728 x 90

AstraZeneca Nexium suspenzija je visokokvalitetni lijek za liječenje gastrointestinalnih bolesti u djece od 1 godine t

Prošlog ljeta za moju srednju kćer (9 godina) bilo je strašno u smislu rotavirusnih infekcija. Uspjela se razboljeti s njima već dvaput. I na kraju ljeta imala je dijagnozu upale duodenuma. Liječili smo upalu, ali je liječenje bilo prilično slabo, ili su ti virusi imali ubilački učinak na probavni trakt, moja kćer je imala vrlo jake bolove navečer i noću. Stalno je trčala do zahoda, pokušavajući se osloboditi boli, ali ništa od toga nije došlo. Jadna djevojka, toliko je patila i plakala da je zaspala pokraj mene točno u kuhinji. Danju su bolovi prolazili, a navečer je sve ponovno bilo novo. Odmah sam je odveo gastroenterologu, ali ne onom koji je liječio njezinu upalu, već mom dobrom prijatelju. Odmah je rekla da je liječenje nedovoljno, pa je počeo povratak. Nama je propisana uobičajena terapija za žuč, enzime gušterače, bakterije za crijeva, za ublažavanje boli No-Spa, ali Nexium je postao glavni lijek.

Već znam osobno Nexium. Lijek je odličan, vrlo učinkovit s dugim razdobljem očuvanja terapijskog učinka. Ali nisam znao da su već pustili Nexium za djecu. Normalni Nexium ima dozu od 20 mg i 40 mg. Tablete s najnižom dozom namijenjene su djeci koja nisu mlađa od 12 godina. Novi lijek, o kojem pišem pregled, ima dozu od 10 mg i nije dostupan u tabletama, već u vrećicama. U svakoj vrećici nalaze se pelete i granule za pripremu suspenzija.

Ako se ne varam, ovo je trenutno jedini lijek koji inhibira protonsku pumpu i koji je odobren za uporabu u djece starije od 1 godine!

Kutija sadrži 28 vrećica i upute.

Uputa je dugački obostrani list,

stoga ću vam pokazati samo dvije slike sa sastavom i kontraindikacijama:

Nama je propisana terapija za 1 vrećicu dva puta dnevno tijekom 2 tjedna. Stoga smo imali dovoljno pakiranja za tečaj.

Prijem uobičajen za lijekove gastrointestinalnog trakta - 30-40 minuta prije obroka.

Skrećem pozornost na činjenicu da u vrećici postoje dvije vrste lijekova - granule i pelete. Ne rastapaju se u vodi, ali ih ni u kojem slučaju ne mogu žvakati. Stoga je za primjenu Nexiuma uspostavljen sljedeći postupak:
15 ml vode se ulije u čašu i izlije se sadržaj jedne vrećice (ako trebate otopiti dvije vrećice, to znači da se uzima 30 ml vode). Pažljivo se sve promiješa i napije. Budući da je nemoguće piti sve odjednom, a čestice lijeka ostaju na zidovima i dnu čaše, u staklo ulijemo još 15 ml vode. Peremo lijekove sa zidova i pijemo sve što je očišćeno.

To nije jednostavan režim, ali ništa ne možete učiniti, morate se prilagoditi.

Kći mi se nije svidjela, ali ovdje njezino mišljenje ne rješava ništa, glavno je zdravlje.

Tijekom cijelog tijeka liječenja nisu utvrđene nuspojave: ni u gastrointestinalnom traktu, niti u alergijskim reakcijama ili drugim manifestacijama.

Trenutno je prošlo gotovo godinu dana otkako smo popili Nexium. Za sve to vrijeme nikad nije imao bolove. Želudac i crijeva rade kao sat. Kći se dobro osjeća i jede s apetitom. Nismo napravili nikakve analize i dijagnostičke studije, već smo ih pregledali samo gastroenterolog.

Made Nexium u Švedskoj, prilično poznata farmaceutska tvrtka Astra Zeneka.

Stoga, dragi čitatelji, želim da vaša djeca nisu bolesna. No, ako je bolest ipak došla i liječnik je odredio dijete Nexium, ne plašite se njegove cijene, opravdava se 200%. Nakon tretmana, dijete će dugo zaboraviti na bolest, a ako jedeš ispravno i jedeš, onda je to sasvim moguće i zauvijek! Zdravlje vama i vašoj djeci!

Analog nexiuma?

Postoji. Emanera, na primjer. 40 mg, 28 kapsula (u suštini isto pakiranje Nexiuma) - 600 rubalja u Zhiviku.
Isti esomeprazol.

Ako pažljivo pročitate upute za Nexium - postoje točno iste kontraindikacije.
Samo moderno ime koje je prije 5-6 godina ušlo na tržište. Čak i tada su ga pokušali gurnuti u "upravo to." Rijetki liječnik je iskreno rekao "ovo je jeftinije i isto."

Kapsula od 40 mg podijeljena je u 4 dijela. Brainer.

To jest, sljedeća stavka o dobi od 1-11 godina - niste primijetili. : kava: Nezashta.

Osvrti pacijenata s lijekom Nexium i gastroenterologa

Nexium (aktivna tvar esomeprazol natrij) je lijek koji je dostupan u obliku tableta ili ampula za injekcije. Alat je poznat liječnicima već više od desetak godina, prošlo je mnogo istraživanja.

Pregledi lijeka Nexium uglavnom su pozitivni. No, u posljednje vrijeme sve je više negativnih informacija, uglavnom onih koji su uzimali pilule na dugoročnoj osnovi.

Važno je znati

Lijek se propisuje za liječenje raznih bolesti izazvanih prekomjernom proizvodnjom kiseline u želucu.

Te bolesti uključuju:

  • bolest gastroezofagealnog refluksa (GERD);
  • erozivni ezofagitis;
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • Helicobacter pylori infekcije (gastritis, čirevi).

Nexium se također propisuje za prevenciju čira na želucu uz uporabu nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID). Lijek smanjuje količinu proizvedene kiseline. Esomeprazol blokira protonsku pumpu.

Pregled bolesnika koji uzimaju Nexium

„Podržavam pozitivne povratne informacije od onih koji su uzeli Nexium. Doista, mogu se pohvaliti pozitivnim rezultatima u uklanjanju žgaravice i drugih simptoma povezanih s GERB-om. Ali ipak, ono što me brine je da koristim ovaj lijek već nekoliko godina, a čini se da ne liječi, već jednostavno eliminira neugodne osjećaje. Ako slučajno propustim barem jednu dozu, tada osjećam žgaravicu i patim od kiselog podrigivanja. Brinem da ću u nekom trenutku razviti ovisnost o ovom lijeku, stoga tražim analogiju koja će izliječiti, a ne prikriti simptome. "

Korolenko Anna Dmitrievna, 52 godine

“Kad sam imao oko 30 godina, počeo sam patiti od kiselog podrigivanja, žgaravice. Okružni terapeut nije postavio dijagnozu, ali je savjetovao da pije Nexium jednom dnevno, nakon ručka. Nije me čak ni uputio stručnjaku za profil. Čitajući na forumima o Nexiumu, saznao sam da dugotrajna žgaravica može biti znak GERB-a. A ako se ova bolest ne liječi dugo vremena, to može dovesti do raka jednjaka.

Upute su propisane za uzimanje tableta 4 tjedna, a ako simptomi nisu nestali, produžite tečaj još mjesec dana. Stoga sam iskreno popio cijeli četverotjedni tečaj, nakon čega sam se prijavio za endoskopski pregled kod liječnika. Stručnjak je otkrio da nema oštećenja jednjaka s kiselinom i rekao da je žgaravica uzrokovana nekim drugim razlogom. U svakom slučaju, nakon prestanka uzimanja lijeka, žgaravica je nestala, pa mi je Nexium pomogao.

Vasyukevich Roman Romanovich, 32 godine

„Kada je moj desetogodišnji sin imao loš loš dah, podrignuo sam se, prije svega, pokušao promijeniti njegove dijete. Postupno se pojavljuju neugodni simptomi. Ali čim je sin počeo koristiti grickalice u školi, žgaravica se vratila s osvetom. Morao sam otići liječniku za pomoć. Nexium je registriran za nas, a budući da su recenzije za djecu bile prilično dobre, odlučio sam kupiti paket za uzorak.

Doista, lijek je pomogao, a trenutno ga je pio već 3 godine! Međutim, to ne znači da se sin riješio neugodnih simptoma. Čim je u njegovoj prehrani previše "pogrešne" hrane, žgaravica i podrigivanje razvijaju se s trostrukom snagom. Nadam se da će moje dijete shvatiti da je potrebno pridržavati se pravilne prehrane, inače ćete morati piti tablete cijeli život. Ako je moguće dati znak lijeku, onda bih stavio 3, jer lijek ublažava simptome, ali ne liječi. "

Dementieva Irina Tarasovna, 39 godina

- Dijagnosticiran je Barrettov sindrom koji se razvio kao posljedica refluksa kiseline. Nexium pomaže u zadržavanju većine simptoma. Tijekom protekle 3 godine, doza je povećana s 1 na 40 mg. Cijena lijeka u dozi od 40 mg je 300 rubalja, što nije jako proračun. No, ampule su još skuplje: 2800 rubalja za 10 komada.

Međutim, liječnik kaže da će se injekcija početi registrirati kao posljednje sredstvo. Zbog relativno visoke cijene lijeka, svakodnevna uporaba lijeka teško udara u džep. Stoga pijem tablete prema sljedećoj shemi: 4 tjedna terapije, 2 tjedna pauze. Povremeno posjećujem liječnika, nadajući se da ću moći prekinuti dnevnu terapiju, ali do sada rezultati nisu ohrabrujući.

Khorol Timofey Olegovich, 43 godine

Liječnici recenzije o drogama Nexium

“Lijekovi za žgaravicu spadaju među najbolje prodavane lijekove u lokalnim ljekarnama. Nevjerojatan je broj ljudi koji uzimaju Nexium i druge lijekove koji su na recept bez lijekova. Nažalost, mnogi pacijenti ne znaju da smanjenje proizvodnje kiseline nije lijek. Upoznala sam Nexium odmah nakon što je droga ušla na tržište.

Zatim je održan niz seminara za liječnike, gdje je pozornost bila usmjerena na činjenicu da je dopušteno propisivati ​​tablete ne duže od 8 tjedana. Takvo ograničeno trajanje terapije posljedica je činjenice da neki od nuspojava mogu uzrokovati rak. Sada, ljekarnici u ljekarni ne oklijevaju reći klijentima da možete piti tablete gotovo cijeli život.

Želim da pacijenti znaju da ovaj lijek nije najbolji izbor za uklanjanje simptoma. Postoje sigurniji načini liječenja GERB-a i gastritisa. Postoje sumnje da Nexium može čak izazvati ovisnost.

Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterolog

“Povratne informacije od liječnika o Nexiumu su pozitivne, ali samo na stanje kratkotrajnog i pravilnog korištenja lijeka. Ubrizgavanje lijekova (prirodno u bolnicu) se daje čak i bebama koje pate od intenzivnih grčeva. Ali ako Nexium pretvorite u "rutinski" lijek, koristi brzo nestaju. Dijete postaje sve izbirljivije u pogledu hrane, apetit nestaje, postoji zatvor, razvija se nadutost.

Pogrešna je pozicija povećati dozu Nexiuma. Ovisnost u nezrelom organizmu razvija se mnogo brže nego kod odrasle osobe, a za nekoliko mjeseci roditelji dobiju nemirno dijete koje ima izljeve bijesa samo od naznake hranjenja.

Antonova Maria Kirillovna, dječji gastroenterolog

Nexium djeca recenzije

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj okolini sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca i inhibira protonsku pumpu, dolazi do enzima H + / K + - ATPaze i inhibicije i bazalnog i stimuliranog izlučivanja klorovodične kiseline.

Utjecaj na izlučivanje klorovodične kiseline u želucu

Učinak esomeprazola razvija se unutar 1 sata nakon oralne primjene od 20 mg ili 40 mg. Uz dnevni unos lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije). U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolesti (GERB) i prisutnošću kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg, intragastrični pH iznad 4 održavan je u prosjeku od 13 i 17 sati od 24 sata. Dok je primao esomeprazol u dozi od 20 mg dnevno, intragastrična pH vrijednost iznad 4 održavana je najmanje 8, 12 i 16 sati u 76%, 54%, odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.

Nađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline (AUC parametar je korišten za procjenu koncentracije (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme)).

Terapijski učinak postignut inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, zacjeljivanje refluksnog ezofagitisa javlja se u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i kod 93% bolesnika nakon 8 tjedana terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješnog iskorjenjivanja Helicobacter pylori u oko 90% bolesnika.

Bolesnici s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon tjedan dana trajanja eradikacije ne zahtijevaju naknadnu monoterapiju lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se liječio čir i eliminirali simptomi.

Učinkovitost Nexiuma u krvarenju iz peptičkog ulkusa prikazana je u studiji bolesnika s krvarenjem iz peptičkog ulkusa, potvrđenog endoskopski.

Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Tijekom liječenja lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja kiseline. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate ispitivanja kako bi se identificirali neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se tijekom tog vremena koncentracija CgA ne vrati u normalu, studiju treba ponoviti.

U djece i odraslih bolesnika koji su dugo primali esomeprazol, uočen je porast broja enterohromafin-sličnih stanica, vjerojatno zbog povećanja koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Kod pacijenata koji uzimaju lijekove koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda tijekom dužeg vremenskog razdoblja, češće se primjećuje stvaranje žlijezda cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena kao posljedice izrazite inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline. Ciste su benigne i obrnuto razvijene.

Uporaba lijekova koji suzbijaju izlučivanje klorovodične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, popraćena je povećanjem sadržaja u želucu mikrobne flore, koja je normalno prisutna u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanog bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. kod hospitaliziranih bolesnika vjerojatno Clostridium difficile.

U dvije usporedne studije s ranitidinom, Nexium je pokazao bolju učinkovitost u zacjeljivanju čireva u želucu kod pacijenata koji su primali nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2). U dvije studije, Nexium je pokazao visoku djelotvornost u prevenciji ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika koji su primali NSAR (dobnu skupinu stariju od 60 godina i / ili s peptičkim ulkusom u povijesti), uključujući selektivne inhibitore COX-2.

farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Esomeprazol je nestabilan u kiselom okolišu, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. In vivo, samo se mali dio esomeprazola pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon jedne doze od 40 mg je 64% i povećava se na 89% na pozadini dnevnog unosa jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, te brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije u ravnotežnoj koncentraciji kod zdravih ljudi je približno 0,22 l / kg tjelesne težine. Esomeprazol se 97% veže na proteine ​​plazme.

Smetnje usporavaju i smanjuju apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se metabolizira sustavom citokroma P450. Glavni se dio metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima SUR2C19, formirajući tako hidroksilirane i dezmetilirane metabolite esomeprazola. Metabolizam ostatka provodi se izoenzimom CYP3A4; to stvara derivat esomeprazola koji je glavni metabolit, a koji se određuje u plazmi.

Niže navedeni parametri uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Ukupni klirens je približno 17 l / h nakon jedne doze lijeka i 9 l / h - nakon višestrukih doza. Poluživot je 1,3 sata s sistematičnim uzimanjem jednom dnevno. Područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) raste s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ovisno o dozi povećanje AUC pri ponovljenoj primjeni esomeprazola je nelinearno u prirodi, što je posljedica smanjenja metabolizma tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i / ili njegovim sulfoniranim. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se potpuno izlučuje iz krvne plazme u razmaku između doza i ne akumulira se.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na izlučivanje želučane kiseline. Kada se daje oralno, do 80% doze izlučuje se kao metaboliti u urinu, a ostatak se izlučuje u fecesu. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike u nekim skupinama bolesnika.

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih bolesnika metabolizam esomeprazola uglavnom se provodi kao posljedica djelovanja CYP3A4. Kada se sustavno uzima 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Srednje vrijednosti maksimalnih koncentracija u plazmi kod pacijenata s smanjenom aktivnosti izoenzima povećane su za oko 60%. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. Kod starijih bolesnika (71-80 godina), metabolizam esomeprazola ne prolazi značajne promjene.

Nakon jedne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna vrijednost AUC kod žena je 30% veća nego u muškaraca. S dnevnim unosom lijeka jednom dnevno razlike u farmakokinetici kod muškaraca i žena nisu uočene. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. U bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem jetre može doći do poremećaja metabolizma esomeprazola. U bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom stopa metabolizma se smanjuje, što dovodi do povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol za 2 puta.

Ispitivanje farmakokinetike u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije provedeno. Budući da se sam esomeprazol, ali njegovi metaboliti, ne eliminiraju putem bubrega, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola ne mijenja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

U djece u dobi od 12-18 godina nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i TCmaksimum krvna plazma bila je slična vrijednostima AUC i TCmaksimum u odraslih.

Oblik ispuštanja, sastav i pakiranje

Ružičasto obložene tablete, duguljaste, bikonveksne, s gravurom od 40 mG na jednoj strani i A / EI u obliku frakcije s druge strane; na prekidu - bijela boja sa žutim impregnacijama (poput sapi).

Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 2.3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, željezna boja crveni oksid (E172) - 450 µg, magnezij stearat - 1.7 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 µg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrij fumarat - 810 µg, sferne granule saharoze (šećer, sferne granule) (veličina 0.250 - 0.355 mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.

7 komada - aluminijski mjehurići (1) - kartonske kutije.
7 komada - aluminijski mjehurići (2) - kartonske kutije.
7 komada - aluminijski mjehurići (4) - kartonske kutije.

Režim doziranja

Unutar. Tabletu treba progutati cijelu tekućinu. Tablete se ne mogu žvakati ili slomiti.

Za bolesnike s poteškoćama gutanja, tablete se mogu otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine se ne smiju koristiti, budući da se zaštitni omotač od mikrogranula može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspusti, nakon čega se mikrogranule piju odmah ili u roku od 30 minuta, nakon čega se mikroorganizmi trebaju odmah popiti ili u roku od 30 minuta, nakon čega ponovno treba popiti mikrogranule. napunite čašu na pola vodom, promiješajte ostatak i popijte. Nemojte žvakati ili gnječiti mikrogranule.

Za pacijente koji ne mogu progutati tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu cijev. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladni za ovaj postupak. Upute za pripravu i primjenu lijeka kroz nazogastrični tubus navedene su u poglavlju "Primjena nazogastrične cijevi".

Odrasli i djeca od 12 godina

Gastroezofagealna refluksna bolest

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.

Dodatni 4-tjedni tijek liječenja preporuča se u slučajevima kada se iscjeljenje ezofagitisa ne dogodi nakon prvog ciklusa ili simptomi traju.

Dugotrajno održavanje nakon liječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja relapsa: 20 mg jednom dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti: 20 mg jednom dnevno - pacijentima bez ezofagitisa. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Nakon uklanjanja simptoma, moguće je prijeći na način unosa lijeka "ako je potrebno", tj. Uzmite Nexium u dozi od 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Kod pacijenata koji uzimaju NSAIL i koji su izloženi riziku od čira na želucu ili čira na dvanaesniku, ne preporučuje se liječenje "ako je potrebno".

Peptički ulkus i čir duodenuma

Kao dio kombinirane terapije za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:

- liječenje ulkusa duodenuma povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.

- sprječavanje ponavljanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.

Produžena terapija supresije kiseline u bolesnika koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se spriječio povratak)

Nexium 40 mg 1 put dnevno 4 tjedna nakon završetka intravenske terapije lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda.

Pacijenti dugo vremena uzimaju NSAIL:

- liječenje želučanog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.

- prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.

Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:

Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti, doza se odabire pojedinačno, a trajanje liječenja određuje se kliničkom slikom bolesti. Postoji iskustvo korištenja lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Oštećenje bubrega: nije potrebno prilagoditi dozu. Međutim, iskustvo s Nexiumom u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom je ograničeno; stoga treba biti oprezan u propisivanju takvih bolesnika (vidjeti dio o farmakokinetici).

Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Stariji bolesnici: prilagodba doze nije potrebna.

Primjena nasogastrične cijevi

Prilikom propisivanja lijeka kroz nazogastričnu cijev

1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Neke sonde mogu zahtijevati razrjeđivanje lijeka u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo da pelete začepe sondu tabletnim peletama.

2. Odmah protresite štrcaljku oko dvije minute kako bi se otopila tableta.

3. Držite vrh štrcaljke i uvjerite se da vrh nije začepljen.

4. Umetnite vrh štrcaljke u sondu i nastavite je držati.

5. Protresite štrcaljku i prevrnite je naopako. Odmah unesite 5-10 ml otopljenog lijeka u sondu. Nakon umetanja, vratite štrcaljku u njezin prethodni položaj i protresite (štrcaljka treba držati na vrhu kako bi se izbjeglo začepljenje vrha).

6. Okrenite vrh štrcaljke prema dolje i umetnite još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponovite ovaj postupak dok šprica ne bude prazna.

7. U slučaju ostatka dijela pripravka u obliku precipitata u štrcaljki, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka i ponovite postupke opisane u točki 5.6. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml vode za piće u tu svrhu.

predozirati

Do danas su opisani iznimno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralna primjena esomeprazola u dozi od 280 mg popraćena je općom slabošću i simptomima gastrointestinalnog trakta. Jedna doza od 80 mg Nexiuma nije uzrokovala nikakve negativne učinke.

Antideot esomeprazol nije poznat. Esomeprazol se dobro veže za proteine ​​plazme, tako da je dijaliza nedjelotvorna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i općenito potporno liječenje.

Interakcija lijekova

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova.

Smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu tijekom liječenja esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti medija. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, kao i do povećanja apsorpcije lijekova kao što je digoksin. Zajedničko davanje omeprazola u dozi od 20 mg jednom dnevno i digoksin povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećava se do 30% u dva od deset bolesnika).

Pokazalo se da omeprazol reagira s određenim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrijednosti tijekom terapije omeprazolom može utjecati na apsorpciju antiretrovirusnih lijekova. Također je moguća interakcija na razini izoenzima CYP2C19. Zajedničkom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tijekom terapije omeprazolom bilježi se smanjenje njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena uporaba. Kombinirana primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) s atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, Cmaksimum i Cmin smanjena za oko 75%). Povećanje doze atazanavira do 400 mg nije kompenziralo učinke omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, uočeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, kada se primjenjivalo s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima, njihova se koncentracija nije promijenila. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, kombinirana primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir se ne preporučuje.

Esomeprazol inhibira CYP2C19 - glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Sukladno tome, kombinirana primjena esomeprazola s drugim lijekovima čiji metabolizam uključuje izoenzim CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi, što pak može zahtijevati smanjenje doze. Ova interakcija je posebno važna za pamćenje kada se koristi Nexium u načinu rada "po potrebi". Uz zajednički unos 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, smanjenje klirensa diazepama je zabilježeno za 45%.

Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporuča se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i njegovim poništavanjem.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jedanput na dan dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (CYP2C19 izoenzimski supstrat) za 15% odnosno 41%.

Kombinirana primjena varfarina s 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene u vremenu koagulacije u bolesnika koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa (međunarodni normalizirani omjer) kod kombinirane primjene varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrolirati INR na početku i na kraju kombinirane uporabe esomeprazola i varfarina ili drugih kumarinskih derivata.

Prema rezultatima istraživanja, uočena je farmakokinetička / farmakodinamička interakcija između klopidogrela (punjenja 300 mg i doze održavanja 75 mg / dan) i esomeprazola (40 mg / dan oralno), što dovodi do smanjenja aktivnog metabolita klopidogrela u prosjeku za 40% i smanjenja maksimalnu inhibiciju ADP-inducirane agregacije trombocita u prosjeku za 14%.

Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji u bolesnika koji su primali placebo ili omeprazol u dozi od 20 mg / dan. istodobno s terapijom klopidogrelom i acetilsalicilnom kiselinom (ACK), te analizom kliničkih ishoda velikih randomiziranih ispitivanja, nije bilo povećanja rizika od kardiovaskularnih komplikacija u kombiniranoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući esomeprazol.

Rezultati brojnih opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju nedvosmislen odgovor o prisutnosti ili odsutnosti povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija u odnosu na kombiniranu uporabu klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.

Kada je klopidogrel korišten zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, aktivni metabolit klopidogrela smanjio se za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, a maksimalne razine inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om bile su iste, što je vjerojatno zbog istodobne primjene ASC u niskoj dozi.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja Cmax i AUC (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme) cilostazola za 18%, odnosno 26%; za jedan od aktivnih metabolita Cilostazola, povećanje je bilo 29%, odnosno 69%.

Zajedničko davanje cisaprida s 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja vrijednosti farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluživota za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi ne mijenja se značajno. Blago produljenje QT intervala, koje je uočeno kod monoterapije cisapridom, nije se povećalo s dodatkom Nexiuma (vidjeti dio "Posebna uputstva").

Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u serumu.

Neki pacijenti su zabilježili povećanje koncentracije metotreksata na pozadini zajedničke uporabe s inhibitorima protonske pumpe. Kod primjene visokih doza metotreksata treba razmotriti mogućnost privremenog povlačenja esomeprazola.

Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije koje su procjenjivale kratkotrajnu istovremenu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile nikakve klinički značajne farmakokinetičke interakcije.

Učinak lijekova na farmakokinetiku esomeprazola.

Izoenzimi CYP2C19 i CYP3A4 uključeni su u metabolizam esomeprazola. Kombinirana primjena esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira izoenzim CYP3A4, dovodi do povećanja vrijednosti AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinirana uporaba esomeprazola i kombiniranog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19 izoenzima, na primjer vorikonazol, može dovesti do više od 2 puta povećanja AUC vrijednosti za esomeprazol. U pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagoditi dozu esomeprazola. Može biti potrebno prilagoditi dozu esomeprazola u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i pri dugotrajnoj uporabi.

Lijekovi koji induciraju CYP2C19 i CYP3A4 izoenzime, kao što su rifampicin i Hypericum perforatum lijekovi, kada se koriste zajedno s esomeprazolom mogu dovesti do smanjenja koncentracije esomeprazola u krvnoj plazmi ubrzavanjem metabolizma esomeprazola.

Nuspojave

U nastavku su navedene nuspojave koje ne ovise o režimu doziranja lijeka, zabilježenim tijekom primjene Nexiuma, tijekom kliničkih ispitivanja i tijekom post-marketinških studija. Učestalost nuspojava daje se u obliku sljedeće gradacije: vrlo često (≥1 / 10); često (≥1 / 100, još 2 pregleda liječnika

Nexium

Svjetlo ružičasto obložene tablete, duguljaste, bikonveksne, s ugraviranim “20 mG” na jednoj strani i “A / EH” u obliku frakcije s druge strane; na prekidu - bijela boja sa žutim impregnacijama (poput sapi).

Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hiproloza - 8,1 mg, hipromeloza - 17 mg, željezni obojeni crveni oksid (E172) - 0,06 mg, žuti oksid žute boje (E172) - 0,02 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1: 1) - 35 mg, mikrokristalna celuloza - 273 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 0,62 mg, krospovidon - 5,7 mg, natrijev stearil fumarat - 0,57 mg, sferne granule saharoze (šećer, sferične granule) (veličina 0.25-0.355 mm) - 28 mg, titanov dioksid (E171) - 2.9 mg, talk - 14 mg, trietil citrat - 10 mg.

7 komada - aluminijski mjehurići (1) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
7 komada - aluminijski blisteri (2) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
7 komada - aluminijski mjehurići (4) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.

Ružičasto obložene tablete, duguljaste, bikonveksne, s gravurom od 40 mG na jednoj strani i A / EI u obliku frakcije s druge strane; na prekidu - bijela boja sa žutim impregnacijama (poput sapi).

Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, željezna boja crveni oksid (E172) - 0,45 mg, magnezij stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1: 1) - 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev stearil fumarat - 0,81 mg, sferne granule saharoze (šećer, sferne granule) (veličina 0,25-0,355) mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.

7 komada - aluminijski mjehurići (1) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
7 komada - aluminijski blisteri (2) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
7 komada - aluminijski mjehurići (4) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj okolini sekretornih tubula parijetalnih stanica sluznice želuca i inhibira protonsku pumpu, dolazi do enzima H + / K + - ATPaze i inhibicije i bazalnog i stimuliranog izlučivanja klorovodične kiseline.

Utjecaj na izlučivanje klorovodične kiseline u želucu

Učinak esomeprazola razvija se unutar 1 sata nakon oralne primjene od 20 mg ili 40 mg. Uz dnevni unos lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% (pri mjerenju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije). U bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolesti (GERB) i prisutnošću kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg, intragastrični pH iznad 4 održavan je u prosjeku od 13 i 17 sati od 24 sata. Dok je primao esomeprazol u dozi od 20 mg dnevno, intragastrična pH vrijednost iznad 4 održavana je najmanje 8, 12 i 16 sati u 76%, 54%, odnosno 24% bolesnika. Za 40 mg esomeprazola, ovaj omjer je 97%, 92% odnosno 56%.

Nađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline (AUC parametar je korišten za procjenu koncentracije (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme)).

Terapijski učinak postignut inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, zacjeljivanje refluksnog ezofagitisa javlja se u približno 78% bolesnika nakon 4 tjedna terapije i kod 93% bolesnika nakon 8 tjedana terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima tijekom jednog tjedna dovodi do uspješnog iskorjenjivanja Helicobacter pylori u oko 90% bolesnika.

Bolesnici s nekompliciranim peptičkim ulkusom nakon tjedan dana trajanja eradikacije ne zahtijevaju naknadnu monoterapiju lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se liječio čir i eliminirali simptomi.

Učinkovitost Nexiuma u krvarenju iz peptičkog ulkusa prikazana je u studiji bolesnika s krvarenjem iz peptičkog ulkusa, potvrđenog endoskopski.

Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Tijekom liječenja lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja kiseline. Zbog smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate ispitivanja kako bi se identificirali neuroendokrini tumori. Da bi se spriječio taj učinak, terapiju inhibitorima protonske pumpe treba prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se tijekom tog vremena koncentracija CgA ne vrati u normalu, studiju treba ponoviti.

U djece i odraslih bolesnika koji su dugo primali esomeprazol, uočen je porast broja enterohromafin-sličnih stanica, vjerojatno zbog povećanja koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Kod pacijenata koji uzimaju lijekove koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda tijekom dužeg vremenskog razdoblja, češće se primjećuje stvaranje žlijezda cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena kao posljedice izrazite inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline. Ciste su benigne i obrnuto razvijene.

Uporaba lijekova koji suzbijaju izlučivanje klorovodične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, popraćena je povećanjem sadržaja u želucu mikrobne flore, koja je normalno prisutna u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od zaraznih bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovanog bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. kod hospitaliziranih bolesnika vjerojatno Clostridium difficile.

U dvije usporedne studije s ranitidinom, Nexium je pokazao bolju učinkovitost u zacjeljivanju čireva u želucu kod pacijenata koji su primali nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2). U dvije studije, Nexium je pokazao visoku djelotvornost u prevenciji ulkusa želuca i dvanaesnika u bolesnika koji su primali NSAR (dobnu skupinu stariju od 60 godina i / ili s peptičkim ulkusom u povijesti), uključujući selektivne inhibitore COX-2.

Apsorpcija i distribucija

Esomeprazol je nestabilan u kiselom okolišu, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. In vivo, samo se mali dio esomeprazola pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon jedne doze od 40 mg je 64% i povećava se na 89% na pozadini dnevnog unosa jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, te brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije u ravnotežnoj koncentraciji kod zdravih ljudi je približno 0,22 l / kg tjelesne težine. Esomeprazol se 97% veže na proteine ​​plazme.

Smetnje usporavaju i smanjuju apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to nema značajan učinak na učinkovitost inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se metabolizira sustavom citokroma P450. Glavni se dio metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima SUR2C19, formirajući tako hidroksilirane i dezmetilirane metabolite esomeprazola. Metabolizam ostatka provodi se izoenzimom CYP3A4; to stvara derivat esomeprazola koji je glavni metabolit, a koji se određuje u plazmi.

Niže navedeni parametri uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Ukupni klirens je približno 17 l / h nakon jedne doze lijeka i 9 l / h - nakon višestrukih doza. Poluživot je 1,3 sata s sistematičnim uzimanjem jednom dnevno. Područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) raste s ponovljenom primjenom esomeprazola. Ovisno o dozi povećanje AUC pri ponovljenoj primjeni esomeprazola je nelinearno u prirodi, što je posljedica smanjenja metabolizma tijekom "prvog prolaska" kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerojatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i / ili njegovim sulfoniranim. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se potpuno izlučuje iz krvne plazme u razmaku između doza i ne akumulira se.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utječu na izlučivanje želučane kiseline. Kada se daje oralno, do 80% doze izlučuje se kao metaboliti u urinu, a ostatak se izlučuje u fecesu. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike u nekim skupinama bolesnika.

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih bolesnika metabolizam esomeprazola uglavnom se provodi kao posljedica djelovanja CYP3A4. Kada se sustavno uzima 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra u bolesnika s povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzima. Srednje vrijednosti maksimalnih koncentracija u plazmi kod pacijenata s smanjenom aktivnosti izoenzima povećane su za oko 60%. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. Kod starijih bolesnika (71-80 godina), metabolizam esomeprazola ne prolazi značajne promjene.

Nakon jedne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna vrijednost AUC kod žena je 30% veća nego u muškaraca. S dnevnim unosom lijeka jednom dnevno razlike u farmakokinetici kod muškaraca i žena nisu uočene. Ove značajke ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. U bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem jetre može doći do poremećaja metabolizma esomeprazola. U bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom stopa metabolizma se smanjuje, što dovodi do povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol za 2 puta.

Ispitivanje farmakokinetike u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom nije provedeno. Budući da se sam esomeprazol, ali njegovi metaboliti, ne eliminiraju putem bubrega, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola ne mijenja u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

U djece u dobi od 12-18 godina nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i TCmaksimum krvna plazma bila je slična vrijednostima AUC i TCmaksimum u odraslih.

Gastroezofagealna refluksna bolest:

- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;

- dugotrajno održavanje nakon liječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva;

- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;

Peptički ulkus i čir duodenuma

Kao dio kombinirane terapije:

- liječenje čira duodenala povezanog s Helicobacter pylori;

- sprječavanje recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori.

Produžena terapija supresije kiseline kod pacijenata koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda, kako bi se spriječio ponovni povratak).

Pacijenti dugo vremena uzimaju NSAIL:

- zacjeljivanje čira na želucu povezano s uzimanjem NSAID;

- prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAIL-a u bolesnika s rizikom.

Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

- preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek;

- nasljednu netoleranciju na fruktozu, malapsorpciju glukoze-galaktoze ili nedostatak sukreze-izomaltaze;

- dob djece do 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene lijeka u ovoj skupini bolesnika) i dobi djece iznad 12 godina prema drugim indikacijama osim gastroezofagealne refluksne bolesti;

- esomeprazol se ne smije uzimati zajedno s atazanavirom i nelfinavirom (vidi poglavlje "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova").

S pažnjom: teška bubrežna insuficijencija (iskustvo uporabe je ograničeno).

Unutar. Tabletu treba progutati cijelu tekućinu. Tablete se ne mogu žvakati ili slomiti.

Za bolesnike s poteškoćama gutanja, tablete se mogu otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine se ne smiju koristiti, budući da se zaštitni omotač od mikrogranula može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspusti, nakon čega se mikrogranule piju odmah ili u roku od 30 minuta, nakon čega se mikroorganizmi trebaju odmah popiti ili u roku od 30 minuta, nakon čega ponovno treba popiti mikrogranule. napunite čašu na pola vodom, promiješajte ostatak i popijte. Nemojte žvakati ili gnječiti mikrogranule.

Za pacijente koji ne mogu progutati tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti kroz nazogastričnu cijev. Važno je da odabrana štrcaljka i sonda budu prikladni za ovaj postupak. Upute za pripravu i primjenu lijeka kroz nazogastrični tubus navedene su u poglavlju "Primjena nazogastrične cijevi".

Odrasli i djeca od 12 godina

Gastroezofagealna refluksna bolest

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.

Dodatni 4-tjedni tijek liječenja preporuča se u slučajevima kada se iscjeljenje ezofagitisa ne dogodi nakon prvog ciklusa ili simptomi traju.

Dugotrajno održavanje nakon liječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja relapsa: 20 mg jednom dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti: 20 mg jednom dnevno - pacijentima bez ezofagitisa. Ako nakon 4 tjedna liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je provesti dodatni pregled bolesnika. Nakon uklanjanja simptoma, moguće je prijeći na način unosa lijeka "ako je potrebno", tj. Uzmite Nexium u dozi od 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Kod pacijenata koji uzimaju NSAIL i koji su izloženi riziku od čira na želucu ili čira na dvanaesniku, ne preporučuje se liječenje "ako je potrebno".

Peptički ulkus i čir duodenuma

Kao dio kombinirane terapije za iskorjenjivanje Helicobacter pylori:

- liječenje ulkusa duodenuma povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.

- sprječavanje ponavljanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicin 500 mg. Svi lijekovi se uzimaju dva puta dnevno tijekom 1 tjedna.

Produžena terapija supresije kiseline u bolesnika koji su podvrgnuti krvarenju iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda kako bi se spriječio povratak)

Nexium 40 mg 1 put dnevno 4 tjedna nakon završetka intravenske terapije lijekovima koji smanjuju izlučivanje želučanih žlijezda.

Pacijenti dugo vremena uzimaju NSAIL:

- liječenje želučanog ulkusa povezanog s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 tjedana.

- prevencija želučanih i duodenalnih ulkusa povezanih s uzimanjem NSAR: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.

Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:

Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti, doza se odabire pojedinačno, a trajanje liječenja određuje se kliničkom slikom bolesti. Postoji iskustvo korištenja lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Oštećenje bubrega: nije potrebno prilagoditi dozu. Međutim, iskustvo s Nexiumom u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom je ograničeno; stoga treba biti oprezan u propisivanju takvih bolesnika (vidjeti dio o farmakokinetici).

Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagoditi dozu. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Stariji bolesnici: prilagodba doze nije potrebna.

Primjena nasogastrične cijevi

Prilikom propisivanja lijeka kroz nazogastričnu cijev

1. Stavite tabletu u štrcaljku i napunite štrcaljku s 25 ml vode i približno 5 ml zraka. Neke sonde mogu zahtijevati razrjeđivanje lijeka u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo da pelete začepe sondu tabletnim peletama.

2. Odmah protresite štrcaljku oko dvije minute kako bi se otopila tableta.

3. Držite vrh štrcaljke i uvjerite se da vrh nije začepljen.

4. Umetnite vrh štrcaljke u sondu i nastavite je držati.

5. Protresite štrcaljku i prevrnite je naopako. Odmah unesite 5-10 ml otopljenog lijeka u sondu. Nakon umetanja, vratite štrcaljku u njezin prethodni položaj i protresite (štrcaljka treba držati na vrhu kako bi se izbjeglo začepljenje vrha).

6. Okrenite vrh štrcaljke prema dolje i umetnite još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponovite ovaj postupak dok šprica ne bude prazna.

7. U slučaju ostatka dijela pripravka u obliku precipitata u štrcaljki, napunite štrcaljku s 25 ml vode i 5 ml zraka i ponovite postupke opisane u točki 5.6. Neke sonde mogu zahtijevati 50 ml vode za piće u tu svrhu.