metabolizam esomeprazola uglavnom se provodi kao posljedica djelovanja CYP3A4. Kada se sustavno uzima 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Srednje vrijednosti maksimalnih koncentracija u plazmi kod pacijenata s smanjenom aktivnosti izoenzima povećane su za oko 60%. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. Kod starijih bolesnika (71-80 godina), metabolizam esomeprazola ne prolazi značajne promjene.
Nakon jedne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna vrijednost AUC kod žena je 30% veća nego u muškaraca. S dnevnim unosom lijeka jednom dnevno razlike u farmakokinetici kod muškaraca i žena nisu uočene. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. U bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem jetre može doći do poremećaja metabolizma esomeprazola. U bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom stopa metabolizma se smanjuje, što dovodi do povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol za 2 puta.
Ispitivanje farmakokinetike u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije provedeno. Budući da se sam esomeprazol, ali njegovi metaboliti, ne eliminiraju putem bubrega, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola ne mijenja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.
U djece u dobi od 12-18 godina nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i TCmaksimum krvna plazma bila je slična vrijednostima AUC i TCmaksimum u odraslih.
Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje
Ružičasto obložene tablete, duguljaste, bikonveksne, s gravurom od 40 mG na jednoj strani i A / EI u obliku frakcije s druge strane; na prekidu - bijela boja sa žutim impregnacijama (poput sapi).
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 2.3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, željezna boja crveni oksid (E172) - 450 µg, magnezij stearat - 1.7 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrij fumarat - 810 µg, sferne granule saharoze (šećer, sferne granule) (veličina 0.250 - 0.355 mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.
7 komada - aluminijski mjehurići (1) - kartonske kutije.
7 komada - aluminijski mjehurići (2) - kartonske kutije.
7 komada - aluminijski mjehurići (4) - kartonske kutije.
Režim doziranja
Unutar. Tabletu treba progutati cijelu tekućinu. Tablete se ne mogu žvakati ili slomiti.
Za bolesnike s poteškoćama gutanja, tablete se mogu otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine se ne smiju koristiti, budući da se zaštitni omotač od mikrogranula može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspusti, nakon čega se mikrogranule piju odmah ili u roku od 30 minuta, nakon čega se mikroorganizmi trebaju odmah popiti ili u roku od 30 minuta, nakon čega ponovno treba popiti mikrogranule. napunite čašu na pola vodom, promiješajte ostatak i popijte. Nemojte žvakati ili gnječiti mikrogranule.
Za pacijente koji ne mogu progutati tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu cijev. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladni za ovaj postupak. Upute za pripravu i primjenu lijeka kroz nazogastrični tubus navedene su u poglavlju "Primjena nazogastrične cijevi".
Odrasli i djeca od 12 godina
Gastroezofagealna refluksna bolest
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.
Dodatni 4-tjedni tijek liječenja preporuča se u slučajevima kada se iscjeljenje ezofagitisa ne dogodi nakon prvog ciklusa ili simptomi traju.
Dugotrajno održavanje nakon liječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja relapsa: 20 mg jednom dnevno.
Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti: 20 mg jednom dnevno - pacijentima bez ezofagitisa. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Nakon uklanjanja simptoma, moguće je prijeći na način unosa lijeka "ako je potrebno", tj. Uzmite Nexium u dozi od 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Kod pacijenata koji uzimaju NSAIL i koji su izloženi riziku od čira na želucu ili čira na dvanaesniku, ne preporučuje se liječenje "ako je potrebno".
Peptički ulkus i čir duodenuma
Kao dio kombinirane terapije za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:
- liječenje ulkusa duodenuma povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.
- sprječavanje ponavljanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.
Produžena terapija supresije kiseline u bolesnika koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se spriječio povratak)
Nexium 40 mg 1 put dnevno 4 tjedna nakon završetka intravenske terapije lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda.
Pacijenti dugo vremena uzimaju NSAIL:
- liječenje želučanog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.
- prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.
Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:
Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti, doza se odabire pojedinačno, a trajanje liječenja određuje se kliničkom slikom bolesti. Postoji iskustvo korištenja lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
Oštećenje bubrega: nije potrebno prilagoditi dozu. Međutim, iskustvo s Nexiumom u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom je ograničeno; stoga treba biti oprezan u propisivanju takvih bolesnika (vidjeti dio o farmakokinetici).
Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.
Stariji bolesnici: prilagodba doze nije potrebna.
Primjena nasogastrične cijevi
Prilikom propisivanja lijeka kroz nazogastričnu cijev
1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Neke sonde mogu zahtijevati razrjeđivanje lijeka u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo da pelete začepe sondu tabletnim peletama.
2. Odmah protresite štrcaljku oko dvije minute kako bi se otopila tableta.
3. Držite vrh štrcaljke i uvjerite se da vrh nije začepljen.
4. Umetnite vrh štrcaljke u sondu i nastavite je držati.
5. Protresite štrcaljku i prevrnite je naopako. Odmah unesite 5-10 ml otopljenog lijeka u sondu. Nakon umetanja, vratite štrcaljku u njezin prethodni položaj i protresite (štrcaljka treba držati na vrhu kako bi se izbjeglo začepljenje vrha).
6. Okrenite vrh štrcaljke prema dolje i umetnite još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponovite ovaj postupak dok šprica ne bude prazna.
7. U slučaju ostatka dijela pripravka u obliku precipitata u štrcaljki, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka i ponovite postupke opisane u točki 5.6. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml vode za piće u tu svrhu.
predozirati
Do danas su opisani iznimno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralna primjena esomeprazola u dozi od 280 mg popraćena je općom slabošću i simptomima gastrointestinalnog trakta. Jedna doza od 80 mg Nexiuma nije uzrokovala nikakve negativne učinke.
Antideot esomeprazol nije poznat. Esomeprazol se dobro veže za proteine plazme, tako da je dijaliza nedjelotvorna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i općenito potporno liječenje.
Interakcija lijekova
Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova.
Smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu tijekom liječenja esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti medija. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, kao i do povećanja apsorpcije lijekova kao što je digoksin. Zajedničko davanje omeprazola u dozi od 20 mg jednom dnevno i digoksin povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećava se do 30% u dva od deset bolesnika).
Pokazalo se da omeprazol reagira s određenim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrijednosti tijekom terapije omeprazolom može utjecati na apsorpciju antiretrovirusnih lijekova. Također je moguća interakcija na razini izoenzima CYP2C19. Zajedničkom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tijekom terapije omeprazolom bilježi se smanjenje njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena uporaba. Kombinirana primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) s atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, Cmaksimum i Cmin smanjena za oko 75%). Povećanje doze atazanavira do 400 mg nije kompenziralo učinke omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.
Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, uočeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, kada se primjenjivalo s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima, njihova se koncentracija nije promijenila. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, kombinirana primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir se ne preporučuje.
Esomeprazol inhibira CYP2C19 - glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima čiji metabolizam uključuje izoenzim CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što pak može zahtijevati smanjenje doze. Ova interakcija je posebno važna za pamćenje kada se koristi Nexium u načinu rada "po potrebi". Uz zajednički unos 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, smanjenje klirensa diazepama je zabilježeno za 45%.
Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporuča se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i njegovim poništavanjem.
Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jedanput na dan dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (CYP2C19 izoenzimski supstrat) za 15% odnosno 41%.
Kombinirana primjena varfarina s 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene u vremenu koagulacije u bolesnika koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa (međunarodni normalizirani omjer) kod kombinirane primjene varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrolirati INR na početku i na kraju kombinirane uporabe esomeprazola i varfarina ili drugih kumarinskih derivata.
Prema rezultatima istraživanja, uočena je farmakokinetička / farmakodinamička interakcija između klopidogrela (punjenja 300 mg i doze održavanja 75 mg / dan) i esomeprazola (40 mg / dan oralno), što dovodi do smanjenja aktivnog metabolita klopidogrela u prosjeku za 40% i smanjenja maksimalnu inhibiciju ADP-inducirane agregacije trombocita u prosjeku za 14%.
Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji u bolesnika koji su primali placebo ili omeprazol u dozi od 20 mg / dan. istodobno s terapijom klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom (ACK), te analizom kliničkih ishoda velikih randomiziranih ispitivanja, nije bilo povećanja rizika od kardiovaskularnih komplikacija u kombiniranoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući esomeprazol.
Rezultati brojnih opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju nedvosmislen odgovor o prisutnosti ili odsutnosti povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija u odnosu na kombiniranu uporabu klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.
Kada je klopidogrel korišten zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, aktivni metabolit klopidogrela smanjio se za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, a maksimalne razine inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om bile su iste, što je vjerojatno zbog istodobne primjene ASC u niskoj dozi.
Primjena omeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja Cmax i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) cilostazola za 18%, odnosno 26%; za jedan od aktivnih metabolita Cilostazola, povećanje je bilo 29%, odnosno 69%.
Zajedničko davanje cisaprida s 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluživota za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi ne mijenja se značajno. Blago produljenje QT intervala, koje je uočeno kod monoterapije cisapridom, nije se povećalo s dodatkom Nexiuma (vidjeti dio "Posebna uputstva").
Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u serumu.
Neki pacijenti su zabilježili povećanje koncentracije metotreksata na pozadini zajedničke uporabe s inhibitorima protonske pumpe. Kod primjene visokih doza metotreksata treba razmotriti mogućnost privremenog povlačenja esomeprazola.
Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.
Studije koje su procjenjivale kratkotrajnu istovremenu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile nikakve klinički značajne farmakokinetičke interakcije.
Učinak lijekova na farmakokinetiku esomeprazola.
Izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4 uključeni su u metabolizam esomeprazola. Kombinirana primjena esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira izoenzim CYP3A4, dovodi do povećanja vrijednosti AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinirana uporaba esomeprazola i kombiniranog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19 izoenzima, na primjer vorikonazol, može dovesti do više od 2 puta povećanja AUC vrijednosti za esomeprazol. U pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagoditi dozu esomeprazola. Može biti potrebno prilagoditi dozu esomeprazola u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i pri dugotrajnoj uporabi.
Lijekovi koji induciraju CYP2C19 i CYP3A4 izoenzime, kao što su rifampicin i Hypericum perforatum lijekovi, kada se koriste zajedno s esomeprazolom mogu dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u krvnoj plazmi ubrzavanjem metabolizma esomeprazola.
Nuspojave
U nastavku su navedene nuspojave koje ne ovise o režimu doziranja lijeka, zabilježenim tijekom primjene Nexiuma, tijekom kliničkih ispitivanja i tijekom post-marketinških studija. Učestalost nuspojava daje se u obliku sljedeće gradacije: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, još 2 pregleda liječnika
Osvrti na lijek Nexium
Pelete, enterički obložene i granule za pripravu suspenzije za oralnu primjenu, AstraZeneca AB
Indikacije za uporabu
gastroezofagealna refluksna bolest:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
- dugotrajno održavanje nakon liječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva;
- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;
peptični ulkus i čir na dvanaesniku (kao dio kombinirane terapije):
- liječenje čireva duodenuma povezanih s Helicobacter pylori;
- sprječavanje recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
dugotrajnu terapiju supresije kiseline kod pacijenata koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, kako bi se spriječio recidiv);
dugotrajnih bolesnika koji su uzimali NSAIL:
- zacjeljivanje čireva želuca povezanog s uzimanjem NSAID;
- prevencija želučanog i duodenalnog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAIL u bolesnika u riziku.
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatska hipersekrecija.
Rasprava o lijeku Nexium u zapisima mama
. liječnik je rekao da je to valjano. Ležali smo u tushinu s ovim refluksom. Ispušta se s dijetom bez mliječnih proizvoda i motilijumom. Kasnije je homeopat posjetio gastroenterologa, propisala je nexium, phosphalugel, homeopatiju, a prije hodanja (obično imamo regurgitaciju i povraćanje), papaverin. Prošli testovi za alergije na hranu, također mogu biti uzrok refluksa. Čekamo rezultate ovdje. Osteopat nije pomogao, spol.
Popio sam tijek Nexiuma (7 tableta) ili Ultop može biti jeftiniji. Savršeno je liječila sluznicu, općenito klasično liječenje gastritisa (omeprazol + De-Nol + antibiotici), ali Trudna sam i ograničena sam na Nexium. Kiselo ne može (kiselo mlijeko ne može, s voćem mora biti oprezan). Rennie povremeno jede od žgaravice, ali kada se gastritis ne uzme ni Rennie ni fosfalyugel m.
. Nisam pila ništa za trudnoću iako je liječnik pripisao musinexu prehladu, a čak ni Tylenol nije pio ono što preporučuju upravo to. No, žgaravica je postala moja noćna mora i nije pomogla u gužvi. I ovdje Nexium kao balzam. A sada čitam o stražnjici. Hvala vam.
Fotografije su doista vrlo nježne! Lijepo. Nexium savršeno štedi žgaravicu. Jedna tableta za 3 dana života bez daha je dovoljna
Imam erozivni gastritis. čak i Nexium je morao piti tijekom trudnoće (ulcerozni u želucu), iako općenito nije poželjno tijekom trudnoće, ali bol je bila užasna od svake kisele palačinke i oštre. i ne želim još jednu, sve mi se čini tako bezobrazno.
još uvijek postoji Nexium za smanjenje kiselosti (kao što je moguće tijekom trudnoće). Pijem ga u jesen i proljeće za profilaksu, tako da se ništa ne pogorša, dobro, a općenito se simptomi brzo razrjeđuju
Pijem esomeprosol-Nexium ili emaner (nakon kupljen u Kazahstanu. Vrlo kul alat. Jednostavni omez ne pomaže.
To je sve i piti. Naizmjence To je drugo. Nexium mi najviše pomaže. (Pijemo analogni - Omez, to je jeftinije).
Nexium Koristio sam strašnu žgaravicu 1 dan 3 dana Mogao bih pomoći u trudnoći (iako moj suprug u vrlo rijetkim slučajevima daje čak i Panadol "daje" On je vrlo suprotan drogama tijekom trudnoće)
najvažnije, prehrana i sportski živci) tablete se mogu koristiti za ublažavanje pogoršanja, ali Nexium 40 mg umjesto omeza nije pokušao? Pokušao sam napraviti klizaljke, razumijem to smeće i da je za njih potrebno vrijeme, ali oni pomažu, zvukovi pomažu, svakako je više trashy, ali nakon ili ovog ili onog, žele zapravo odlazi i postaje lakše već dugo i ovdje već.
mnogo sredstava (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), ali je bolje ne uzeti ih bez liječničkog recepta. Motilium je moguć čak i tijekom trudnoće.
