APTEM.ru: blog perfekcionista

Svi lijekovi su jedno djelovanje. Aktivno smanjiti kiselost želuca i liječiti peptički ulkus. Različiti proizvođači i različita imena.

Osjetio sam Ultop, Omeprozol, Omez i Nexium, mogu reći da se učinak brže osjeća kod Nexiuma, već u prvom tjednu već dolazi do ublažavanja simptoma.

Esomeprazol (Nexium) je prvi inhibitor protonske pumpe sintetiziran kao optički izomer. Ova značajka lijeka omogućuje uklanjanje glavnog nedostatka IPP-a, značajne metaboličke varijabilnosti. U kliničkim ispitivanjima, esomeprazol (Nexium) je premašio omeprazol i druge lijekove iz skupine IPP u djelotvornosti u liječenju glavnih kiselinski ovisnih bolesti gornjeg gastrointestinalnog trakta i bolesnici su ga dobro podnosili (tjedni tečaj esomeprazola omogućio je postizanje rezultata sličnih 3-tjednom liječenju omeprazolom)
Esomeprazol ima jedinstveni sustav za isporuku aktivne tvari MUPS (višestruki sustav peleta). To je novi oblik koji osigurava maksimalnu zaštitu aktivne tvari i istodobno njezinu brzu dostavu na mjesto apsorpcije u dvanaesniku. MAPS tableta se sastoji od tisuću mikrokapsula s aktivnom tvari, tako da se brzo otapa u želucu, a IPP bez odgađanja ulazi u duodenum radi apsorpcije u krv.

Nexium ili omeprazol: što je bolje?

GI patologije su vrlo česte. Inhibitori protonske pumpe postali su najučinkovitiji lijekovi za njihovo liječenje. Najočitiji primjer ove skupine je omeprazol. Nova generacija lijeka postala je Nexium. Istraživanja su pokazala da lijek djeluje dobro kod većine pacijenata, nema individualnog faktora i njegov učinak je predvidljiviji. Omeprazol nije isti za svakog pacijenta, doziranje se prilagođava pojedinačno. Nema definitivnog odgovora na pitanje je li Nexium ili Omeprazol bolji, budući da je terapijski učinak omeprazola također visok.

Karakteristično za Nexium

To je lijek nove generacije - inhibitor protonske pumpe. Ima farmakodinamičku aktivnost sličnu omeprazolu. Njegova aktivnost usmjerena je na smanjenje kiselosti i smanjenje utjecaja agresivnog okoliša na zidove želuca. Nexium je čisti izomer koji ga razlikuje od drugih lijekova iz ove skupine (omeprazol je smjesa izomera). Ako usporedimo Nexium i Omeprazol, učinak prvog lijeka je izraženiji, podupire kontrolu kiselog okoliša.

Također postoji razlika između nexiuma i omeprazola u bioraspoloživosti. Prvo sredstvo aktivnije apsorbira tanko crijevo, ulazi u krvotok i brzo dospijeva na mjesto ozljede. To osigurava visoku terapeutsku učinkovitost ega. Poboljšana formula lijeka omogućuje uočavanje pozitivnog učinka kod većeg broja pacijenata, a individualni faktor je manje izražen.

Oblik i sastav otpuštanja

Dostupan lijek u obliku tableta, granula i praška za otopinu za injekciju. Najčešće korišteni oblik tableta. Oni su ovalni, ružičaste boje, 20 i 40 mg svaki, na bijeloj pukotini s žutim točkicama. Glavni aktivni sastojak Nexium esomeprazola.

Značajke aplikacije

Upute za lijek jasno navode prilikom uzimanja ovog lijeka:

• hiperacidni gastritis;
• refluksna bolest;
• gastritis uzrokovan H. pilori;
• probavne smetnje nakon uzimanja NSAID;
• Zollinger-Ellisonov sindrom.

Upotreba lijeka samo unutar. Pilula se pije bez žvakanja, ispire se s malom količinom vode. Prijem se obavlja prije jela. Ako je proces gutanja otežan, tada se Nexium može otopiti u vodi, a zatim piti. Nemojte koristiti mlijeko, čaj, sodu.

Prema uputama, uporaba lijeka nije poželjna tijekom trudnoće, dojenja, kao i djece mlađe od 12 godina. Razlog tome je nedostatak informacija o sigurnosti lijeka na ovim kategorijama stanovništva. Ne postoje kliničke studije koje potvrđuju njegovu sigurnost u liječenju trudnica, djece i žena koje provode dojenje. Ako je potrebno proći Nexium terapiju, liječenje se provodi samo pod nadzorom liječnika.

analoga

Cijena Nksiuma varira od 250-500 UAH, ovisno o pakiranju. Ako vam je potreban jeftiniji tretman, upotrijebite analogni - Omez. Njegovo djelovanje slično je omeprazolu, doziranje se prilagođava pojedinačno. Uzmite Nexium i Omeprazol zajedno. To su lijekovi jedne skupine sličnih akcija. Kod uzimanja dva lijeka istovremeno dolazi do predoziranja aktivnom tvari, što povećava rizik od nuspojava.

Ako trebate promijeniti dozu ili zamijeniti jedan lijek s drugim (zbog neuspjeha u liječenju), to ne biste trebali učiniti sami. Liječnik provodi zamjenu i prilagodbu, uzimajući u obzir sve čimbenike bolesti i karakteristike pacijenta.

izvori:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=83097c54-4fcd-4122-b96d-1b90b38d8823t=

Pronašli ste bug? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Tema: Omeprazol-Nexium-Ult. Što je bolje?

Opcije teme

Omeprazol- neksium- ultop. Što je bolje?

Pročitao sam različita mišljenja. Cijena lijekova je ponekad različita. Postoji li razlika u vašem mišljenju i iskustvu u učinkovitosti?
Omeprazol obično kupuje gedeonrich. To jest, poznati proizvođač nije indij, koji se ne preporučuje.

Plus pitanje za iskusne gastritchiki. Kada se pogoršanje i dijeta nalazite na prehrani, što jedete za peristaltiku? Tender hrana, to nekako ne doprinosi.

Ja pijem omemprazol ili nolpazu tečaj.
20 mg 20 minuta prije doručka (tijekom pogoršanja od 4 tjedna). Uzimam ga u istoj dozi u određenoj situaciji (imam nervozna otežavanja gastritisa, uzimam 20 mg IPP-a prije stresnog događaja).

Da bi ubrzao peristaltiku, pijem ganaton 20 minuta prije obroka, 3p / dan 14 dana.

Bio sam propisan Nexium, ali moj muž kupio u pogrešnoj dozi (40 mg), šteta 2000 za lijek, ja ne pijem.
Isti panzinorm 20.000 (enzim) s hranom.
Za žgaravicu ili bilo koji drugi antacid, ali to se rijetko događa.
Imam GERB, žgaravicu od nje, pa se ne spuštam sat i pol.
I nemojte jesti u nepoznatim mjestima
Dobri restorani se ne uzimaju u obzir)

Helik je bio liječen, biopsijom jednom godišnje u egzacerbaciji (izvršena je atrofija u jednom trenutku).

Omeprazol je izumljen 1979.
Od tada je izrađeno 5 generacija IPP-a.

Omeprazol (Losek, Omez, itd.), *
lansoprazol (Lanzap), *
pantoprazol (Zipantola), *
Rabeprazol (Pariet), *
esomeprazol (nexium). *

Općenito, svatko bira.

Patak, hvala. Također nervozne egzacerbacije. Barem tako mislim.

Gospođo, to je ono što sam nazvao gastritis za generalizaciju
Hvala vam.

Točno, zbunio sam se
Pokušajte sve usporediti. gdje uzeti zdravlje.
Pijem 10 dana omeprazol - nešto stvarno nema smisla. Mislio sam nešto drugo. Ali što.
Došlo je do pomisli da se poveća doza, a pije se 20 mg noću. Ili promijeniti lijek. ne znam

Nolpaz ili Nexium - što je bolje?

Pripravci iz skupine blokatora protonske pumpe (H + / K + -ATPaze), koji uključuju nolpazu ili nexium, široko se primjenjuju u liječenju mnogih bolesti uzrokovanih prekomjernim oslobađanjem klorovodične kiseline (čir na želucu ili crijevima, bolest refluksa, itd.). Ovi lijekovi otvaraju nove mogućnosti u liječenju kiselina ovisnih stanja, inhibiraju stvaranje klorovodične kiseline na razini membrana stanica želuca u želucu zbog inhibicije transporta vodikovih iona, te nadmašuju sve ranije korištene lijekove koji potiskuju izlučivanje kiseline u smislu sigurnosti i učinkovitosti.

Koja je razlika između Nolpaza i Nexiuma?

Aktivni sastojak Nolpazy - pantoprazol (u obliku soli pantoprazol natrij seskvihidrata). Njegov sadržaj u jednoj dozi može biti 20 ili 40 mg.

Oblik oslobađanja je duguljast, blago konveksne tablete žućkaste boje, obložene. Pakiranje sadrži 14, 28 ili 56 tableta. Također dostupno u 40 mg praška za injekcije.

Lijek proizvodi tvrtka KRKA, dd, Novo mesto u Sloveniji.

Lijek "Nolpaz" u tabletama od 40 mg Nexium kao glavna komponenta sadrži esomeprazol (u obliku esomeprazola magnezijevog trihidrata).

Lijek se proizvodi u nekoliko oblika:

• izdužene ružičaste tablete u filmu, pakirane u 7, 14 ili 28 komada u kartonskim kutijama. Sadržaj esomeprazola je 20 ili 40 mg u svakoj dozi;
• kapsule s produljenim otpuštanjem (enterički obložene kuglice) koje sadrže 10 mg aktivnog sastojka. Ovaj se oblik koristi kod djece ili pacijenata koji ne mogu progutati tabletu. U tom slučaju, kapsule se otapaju u vodi i koriste se u obliku suspenzije;
• liofilizirati kako bi se dobila otopina (za injekciju). Sadrži 40 mg esomeprazola u jednoj bočici. Koristi se kada je nemoguće koristiti lijek kroz usta.

Proizvođač "AstraZeneca AB" (Švedska).

Postoji li razlika u djelovanju Nolpase i Nexiuma?

Nolpaz i Nexium imaju sličan mehanizam djelovanja i indikacije za primjenu:

• bolest gastroezofagealnog refluksa;
• liječenje i prevenciju ulkusa želuca i dvanaesnika (u kombiniranom liječenju s antibakterijskom terapijom);
• različita patološka stanja karakterizirana prekomjernim stvaranjem klorovodične kiseline (uključujući idiopatsku sekreciju).

Esomeprazol i pantoprazol (Nexium i Nolpaz) blokiraju specifični enzim H + -K + -ATPaza (tzv. Protonsku pumpu), koji djeluje u obladochnyh stanice želuca. Njegova inhibicija dovodi do činjenice da je završena faza selekcije klorovodične kiseline inhibirana. Kao rezultat toga, razina i bazalnog (glavnog) i stimuliranog izlučivanja pada (bez obzira na vrstu podražaja). Intenzitet djelovanja određuje se dozom lijeka.

Razlika između Nexiuma i Nolpase je u tome što se njezina bioraspoloživost (stupanj apsorpcije iz crijeva u krvotok) povećava ponovljenom primjenom. Ako je u jednoj aplikaciji, to je 50% za dozu od 20 mg, zatim na pozadini dnevne jednokratne uporabe, indeks bioraspoloživosti doseže 68%. Taj je pokazatelj u Nolpazyju jednak 77% i ostaje nepromijenjen s duljom uporabom. Prema tome, bioraspoloživost pantoprazola (Nolpaz) je viša od bioraspoloživosti protivnika.

Važan pokazatelj kako se Nolpaz razlikuje od Nexiuma je mogućnost interakcije s drugim lijekovima.

Nolpaza praktički ne dolazi u kontakt s različitim lijekovima, što se objašnjava posebnim načinom njegovog metabolizma. Njegova transformacija u tijelu događa se bez sudjelovanja sustava izoenzima jetre, kroz koji se metaboliziraju drugi lijekovi. Nexium može uzrokovati promjenu koncentracije antidepresiva, antiepileptika i nekih drugih skupina lijekova u krvi.

Prilikom odabira Nolpaza ili Nexiuma - što je bolje, morate razmotriti koje su bolesti, osim problema s probavnim traktom, pacijenti i koje druge lijekove uzimaju kako bi smanjili rizik od interakcija lijekova. Ako osoba pije veliku količinu lijekova, onda se prednost daje Nolpazi, jer ona reagira s drugim tvarima u manjoj mjeri nego Nexium.

Recenzija: AstraZeneca AB Nexium tablete - savršene su za mene (usporedba Omez i Nexium)

Prije nekoliko godina postao sam čest posjetitelj gastroenterologa. Bilo je mnogo pritužbi, kao što su proljev, bol u desnom hipohondriju, mučnina, itd. Nakon pregleda, testiranja i obavljanja gastro-kolonoskopije, ispostavilo se. da osim malog gastritisa i žučne diskinezije nemam. Počelo je dugotrajno liječenje, nije jasno što, što je dalo gotovo nikakve rezultate, osim što su lijekovi s koloretikom pomogli ukloniti bol u žučnom mjehuru. Ali onda sam postao gotovo profesionalac bez meda. obrazovanje u problemima probavnog trakta. :)

Svi su liječnici u jednom glasu rekli da imam sindrom iritabilnog crijeva ili gastritis. I liječiti, liječiti. Ali, opet, kao što sam rekao, moj proljev i mučnina nisu nestali. Ubuduće me je izliječio psihijatar homeopat, kojem sam vrlo zahvalan.

Dugogodišnje liječenje gastroenterologa naučilo me je da pijem Nexium jednom godišnje, kako bih rekao.

A onda je bio jedan neugodni incident sa mnom: odlučio sam očistiti čajnik od vage i staviti u njega limunsku kiselinu. Okrećući se s djecom, zaboravio sam na to. Tada je odlučila popiti čaj i. pio s limunskom kiselinom. Hvala Bogu da me nitko drugi nije natjerao! Sljedećeg dana, stanje je bilo strašno, ne, ništa nije povrijeđeno (to je dobro), ali bilo je bolno za užasne. Phosphalugel je bio pri ruci, što sam odmah počeo uzimati, ali njegove akcije nisu bile dovoljne i za nekoliko tjedana odlučio sam popiti svoj omiljeni Nexium.

Ovdje je kutija koju sam kupio.

Nexium ima dvije doze - 20 mg i 40 mg. Uvijek su mi propisivali 20 mg, da tako kažem, za blage slučajeve, za dugotrajnu terapiju održavanja ili profilaksu. Stoga sam sada kupio dozu od 20 mg.

Stvorio je lijekove u Švedskoj, ali.

pakiran u Moskvi. Kako izgleda? Pilule se donose ovdje u vrećama, au Podolsku stavljaju žuljeve i stavljaju ih u kutiju?

Nešto prije toga nisam primijetio takve natpise na Nexiumu. Nekako je sumnjivo, odmah se javlja nepovjerenje, i odjednom se lažnjak skliznuo? I onda, zašto je onda cijena lijeka tako visoka, ako se uvozi kao tvar i samo u Rusiji, ona dobiva vrstu lijeka?

Težište lijeka je liječenje gastrointestinalnog trakta.

I, kao i uvijek, samo more mogućih nuspojava.
Neću iznijeti sve upute, jer je ovo veliki “list”, pokazao sam vam najvažnije.

Lijek se pakira u folije blistera od po 7 tableta.

Tablete su male, lako se progutaju. Nažalost, odmah sam zaboravio snimiti pilule, a sada je lijek već bio pijan.

Prijem prema uputama nije vezan uz jelo, ali liječnici uvijek preporučuju uzimanje ujutro na prazan želudac 30 minuta prije jela, što sam učinio 2 tjedna.

Nekoliko dana nakon početka recepcije, moja stolica se odmah normalizirala, a uslijedilo je podrigivanje i mučnina. Želudac je postao miran i smiren. :)

Nikada nisam primijetio nikakve negativne nuspojave.

I sada želim napraviti malu usporedbu dvaju sličnih lijekova za akciju, ali ne sasvim identična po sastavu.

Postoji vrlo jeftin lijek zvan Omez, koji je propisan u istim slučajevima kao i Nexium, i ima sličan aktivni sastojak. U Omezu, to je omeprazol, au Nexiumu je esomeprazol.

Omez cijena 150 rub. za 30 tableta, a na Nexiumu 1400 rubalja. za 14 tableta. Osjećate razliku?

I ne radi se samo o proizvođaču:

Glavna razlika je u tome što je Omez lijek prve generacije inhibitora protonske pumpe, a Nexium je već peta generacija! Ovdje je razlika! Iako nisam liječnik, već godinama kuham u ovom neredu, tako da to mogu objasniti na ovaj način: Nexium je trenutno najnapredniji lijek koji smanjuje izlučivanje želučanih žlijezda, ima najvišu stopu razvoja terapijskog učinka i najdulje trajanje njegovog očuvanja. To je zbog činjenice da Nexium ima vrlo visoku bioraspoloživost, tj. Zbog posebne kemijske formule, doseže stanice želuca u većim količinama od iste Omez.

Ali, neću tražiti kupnju lijeka, samo dajte nekoliko primjera.

Moj muž ima povijest čireva u jednjaku, plus refluks, i nedavno je liječen Omezom. Za mjesec dana došlo je do potpunog oporavka (na gastroskopiji), ali. nakon nekoliko mjeseci ponovno se pojavila žgaravica i težina u želucu. Stoga ponekad pije Omez. Sada, mislim, potrebno je da se muž prebaci na Nexium, s kojim je bio tretiran prije Omeza, jer je terapijski učinak trajao mnogo dulje.

Nemam gotovo nikakvih dojmova o Omezu. Pokušao sam ga piti nekoliko puta, ali iz nekog razloga mi se želudac ne sviđa. Podrigivanje i mučnina se odmah pojave, to nije na Nexiumu.

Naravno, svaki lijek mora biti odabran, ali osobno sam izabrao Nexium. Sada ću uvjeriti svoga muža da mu se vrati. I najbolje od svega - nemojte se razboljeti! Što želiš?

APTEM.ru: blog perfekcionista

Posvećeno onima koji boluju od bolesti probavnog trakta i ne žele / ne mogu priuštiti liječenje po cijeni malog lijevanog željeznog mosta.

Nexium (AstraZeneca, Švedska) već duže vrijeme nije imao izravne analogije dostupne po cijeni, a posebno u Rusiji. Naravno, u posljednjih nekoliko godina, njegov analogni, lijek Neo-sext (SANDOZ / Salutas Pharma, Njemačka) pojavio se u Rusiji, ali to je samo malo jeftinije nego Nexium. Nije mogao pružiti značajne uštede. Stoga, oni koji nisu imali novca, uzeli su omeprazol (naziv aktivne tvari na kojoj se nalaze preparati Omez, Romesek i drugi slični maseni pripravci). Ali postoji velika razlika između Omez i Nexiuma, odnosno, mnogo malih razlika!

Omeprazol je ukorijenjen 1975. godine i predstavnik je prethodne generacije lijekova za blokiranje izlučivanja kiseline. Omeprazol je povijesno prvi lijek u obitelji, koji je 23 godine mlađi od esomeprazola. On ima drugu formulu - on je S-izomer omeprazola. Terapijski učinak omeprazola je kraći i slabiji. Osim toga, omeprazol ima bolji učinak na osobe u dobi od 15 do 25 godina nego na starije osobe. Također, osobno sam primijetio da se nakon nekoliko ciklusa omeprazola terapijski učinak značajno i brzo smanjuje (to se može primijetiti čak i nakon 2 do 3 slijeda tijekom 2 godine). Nexium je godinama radio besprijekorno. U svakom slučaju, važno je znati da Omez i Nexium uopće nisu isto! Vjerujući ljude i internetske stranice koji kažu i pišu da je to "jedan vrag, samo cijena je drugačija", "marketing", "obmana", itd., Ne bi smjelo biti. Takve se informacije u pravilu šire od ljudi koji nemaju bogatu praksu liječenja bolesti probavnog trakta i previše su lijeni da čak i čitaju nekoliko publikacija o relevantnoj temi.

Dakle: nije bilo jeftinog lijeka koji se temelji na esomeprazolu u Rusiji. No, u regiji 2015. godine tvrtka KRKA (Slovenija) promovirala je i proizvodila lijek Emanera. Njegov aktivni sastojak je esomeprazol, a doze i ambalaža se u potpunosti odstranjuju od Nexiuma :) Stoga je KRKA izdala izravni analog 5 puta skupljeg lijeka! Ako za Nexium u 2016 te će morati platiti od 1.300 do 7.000 rubalja, ovisno o dozi i pakiranje, onda Emanera košta od 400 do 700 rubalja. Uz trenutni tečaj rublje i krize 2015-2016 (2017-2020?), Ovo je vrlo dobra vijest.

Ovdje u ovom članku skupina znanstvenika iz Novosibirska izvještava o rezultatima ispitivanja Emanera i njegovog farmakološkog identiteta s Nexiumom. Naravno, ona ne može biti 100% pouzdana, jer sud može biti pristran po prirodi članka, učestalosti pojavljivanja riječi Emaner, vremenu nastupa i tako dalje. U naše vrijeme takvi se članci jednostavno ne pojavljuju. Ipak, to ne znači da je članak netočan. Moguće je da sve činjenice koegzistiraju sa stvarnošću, a to znači da sada ljudi s oboljelim gastrointestinalnim traktom imaju priliku pružiti sebi isti tretman, ali 5 puta jeftiniji. Dakle, Emanera je potpuna zamjena za Nexium! Brz pregled recenzija na internetu potvrđuje ovu pretpostavku. Upravo počinjem uzimati ovaj lijek nakon 6 godina iskustva s Nexiumom.

Demianenko D. Nexium (esomeprazol) - nova riječ u liječenju bolesti vezanih uz kiseline u probavnom traktu // Medicinske novine “Zdravlje Ukrajine”. - 2008. - № 6/1. - s. 36-37.

Nexium (esomeprazole) - nova riječ u liječenju bolesti povezanih s kiselinom probavnog trakta

Unatoč velikom broju publikacija posvećenih inhibitorima protonske pumpe (PPI), zanimanje za njih među liječnicima i pacijentima se ne smanjuje. To je zbog velike važnosti kiselih bolesti gornjeg dijela probavnog sustava, kao i zbog visoke učinkovitosti ove skupine lijekova u borbi protiv njih. Među lijekovima osnovne terapije tih bolesti, koje uključuju M-kolinolitike, blokatore H2 receptora, kao i IPP, potonje zauzimaju vodeće mjesto.

Povijest IPP-a započinje 1979. godine kada je AstraZeneca sintetizirao omeprazol. Danas postoji 5 generacija ovih lijekova: osim omeprazola, to su lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol i esomeprazol. Esomeprazol, koji je razvila tvrtka AstraZeneca i predstavljen na farmaceutskom tržištu Ukrajine s izvornim lijekom Nexium, od posebnog je interesa danas. Njegova značajka i jedinstvenost je da je to prvi čisti optički izomer među IPP (S-stereoizomer omeprazola); svi ostali članovi ove skupine su mješavina S- i R-izomera (racemata). Time se postiže poboljšanje u farmakokinetičkom profilu i značajno povećanje bioraspoloživosti lijeka, što osigurava bolju supresiju proizvodnje klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama želuca.

Nakon oralne primjene, esomeprazol se apsorbira u tankom crijevu i transportira u parijetalne stanice sluznice želuca, gdje se difuzijom akumulira u lumenu sekretornih tubula. Tamo, pod djelovanjem kiselog okoliša, dolazi do prijelaza esomeprazola u aktivni oblik, sulfenamida, koji osigurava njegovo vezanje za tiolne skupine cisteina u protonskoj pumpi i inhibira taj enzim. Rezultat je smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu.

Esomeprazol ima jedinstveni sustav za isporuku aktivne tvari - MUPS (višestruki sustav peleta). To je novi oblik koji osigurava maksimalnu zaštitu aktivne tvari i istodobno njezinu brzu dostavu na mjesto apsorpcije u dvanaesniku. MAPS tableta se sastoji od tisuću mikrokapsula s aktivnom tvari, tako da se brzo otapa u želucu, a IPP bez odgađanja ulazi u duodenum radi apsorpcije u krv.

Usporedbom primjene esomeprazola i omeprazola u dozi od 20 mg tijekom 5 dana, utvrđeno je da je površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) u prvom slučaju bila 70% veća [2]. To je zbog činjenice da S-stereoizomer omeprazola manje metabolizira sustav citokroma P450 (CYP2C19) u jetri i ima manji klirens od R-izomera [1]. Ta se značajka također mora uzeti u obzir jer je polimorfizam gena CYP2C19 u populaciji vrlo značajan, što ne dopušta predviđanje učinkovitosti IPP-ova metaboliziranih ovim enzimom s velikom točnošću i uzrokuje prisutnost pojedinaca otpornih na te lijekove. Pojavom Nexiuma problem je riješen [7].

U dvostruko slijepoj studiji na 36 bolesnika, prosječne vrijednosti AUC na 5. dan uzimanja esomeprazola u dnevnoj dozi od 40 i 20 mg bile su 5,2 puta veće nego kod uzimanja omeprazola u dozi od 20 mg / dan i iznosile su 12,6; 4.2 i 2.3 μmol / l x h-1 (p 4.0 u grupi esomeprazola održavano je duže vrijeme u usporedbi s drugim IPP-ima kao 1. dan (esomeprazol 40.6% u odnosu na lanzoprazol 33, 4%, p = 0,0182, esomeprazol 50,3% protiv pantoprazola 29,1%, str<0,001; эзомепразол 41,0% против рабепразола 29,4%, p=0,002), так и на 5-й день (эзомепразол 57,7% против ланзопразола 44,5%, p<0,0001; эзомепразол 69,8% против омепразола 43,7%, p<0,0001; эзомепразол 67,0% против пантопразола 44,8%, p<0,001; эзомепразол 59,4% против рабепразола 44,5%, p<0,0001) после начала применения [14].

Rezultati ovih istraživanja ukazuju na visoku učinkovitost Nexiuma u kontroli razine želučane kiselosti.

8-tjedna, multicentrična, randomizirana studija uspoređivala je učinkovitost Nexiuma 40 mg / dan i omeprazola 20 mg / dan za liječenje GERB-a u 2425 bolesnika s negativnom serologijom H. pylori. (J. Richter i sur., 2001). Nakon 4 tjedna od početka liječenja, učinkovitost terapije u skupini s esomeprazolom bila je značajno veća u usporedbi s grupom omeprazola (81,7 odnosno 68,7%). Nakon 8 tjedana liječenja ovim lijekovima, broj izliječenih bolesnika u skupini s Nexiumom također je bio veći (93,7% u odnosu na 84,2, p)<0,001) [12].

Učinkovitost liječenja GERD-a esomeprazolom u dnevnoj dozi od 40 mg također je uspoređena s lanzoprazolom u dozi od 30 mg / dan (D. Castell et al., 2002). Test je proveden među 5241 bolesnikom s endoskopski potvrđenim erozivnim refluksnim ezofagitisom. Pokazalo se da je učinkovitost liječenja Nexijem tijekom 4 i 8 tjedana bila veća u usporedbi s terapijom lanzoprazolom u istom razdoblju [3].

U proučavanju uporabe Nexiuma u režimu "na zahtjev" tijekom 6 mjeseci, glavni zadatak je bio utvrditi učinkovitost potporne anti-relaps terapije GERD-om s esomeprazolom (N. Talley i sur., 2002). 721 bolesnik s endoskopski negativnim GERD-om podijeljen je u 3 skupine: esomeprazol 20 mg / dan (n = 282), 40 mg / dan (n = 293) i placebo (n = 146). U ovom slučaju pacijenti su mogli odbiti predloženi tretman u slučaju njegove neučinkovitosti. Obje doze esomeprazola bile su značajno učinkovitije u usporedbi s placebom. Oko 90% bolesnika završilo je 6-mjesečno liječenje u skupinama Nexiuma, bilježeći pozitivnu dinamiku i poboljšanje kvalitete života, dok je u placebo skupini učestalost prekida liječenja premašila 40%. Međutim, u većine bolesnika koji su uzimali Nexium nije bilo daljnjih primjedbi na gornji dio probavnog sustava [16].

Dva pokusa sa sličnim dizajnom (D. Johnson i sur., 2001; N. Vakil i sur., 2001) također su nastojali odrediti učinkovitost potporne anti-relaps terapije GERD-a s esomeprazolom. Pokazalo se da visoka učinkovitost Nexiuma na pola dnevne doze (20 mg) sprječava ponavljanje GERB-a nakon uspješnog početnog liječenja [8, 18].

Na temelju rezultata tih istraživanja može se govoriti o visokoj učinkovitosti Nexiuma ne samo u liječenju GERB-a, nego iu prevenciji njegovog ponovnog pojavljivanja. Simptomatska terapija s Nexiumom "na zahtjev" može djelovati kao učinkovitija i sigurnija alternativa standardnoj dugoročnoj administraciji prethodnih generacija IPP.

U randomiziranom multicentričnom istraživanju uspoređena je djelotvornost terapije Nexiumom i omeprazolom u 374 bolesnika s klinički aktivnim čira na dvanaesniku, čija je infektivna priroda potvrđena respiratornim testom (I.M. Subei i sur., 2007). Bolesnici su primali esomeprazol 20 mg 2 puta dnevno ili omeprazol u istoj dozi, kao i amoksicilin 1000 mg 2 puta dnevno i klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna. U isto vrijeme, u skupini omeprazola, nakon 7 dana, monoterapija s ovim lijekom nastavljena je 3 tjedna, a pacijenti koji su primali esomeprazol dobili su placebo u istom razdoblju. Endoskopsko praćenje stanja ulcerativnog defekta provedeno je 4 i 8 tjedana nakon početka liječenja. U isto vrijeme, učestalost zarastanja ulkusa bila je usporediva u obje skupine i nakon 4 tjedna bila je 74 i 76%, a nakon 8 tjedana - 87 i 88% u prvoj i drugoj skupini, što ukazuje na visoku učinkovitost Nexiuma u kompleksnoj terapiji ulkusne bolesti povezane s helikobakterom. Jednotjedni tečaj esomeprazola omogućio je postizanje rezultata sličnih 3-tjednom tijeku liječenja omeprazolom [15].

Učinkovitost esomeprazola u terapijskim terapijama protiv helikobaktera proučavana je u dvije druge studije (Z. Tulassay i sur., 2001; S. Veldhuyzen van Zanten i sur., 2000). U prvom istraživanju sudjelovali su bolesnici s egzacerbacijom peptičkog ulkusa, au drugoj s remisijom. Režimi liječenja bili su slični onima u prethodnoj studiji. 4 tjedna nakon prekida terapije, učestalost eradikacije H. pylori u bolesnika s egzacerbacijom peptičkog ulkusa liječenog Nexiumom tijekom 7 dana i omeprazola tijekom 28 dana, prema respiratornom testu i histološkom pregledu, iznosila je 86, odnosno 88%, a oštećenje čira imalo je 88%. u 91 i 92% slučajeva. U bolesnika s peptičkim ulkusom u fazi remisije učestalost eradikacije H. pylori iznosila je 89,7% i 87,8% u skupinama esomeprazola i omeprazola [17, 19].

Učinkovitost Nexiuma u liječenju bolesnika s pritužbama na nelagodu, bol u epigastriji i žgaravicu nakon dugotrajne primjene NSAR-a proučavana je u kliničkim ispitivanjima NASA2 (poboljšanje simptoma antiinflamatornog neksija) i SPACE2 (prevencija simptoma pomoću kontrole kiseline s esomeprazolom) (C. Hawkey i sur., 2007). U pokusima je sudjelovalo 604 pacijenta koji su iz medicinskih razloga dugo uzimali NSAR. Podijeljeni su u skupine po 20 i 40 mg esomeprazola, te placebo. Nakon 6 mjeseci u grupama Nexium, početni simptomi ostali su samo u 29 (p = 0,006) i 26% (p = 0,001) slučajeva, dok je u placebo skupini - u 39%. Ovi rezultati pokazuju učinkovitost esomeprazola u liječenju komplikacija dugotrajne terapije NSAID. Uporaba Nexiuma može značajno poboljšati kvalitetu života pacijenata koji su prisiljeni uzimati NSAID [6].

Esomeprazol (Nexium) je prvi inhibitor protonske pumpe sintetiziran kao optički izomer. Ova značajka lijeka omogućuje uklanjanje glavnog nedostatka PPI - značajne metaboličke varijabilnosti. U kliničkim ispitivanjima, esomeprazol (Nexium) je bio bolji u odnosu na omeprazol i druge lijekove iz skupine IPP u djelotvornosti u liječenju bolesti povezanih s glavnim kiselinama gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta i bolesnici su je dobro podnosili. Primjena Nexiuma omogućila je pacijentima ponuditi novi učinkoviti režim za prevenciju recidiva GERB-a (terapija na zahtjev). Sve to čini Nexium lijekom izbora među IPP-om.

1. Andersson, T., Bredberg, E., Sunzel, M. Farmakokinetika (PK) i 2 optička izomera, S-omeprazol / esomeprazol i R-omeprazol // Gastroenterologija. - 2000. - № 118. - P. 1210.

2. Andersson T., Rohss K., Hassan-Alin M. Farmakokinetika (PK) i odnos doza-odgovor esomeprazola (E) // Gastroenterologija. - 2000. - № 118. - R.A1210.

3. Castell D., Kahrilas P. i sur. Esomeprazol pruža učinkovitije zacjeljivanje od lansoprazola u bolesnika s GERB-om s erozivnim ezofagitisom // Gut. - 2001. - sv. 49 (dodatak III). - A3363.

4. Hassan-Alin M., Andersson T., Bredberg E. et al. Farmakokinetika esomeprazola nakon oralne i intravenske primjene // Eur. J. Clin. Pharmacol. - 2000. - br. 56. - 665-670.

5. Hasselgren, G., Hassan-Alin, M., Andersson, T. et al. Farmakokinetička studija esomeprazola u starijih osoba // Clin. Pharmacokin. 2001. - № 40. - P. 145-150.

6. Hawkey C.J., Talley N.J., Scheiman J.M. i sur. Održavanje tretmanom esomeprazolom nakon inicijalnog ublažavanja nesteroidnih protuupalnih simptoma povezanih s gornjim gastrointestinalnim sustavima: studije NASA2 i SPACE2 // Arthritis Res. Ter. - 2007. - № 9. - P. R17.

7. Horai Y., Kimura M., Furuie H. i sur. Farmakodinamički učinci i kinetička dispozicija genotipova rabeprazola // Aliment. Pharmacol. Ter. 2001. - № 15. - p. 805-812.

8. Johnson D., Benjamin S., Vakil N. i sur. Erozivni eosophagitis i za kontrolu simptoma bolesti gastroezofagealnog refluksa: randomizirano, dvostruko slijepo, placebo kontrolirano ispitivanje učinkovitosti; J. Gastroenterol. 2001. - № 96. - S. 27-34.

9. Junghard O., Hassan-Alin M., Hasselgren G. Utjecaj AUC i Cmax esomeprazola na lučenje kiseline i intragastrični pH // Gastroenterologija. - 2000. - br. 118. - P. A17.

10. Lind T., Rydberg L., Kyleback A. et al. Esomeprazol osigurava poboljšanu kontrolu kiseline u odnosu na omeprazol u bolesnika sa simptomima gastroezofagealne refluksne bolesti // Aliment. Pharmacol. Ter. - 2000. - № 14. - P. 861-867.

11. Metz D.C., Sostek M.B., Ruszniewski P. et al. Zollinger-Ellisonov sindrom ili hiperekrecija želučane kiseline // Am. J. Gastroenterol. - 2007.; u tisku.

12. Richter, J., Kahrilas, P., Johanson, J. i sur. Učinkovitost i sigurnost esomeprazola u usporedbi s omeprazolom u bolesnika s GERD-om s erozivnim ezofagitisom: randomizirano kontrolirano ispitivanje // Am. J. Gastroenterol. 2001. - № 96. - 656-665.

13. Rohss K., Claar-Nilsson C., Rydholm H. Esomeprazol 40 mg osigurava učinkovitiju kontrolu kiseline od lansoprazola 30 mg // Gastroenterologija. - 2000. - br. 118. - P. A20.

14. Rohss K., Lind T., Wilder-Smith C. Esomeprazol 40 mg daje više od 30 mg, omeprazol 20 mg, 40 mg pantoprazola i 20 mg rabeprazola u bolesnika s simptomima gastroezofagealnog refluksa // eur. J. Clin. Pharmacol. - 2004. - br. 60. - 531-539.

15. Subei I.M., Cardona, H.J., Bachelet E. et al. Jedan tjedan trostruke terapije esomeprazolom 1 tjedan trostruke terapije omeprazolom i 3 tjedna omeprazola za zarastanje čira dvanaesnika u bolesnika pozitivnih na Helicobacter pylori // Dig. Dis. Sci. - 2007. - br. 52 (6). - 1505-1512.

16. Talley N., Venables T., Green J. Esomeprazol 40 mg i 20 mg je učinkovit GERB: placebo kontrolirano ispitivanje tijekom 6 mjeseci // Gastroenterologija. - 2000. - br. 118. - P. A658.

17. Tulassay Z., Kryszewski A., Dite P. i sur. Jedan tjedan liječenja trostrukom terapijom na bazi esomeprazola uklanja bolesnike s duodenalnim ulkusom // Eur. J. Gastroenterol. HepatoL. - 2001. - № 3. - P.1457-1465.

18. Vakil N., Shaker R., Johnson D. i sur. To je djelotvoran tretman za pacijente s iscjeljenim erozivnim eosofagitisom: 6-mjesečna, randomizirana, dvostruko slijepa, placebo kontrolirana studija učinkovitosti i sigurnosti // Aliment. Pharmacol. Ter. 2001. - № 15. - p. 927-935.

19. Veldhuyzen van Zanten, S., Lauritsen, K., Delchier, J.-C. i sur. Helicobacter pylori u duodenalnom ulkusu jedan tjedan trostruka terapija esomeprazolom. Pharmacol. Ter. - 2000. - № 14. - P.1605-1611.

20. Wilder-Smith C., Rohss K., Lundin C. Esomeprazol (E) 40 mg osigurava učinkovitiju kontrolu kiseline od pantoprazola (P) 40 mg // Gastroenterologija. - 2000. - br. 118. - P.A22.

Nexium (esomeprazol) je nova riječ u liječenju bolesti povezanih s kiselinom probavnog sustava.