728 x 90

Farmakološka skupina - H2-antihistaminici

H2-blokatori histaminskih receptora (engleski H2-antagonisti receptora) - lijekovi namijenjeni za liječenje bolesti povezanih s kiselinom probavnog trakta. Mehanizam djelovanja H2-blokatora temelji se na blokiranju N2- Receptori (koji se nazivaju i histamin) stanica sluznice želuca i smanjenje zbog toga proizvodnje i protoka klorovodične kiseline u lumen želuca. Pogledajte anti-ulcer antisecretory lijekove.

Vrste H2-blokatora

A02BA Blokatori H2-receptori histamina
A02BA01 Cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidin bizmut citrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin u kombinaciji s drugim lijekovima
A02BA53 Famotidin u kombinaciji s drugim lijekovima

Naredbom Vlade Ruske Federacije od 30. prosinca 2009. godine br. 2135-p, sljedeći blokatori H2-histaminskih receptora uključeni su u Popis vitalnih i esencijalnih lijekova:

  • ranitidin - otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje; Otopina za injekcije; obložene tablete; film obložene tablete
  • famotidin, liofilizat za pripravu otopine za intravenozno davanje; obložene tablete; filmom obložene tablete.
Iz povijesti H2-blokatora receptori histamina

Povijest blokatora H2-histaminskih receptora započela je 1972. godine, kada je pod vodstvom James Black-a sintetiziran i ispitan veliki broj spojeva sličnih strukturi histaminu i istražen u francuskom laboratoriju Smith Kline u Engleskoj nakon prevladavanja početnih poteškoća. Učinkoviti i sigurni spojevi identificirani u predkliničkoj fazi preneseni su u kliničke studije. Prvi selektivni H2-blokator burimamid nije bio dovoljno učinkovit. Struktura burimamida je bila donekle modificirana i dobiveno je više aktivnog metiamida. Kliničke studije ovog lijeka pokazale su dobru učinkovitost, ali neočekivano visoku toksičnost, koja se manifestirala u obliku granulocitopenije. Daljnji napori doveli su do stvaranja cimetidina. Cimetidin je uspješno prošao kliničke studije i odobren je 1974. kao prvi selektivni lijek za blokiranje H2 receptora. On je igrao revolucionarnu ulogu u gastroenterologiji, značajno smanjujući broj vagotomija. Za ovo otkriće, James Black je dobio Nobelovu nagradu 1988. Međutim, H2-blokatori ne ostvaruju potpunu kontrolu nad blokiranjem proizvodnje klorovodične kiseline, budući da utječu samo na dio mehanizma koji je uključen u njegovu proizvodnju. One smanjuju izlučivanje uzrokovano histaminom, ali ne utječu na stimulanse sekrecije kao što su gastrin i acetilkolin. To, kao i nuspojave, učinak "kiselog skoka" u slučaju otkazivanja, usredotočio se na farmakologe na potragu za novim lijekovima koji smanjuju kiselost želuca (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Slika na desnoj strani (AV Yakovenko) shematski prikazuje mehanizme regulacije izlučivanja klorovodične kiseline u želucu. Plava pokazuje pokrovnu (parijetalnu) stanicu, G je receptor gastrina, H2 - histaminski receptor, M3 - acetilkolinski receptor.

H2-blokatori - relativno zastarjeli lijekovi

H2-blokatori u svim farmakološkim parametrima (supresija kiseline, trajanje djelovanja, broj nuspojava, itd.) Inferiorni su u odnosu na suvremeniju skupinu lijekova - inhibitore protonske pumpe, ali u određenom broju bolesnika (zbog genetskih i drugih obilježja), kao i iz ekonomskih razloga Neki od njih (uglavnom famotidin i manji ranitidin) koriste se u kliničkoj praksi.

Od antisekretornih sredstava koja smanjuju proizvodnju klorovodične kiseline u želucu, u kliničkoj praksi se trenutno koriste dvije klase:2-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe. H2-Blokatori imaju učinak tahifilaksije (smanjenje terapijskog učinka lijeka pri ponovljenoj primjeni), ali inhibitori protonske pumpe to ne čine. Stoga se inhibitori protonske pumpe mogu preporučiti za dugotrajnu terapiju i H2-blokatori nisu. U mehanizmu razvoja tahifilaksije H2-blokatori igraju ulogu u povećanju formiranja endogenog histamina, koji se natječe za H2-receptori histamina. Pojava ovog fenomena opažena je unutar 42 sata nakon početka terapije H2-blokatori (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

U liječenju bolesnika s ulceroznim gastroduodenalnim krvarenjem koristiti H2-blokatori se ne preporučuju, poželjnije je koristiti inhibitore protonske pumpe (Rusko društvo kirurga).

H otpornost2-blokatori

Kod liječenja i blokatora histaminskih H2 receptora i inhibitora protonske pumpe, 1-5% pacijenata ima potpunu otpornost na ovaj lijek. Kod ovih bolesnika nisu zabilježene značajne promjene u razini intragastrične kiselosti pri praćenju pH želuca. Postoje slučajevi rezistencije samo na bilo koju skupinu lijekova: H2 blokatori histaminskih receptora druge (ranitidin) ili 3. generacije (famotidin) ili neka skupina inhibitora protonske pumpe. Povećanje doze s rezistencijom na lijekove obično je neuvjerljivo i potrebno ju je zamijeniti drugom vrstom lijeka (Rapoport IS, itd.).

PH grama tijela želuca pacijenta s rezistencijom na blokatore H2-histaminskih receptora (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Usporedna svojstva H2-blokatora

Neke farmakokinetičke karakteristike H2-blokatora (S.V. Belmer i dr.):

Info-Farm.RU

Farmaceutika, medicina, biologija

H2-blokatori receptora

Blokatori H2-receptora, također blokatori H2-histamina, antagonisti H2-receptora - skupina lijekova koji se koriste u liječenju bolesti probavnog sustava, praćeni hipersekrecijom želučanog soka i klorovodične kiseline. To je zbog blokade histaminskih receptora tipa II smještenih u sluznici stijenke želuca.

Povijest stvaranja

Povijest stvaranja blokatora H H2 receptor je usko povezan s proučavanjem fiziološke uloge histamina, kao i mehanizma djelovanja histamina i proučavanja njegove interakcije sa specifičnim receptorima histamina. Već 1937. otkriveni su specifični histaminoreceptori, ali prvi sintetizirani inhibitori receptora nisu utjecali na izlučivanje želučanog soka stimuliranog histaminom. Tek 1972. godine otkriven je drugi tip histaminskih receptora, koji utječu na proizvodnju klorovodične kiseline i pepsina u parietalnim stanicama želuca, izlučivanje sluzi u želucu, au manjoj mjeri i na inhibitorne procese u središnjem živčanom sustavu i provodnom sustavu srca. Nakon otkrića druge vrste histaminskih receptora, napori istraživača bili su usmjereni na sintezu kemijskih spojeva nalik histaminu, koji bi mogli postati njegovi konkurentni antagonisti. Prvi takav lijek bio je burimamid, ali je bio prenisko aktivan za kliničku uporabu. 1973. sintetiziran je metiamid, koji je imao dovoljnu aktivnost u suzbijanju želučane sekrecije, ali je imao veliki broj nuspojava, uključujući toksični učinak na koštanu srž, manifestiran u obliku granulocitopenije. I tek 1976. prvi lijek je uzet iz skupine blokatora H H2 za kliničku upotrebu - cimetidin, koji je sintetiziran u laboratoriju tvrtke "Smith, Kline" Francuski “(kasnije je postao dio tvrtke GlaxoSmithKline) pod ogrtačem James Black. Razvoj nove klase lijekova, koja je po prvi put patogenom metodom osigurala izraženu, selektivnu i dugotrajnu supresiju kiselosti želuca, te značajno suzila indikacije za kirurško liječenje peptičkog ulkusa, odigrala je revolucionarnu ulogu u razvoju gastroenterologije u to vrijeme. Za razvoj nove skupine lijekova, voditelj istraživačkog tima, James Black, dobio je Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu 1988. godine. Nakon stvaranja cimetidina 1979. godine, GlaxoSmithKline je razvio i drugu generaciju lijeka ranitidin, 1981. uveden je famotidin, razvijen od strane japanske tvrtke Yamanouchi Pharmaceutical Co., a 1987. razvijen je lijek četvrte generacije - nizatidin. Kasnije su razvijeni drugi lijekovi iz ove skupine - roksatidin, lafutidin, ebrotidin, blokatori. H 2 histaminska receptora koriste se mnogo rjeđe, dajući mjesto blokatorima protonske pumpe, zbog niske antisekretorne aktivnosti, velikog broja nuspojava, fenomena tahifilaksije i sve veće incidencije rezistencije na lijekove iz skupine.

klasifikacija

blokatori H 2 histaminska receptora podijeljena su prema farmakološkim svojstvima lijekova I, II, III, IV i V generacija. Lijekovi prve generacije tradicionalno uključuju cimetidin. Ranitidin je lijek druge generacije, famotidin je lijek treće generacije, nizatidin je lijek četvrte generacije, roksatidin je lijek pete generacije (prema nekim klasifikacijama, roksatidin i nizatidin su lijek treće generacije). Lafutidin, ebrotidin, nipertoidin, mifentidin, koji se u kliničkoj praksi primjenjuju u više zemalja, a nisu klasificirani za stvaranje blokatora H H2 receptore. Klinika također koristi kombinirani pripravak ranitidina i bizmutnog sub-citrata, koji se prema međunarodnoj klasifikaciji također odnosi na H 2 blokatora histamina.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja svih blokatora H H2 receptor je inhibicija izlučivanja želučanog soka, što je povezano s kompetitivnom blokadom histaminskih receptora tipa II, smještenih u sluznici želučane stijenke. Svi lijekovi iz skupine inhibiraju izlučivanje klorovodične kiseline u parijetalnoj stanici sluznice želuca; uključujući i spontanu (bazalnu) i stimuliranu hranu, histamin, gastrin, pentagastrin, kofein i manje izraženu - i acetilkolin, uglavnom zbog smanjenja bazalnog i noćnog izlučivanja klorovodične kiseline. blokatori H 2 histaminska receptora također inhibiraju aktivnost enzima želučanog soka pepsina. Sve H 2 blokatori histamina doprinose aktivaciji cirkulacije krvi u želučanoj sluznici, povećavaju izlučivanje bikarbonata, pomažu obnovi epitelnih stanica sluznice želuca i povećavaju sintezu prostaglandina u sluznici želuca. Najnoviji skupni lijekovi H 2 blokatori histamina (ebrotidin) imaju izražena gastroprotektivna svojstva. Za razliku od H 1 blokatori histamina, blokatori histaminskih receptora drugog tipa nemaju adrenergičku aktivnost, antikolinergično djelovanje, nemaju lokalnu anestetičku aktivnost i praktički nemaju sedativni učinak, jer ne prodiru kroz krvno-moždanu barijeru. Cimetidin i, u manjoj mjeri, ranitidin, imaju sposobnost inhibiranja mikrosomalnih enzima jetre i inhibicije metabolizma nekih lijekova (varfarin, fenitoin, teofilin, ciklosporin, amiodaron i drugi antiaritmici, eritromicin). blokatori H 2 histaminska receptora inhibiraju stvaranje unutarnjeg antianemijskog faktora kastle, što može biti popraćeno razvojem anemije. Cimetidin ima antiandrogeni učinak povezan s premještanjem stanica testosterona iz njegove povezanosti s receptorima, a može se manifestirati i kao impotencija. Također, najčešće kada se koristi cimetidin povećava razinu prolaktina u krvi. Cimetidin također može utjecati na metabolizam estrogena i povećati njihovu koncentraciju u plazmi. Blokatori histaminskih receptora drugog tipa također se mogu koristiti za druge bolesti koje nisu izravno povezane s povećanjem kiselosti želučanog soka. Primjerice, eksperimentalno je dokazana učinkovitost cimetidina u nekim varijantama kolorektalnog karcinoma. Na početku istraživanja farmakoloških svojstava cimetidina, preporuča se za njegovu primjenu kod različitih kožnih bolesti. Prema istraživanjima danskih znanstvenika, ranitidin se može koristiti u liječenju infektivne mononukleoze i postoperativne i sepsa inducirane imunosupresije. Eksperimentalno je dokazana mogućnost korištenja famotidina u rezistentnim oblicima shizofrenije, kao iu liječenju autizma kod djece te u parkinsonizmu.

farmakokinetika

Svi blokeri H 2 histaminska receptora se brzo apsorbiraju oralnom primjenom, postižući maksimalnu koncentraciju u krvi unutar 30-60 minuta. Cimetidin, ranitidin, famotidin i nizatidin se također mogu koristiti parenteralno. Bioraspoloživost cimetidina je 60-80%; ranitidin 50-60%, famotidin 30-50%, nizatidin oko 70%, roksatidin 90-100%. Trajanje djelovanja lijekova iz skupine je 2-5 sati za cimetidin, 7-8 sati za ranitidin, 10-12 sati za famotidin, 10-12 sati za nizatidin, 12-16 sati za roksatidin. Grupa lijekova H 2 blokatori histamina (osim cimetidina) ne prodiru u tjelesna tkiva, isključuju probavni sustav, uključujući i slabo prolaze kroz krvno-moždanu barijeru, ali mogu proći kroz placentarnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko. Metabolizirana skupina lijekova H 2 blokatori histamina u jetri, uglavnom u malim količinama. Izvedeni skupni lijekovi izlučuju se urinom, uglavnom nepromijenjeni. Poluživot za cimetidin je 2:00, ranitidin 2-3 sata, famotidin 2,5-3 sata, nizatidin oko 2:00, roksatidin 6:00, ebrotidin 9-14 sati. Poluživot H blokatora H2 Receptori mogu značajno povećati s otkazivanjem jetre (posebno kada se koristi cimetidin i nizatidin) i zatajenjem bubrega (posebno s famotidinom, u manjoj mjeri ranitidinom i roksatidinom).

Indikacije za uporabu

blokatori H 2 histamin receptora koriste se u čira na želucu i čir na dvanaestercu i stres ulkus želuca, Zollinger-Ellison-ovog sindroma i stanja u kojima se povećava kislotist (gastritis, duodenitis), bolesti gastroezofagealnog refluksa i erozivnog ezofagitisa, za prevenciju Mendelson sindrom i aspiracijske upala pluća, sistemski mastocitoza i pankreatitis. Podaci o aplikaciji H 2 blokatori histamina u gastrointestinalnom krvarenju mogu biti diskutabilni. Trenutno, u kliničkoj praksi, famotidin se najčešće koristi iz skupine lijekova, kako u odraslih tako iu djece, rijetko ranitidina. Roksatidin i nizatidin se rijetko koriste zbog nedostatka prednosti u odnosu na blokatore famotidina i protonske pumpe, te zbog veće antisekretorne aktivnosti famotidina u usporedbi s tim lijekovima.

Nuspojave

Nuspojava blokatora H2 receptora je rijetka. Najčešće, nuspojave se javljaju kada se koristi cimetidin, jer među blokatorima H H2 receptora ima najveću lipofilnost i najbolju propusnost u tkivima tijela. Ukupna učestalost nuspojava s cimetidinom je 3,2%, ranitidina 2,7%, famotidina 1,3%, a kod nizatidina i roksatidina rijetko se javljaju nuspojave. Najčešće H 2 blokatori histamina uzrokuju nuspojave probavnog sustava. Kod primjene lijekova iz skupine može se primijetiti proljev, manji zatvor, što je povezano s njihovim antisekretijskim učinkom. Također, kada se koriste histaminski blokatori drugog tipa, može se primijetiti mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, može se promatrati stimulacija formiranja pilorične stenoze, iznimno rijetko - pankreatitis (uglavnom pri uporabi cimetidina). Hepatotoksičnost (koja se manifestira povećanom aktivnošću aminotransferaza i smanjenjem protoka krvi u jetri) također je karakterističnija za cimetidin, u manjoj mjeri za nizatidin. Povremeno (uz upotrebu famotidina 0,1-0,2%) uz upotrebu blokatora H H2 receptori mogu osjetiti alergijske reakcije - osip na koži, urtikarija, bronhospazam, vrućica. Rijetko, kada se koriste blokatori histamina drugog tipa, mogu se uočiti nuspojave od živčanog sustava. Najveća vjerojatnost nuspojava od živčanog sustava uočena je kada se koristi cimetidin, koji bolje prolazi kroz krvno-moždanu barijeru u odnosu na druge lijekove iz skupine (stopa penetracije cimetidina u CNS je 0,24%, ranitidin 0,17%, famotidin 0,12% u odnosu na koncentraciju lijekova u u krvi). Među nuspojavama živčanog sustava može biti glavobolja, vrtoglavica, pospanost, umor, barem - zamagljen vid, oslabljena svijest, uznemirenost, depresija, halucinacije, grčevi. Sa strane krvi, povremeno (0,06-0,32% slučajeva s famotidinom), mogu se uočiti aplastična i hemolitička anemija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, granulocitopenija. Kardiotoksičnost, koja se manifestira AV blokadom, ekstrasistolama, tahikardijom ili bradikardijom, vrlo rijetko asistolom, posljedica je blokade H2 receptora miokarda pod utjecajem lijekova drugih tipova blokatora histamina. Kod intravenske primjene cimetidina, ranitidina i famotidina može se uočiti arterijska hipotenzija. Cimetidin je inhibitor enzima jetrenih mikrosoma, stoga inhibira metabolizam i povećava koncentraciju drugih lijekova u krvi - beta-blokatore, blokatore kalcijevih kanala (nifedipin), antiaritmičke lijekove (amiodaron, kinidin, propafenon, prokainamin, lidokain), ciklosporin, varfarin, diazepam, triciklički antidepresivi, teofilin, fenitoin, dio antibiotika (eritromicin, metronidazol) i dio antiretrovirusnih lijekova (delavirdin, maraviroc) kada se koristi cimetidin također povećava koncentraciju sildenafila u krvi. Primjena cimetidina smanjuje oslobađanje metadona iz tijela. Kada se koristi cimetidin, može se primijetiti antiandrogeni učinak koji je povezan s premještanjem stanica testosterona iz asocijacije s receptorima i može se manifestirati, uključujući impotenciju i erektilnu disfunkciju, a povećanje razine prolaktina u krvi može biti popraćeno ginekomastijom. Na nedostatke H blokatora H2 receptori također uključuju pojavu tahifilaksije (smanjenje učinkovitosti lijeka s produljenom upotrebom), što je povezano s povećanom produkcijom endogenog histamina u tijelu; u 1-5% slučajeva uočena je rezistencija na jedan od lijekova skupine (unakrsna rezistencija između različitih lijekova iz skupine H 2 blokatora histamina nisu uočeni). S naglim otkazivanjem lijekova u skupini može se pojaviti povlačenje sindroma, što može dovesti do recidiva peptičkog ulkusa ili razvoja perforiranog čira. Kada se primjenjuje H 2 blokatori histamina, posebno u kombinaciji s antibioticima, povećavaju vjerojatnost pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile.

kontraindikacije

Svi lijekovi iz skupine blokatora H H2 receptori su kontraindicirani u slučaju preosjetljivosti na lijekove iz skupine, trudnoće, dojenja i izraženog oštećenja funkcije jetre i bubrega. Većina lijekova iz ove skupine koristi se u djece starije od 14 godina, samo je famotidin dopušten za uporabu u djece starije dobi.

H2 blokatori receptori histamina

H2 blokatori histaminskih receptora su lijekovi čije je glavno djelovanje usmjereno na liječenje kiselinski ovisnih bolesti probavnog trakta. Najčešće, ova skupina lijekova propisana za liječenje i prevenciju čira.

Mehanizam djelovanja H2-blokatora i indikacije za uporabu

Receptori stanica histamina (H2) nalaze se na membrani unutar želučane stijenke. To su parijetalne stanice koje su uključene u proizvodnju klorovodične kiseline u tijelu.

Prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u funkcioniranju probavnog sustava i dovodi do čira.

Tvari koje se nalaze u H2-blokatorima imaju tendenciju smanjiti razinu proizvodnje želučanog soka. Također inhibiraju gotovu kiselinu, čija je proizvodnja izazvana konzumacijom hrane.

Blokiranje receptora histamina smanjuje proizvodnju želučanog soka i pomaže u suočavanju s patologijama probavnog sustava.

U vezi s djelovanjem, H2-blokatori se propisuju za takve uvjete:

  • čir (i želuca i dvanaesnika);
  • stresni ulkus - uzrokovan teškim somatskim bolestima;

Doziranje i trajanje primanja H2-antihistaminskih lijekova za svaku od ovih dijagnoza propisuju se pojedinačno.

Klasifikacija i popis blokatora H2 receptora

Izdvojite 5 generacija lijekova za blokiranje H2, ovisno o aktivnom sastojku u sastavu:

  • I generacija - aktivni sastojak cimetidin;
  • II generacija - aktivni sastojak ranitidin;
  • III generacija - aktivna tvar famotidin;

Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prije svega u težini i intenzitetu nuspojava.

H2 blokatori I generacije

Trgovački nazivi uobičajenih H2-antihistaminskih lijekova prve generacije:

    Gistodil. Snižava bazalnu i histaminsku induciranu proizvodnju klorovodične kiseline. Glavna svrha: liječenje akutne faze peptičkog ulkusa.

Uz pozitivan učinak, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:

  • anoreksija, nadutost, konstipacija i proljev;
  • inhibiranje proizvodnje jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova;
  • hepatitis;
  • poremećaji srca: aritmija, hipotenzija;
  • privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - najčešće se javljaju kod starijih osoba i pacijenata u posebno teškom stanju;

Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 generacije prve generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi.

Češća mogućnost liječenja je uporaba H2 blokatora histamina II i III generacije.

H2-blokatori II generacije

Popis lijekova ranitidin:

    Gistak. Imenovan peptičkim ulkusom, može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv čira. Gistak sprječava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.

Nuspojave ranitidina:

  • glavobolje, napadaje vrtoglavice, povremeno zamućenje svijesti;
  • promjene u rezultatima testa jetre;
  • bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);

U kliničkoj praksi primijećeno je da je podnošljivost ranitidina u organizmu bolja od tolerancije cimetidina (lijekova prve generacije).

H2 generatori H2 generacije

Nazivi H2-antihistaminskih lijekova III generacije:

    Ultseran. On djeluje supresivno na sve faze proizvodnje klorovodične kiseline, uključujući stimuliranu unosom hrane, distancu želuca, učincima gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja - od 12 sati do dana, jer se obično lijek propisuje ne više od 2 ili čak 1 put dnevno.

Nuspojave famotidina:

  • gubitak apetita, poremećaji prehrane, promjene okusa;
  • umor i glavobolje;
  • alergija, bol u mišićima.

Među pažljivo proučavanim H-2 blokatorima, famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim.

Generacija H2 blokatora IV

Trgovački naziv H2-blokator histamin IV generacija (nizatidin): Axid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje akutnog crijevnog ili želučanog ulkusa, te je učinkovit u sprječavanju recidiva. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje ulceriranih mjesta.

Nuspojave tijekom uzimanja Axide nisu vjerojatne. U pogledu učinkovitosti, nizatidin je jednak famotidinu.

H2-blokatori V generacije

Trgovački naziv Roxatidine: Roxane. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira iz zidova probavnog trakta. S istovremenim uzimanjem hrane i lijekova protiv antacida, učinkovitost Roxana se ne smanjuje.

Lijek je iznimno rijedak i ima minimalne nuspojave. Istodobno, ona pokazuje manju aktivnost za suzbijanje kiseline u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).

Značajke primjene i doza blokatora H2-histamina

Preparati ove skupine propisuju se pojedinačno, na temelju dijagnoze i stupnja razvoja bolesti.

Doziranje i trajanje terapije određuju se na temelju toga koja skupina H2-blokatora je optimalna za liječenje.

Jednom u tijelu pod istim uvjetima, aktivni sastojci lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.

Osim toga, sve se komponente razlikuju po performansama.

Zašto su nam potrebni lijekovi koji blokiraju histaminske receptore H2 skupine?

Histamin je jedan od vitalnih hormona za čovjeka. On obavlja funkcije svojevrsne "straže" i dolazi u igru ​​pod određenim okolnostima: težak fizički napor, ozljede, bolesti, alergeni u tijelu, itd. Hormon redistribuira protok krvi na takav način da minimizira moguće štete. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada velika količina ovog hormona čini više zla nego dobra. U takvim slučajevima liječnici propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi se spriječilo da histaminski receptori jedne od skupina (H1, H2, H3) počnu raditi.

Zašto ti treba histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji je uključen u sve glavne metaboličke procese u tijelu. Nastaje razgradnjom aminokiseline zvanom histidin i odgovorna je za prijenos živčanih impulsa između stanica.

Uobičajeno, histamin je neaktivan, ali u opasnim vremenima povezanim s bolestima, ozljedama, opeklinama, unosom toksina ili alergena, razina slobodnog hormona naglo se povećava. U nevezanoj državi histamine uzrokuju:

  • grčevi glatkih mišića;
  • niži krvni tlak;
  • kapilarna dilatacija;
  • lupanje srca;
  • povećana proizvodnja želučanog soka.

Pod djelovanjem hormona, povećava se izlučivanje želučanog soka i adrenalina, dolazi do edema tkiva. Želučani sok je prilično agresivan okoliš s visokom kiselošću. Kiselina i enzimi ne samo da pomažu u probavljanju hrane, već su sposobni obavljati i funkcije antiseptika - ubiti bakterije koje su ušle u tijelo istovremeno s hranom.

"Upravljanje" procesa odvija se kroz središnji živčani sustav i humoralnu regulaciju (kontrola kroz hormone). Jedan od mehanizama ove regulacije potiče se kroz posebne receptore - specijalizirane stanice, koje su također odgovorne za koncentraciju klorovodične kiseline u želučanom soku.

Pročitajte: Što znači povraćanje krvlju i što učiniti kad se pojavi?

Receptori histamina

Određeni receptori nazvani histamin (H) reagiraju na proizvodnju histamina. Liječnici dijele ove receptore u tri skupine: H1, H2, H3. Kao rezultat ekscitacije H2 receptora:

  • pojačano je funkcioniranje želučanih žlijezda;
  • povećava tonus mišića crijeva i krvnih žila;
  • pojavljuju se alergije i imunološke reakcije;

Mehanizam otpuštanja blokatora histaminskih H2 receptora klorovodične kiseline djeluje samo djelomično. Smanjuju proizvodnju uzrokovanu hormonom, ali je ne zaustavljaju u potpunosti.

Važno je! Visok sadržaj kiseline u želučanom soku prijeteći je faktor kod nekih bolesti probavnog trakta.

Što su lijekovi za blokiranje?

Ovi lijekovi namijenjeni su za liječenje gastrointestinalnih bolesti u kojima je opasna visoka koncentracija klorovodične kiseline u želucu. To su lijekovi protiv čira koji smanjuju izlučivanje, to jest, oni su dizajnirani da smanje protok kiseline u želudac.

Blokatori skupine H2 imaju različite aktivne komponente:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • nizatidin (aksid);
  • Roxatidine (Roxane);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin bismut citrat (Pylorid).

Sredstva proizvedena u obliku:

  • gotove otopine za intravenozno ili intramuskularno davanje;
  • prah za otopinu;
  • tablete.

Do danas se cimetidin ne preporučuje za uporabu zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenu potenciju i povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca, razvoj bolova u zglobovima i mišićima, povećanje razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenje CNS-a itd.

Ranitidin ima daleko manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, budući da je sljedeća generacija lijekova (Famotidin), čija je učinkovitost mnogo veća, a trajanje djelovanja nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata), zamjenjuje.

Važno je! U 1–1,5% slučajeva pacijenti su opaženi imunitet na lijekove koji blokiraju.

Kada se propisuju blokatori?

Povećanje razine kiseline u želučanom soku je opasno kada:

  • čir na želucu ili dvanaesniku;
  • upala jednjaka prilikom bacanja sadržaja želuca u jednjak;
  • benigni tumori gušterače u kombinaciji s čir na želucu;
  • prijem za prevenciju razvoja peptičkog ulkusa s dugotrajnim liječenjem drugih bolesti.

Specifični lijek, doza i trajanje liječenja odabrani su pojedinačno. Otkazivanje lijeka trebalo bi se odvijati postupno, jer s oštrim krajem mogu se pojaviti nuspojave.

Preporučujemo da znate koje se bolesti mogu pojaviti u jednjaku.

Pročitajte: kada trebate raditi ezofagoskopiju jednjaka.

Nedostaci u radu blokatora histamina

H2 blokatori utječu na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. Ali ti lijekovi ne utječu na druge stimulanse sinteze kiseline - gastrin i acetilkolin, to jest, ti lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad razinom klorovodične kiseline. To je jedan od razloga zašto ih liječnici smatraju relativno zastarjelim. Ipak, postoje situacije u kojima je imenovanje blokatora opravdano.

Važno je! Stručnjaci ne preporučuju uporabu H2 blokatora za krvarenje u želucu ili crijevima.

Postoji prilično ozbiljna nuspojava terapije s primjenom H2 blokatora histaminskih receptora - takozvani "kiseli rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili kraja djelovanja želudac nastoji “nadoknaditi”, a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, nakon određenog razdoblja nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje rasti, uzrokujući pogoršanje bolesti.

Druga nuspojava je proljev uzrokovan patogenom Clostridium. Ako, zajedno s blokatorom, pacijent uzima antibiotike, rizik od proljeva povećava se deset puta.

Suvremeni analozi blokatora

Novi lijekovi, inhibitori protonske pumpe, dolaze zamijeniti blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih osobina pacijenta ili iz ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za uporabu inhibitora je prilično česta otpornost (otpornost na lijekove).

H2 blokatori se razlikuju od inhibitora protonske pumpe na gore u smislu da se njihova učinkovitost smanjuje s ponovljenim liječenjem. Stoga dugotrajna terapija uključuje upotrebu inhibitora, a H-2 blokatori su dovoljni za kratkoročno liječenje.

Samo liječnik ima pravo odlučiti o izboru lijekova na temelju povijesti bolesnika i rezultata istraživanja. Bolesnici s ulkusom želuca ili dvanaesnika, osobito kod kroničnih bolesti ili pri prvom pojavljivanju simptoma, moraju pojedinačno odabrati sredstva za suzbijanje kiseline.

H2 blokatori histamina: značajke uporabe i cijene

H2 blokatori histaminskih receptora nazivaju se lijekovima koji se koriste za liječenje probavnih organa u bolestima povezanim sa stanjem koje ovisi o kiselini.

Mehanizam djelovanja h2 blokatora temelji se na činjenici da lijek, uzimajući u želudac, suspendira rad sluznice, čime se smanjuje razina kiselosti želučanog soka.

Svi blokatori histaminskih receptora su lijekovi protiv čira.

opis

Ovisno o bolesti i obliku bolesti, liječnik propisuje lijek koji će najbolje pomoći pacijentu.

Farmakokinetička svojstva

Usporedna svojstva

Tsemitidin

Ovaj lijek se dobro apsorbira iz probavnih organa. Djelovanje počinje 1-2 sata nakon gutanja. Lijek uzima oralno ili parenteralno, dok se trajanje i učinak ne razlikuju ovisno o načinu primjene. Aktivne tvari prodiru kroz barijeru i mogu biti u mlijeku ili posteljici. Stoga je tijekom trudnoće i dojenja zabranjeno uzimanje lijeka.

Preostale tvari izlučuju se bubrezima unutar 24 sata.

ranitidin

Biološka raspoloživost lijeka kada se daje nije manja od 50%. Kada se koriste tablete, maksimalni učinak se događa nakon 2 sata; ako koristite šumeću tabletu, učinak će doći u roku od 1 sata. Polovica tvari se pojavljuje 2-3 sata nakon uzimanja. Ostatak - malo kasnije. Prodire u majčino mlijeko i posteljicu.

famotidine

Apsorbirana u želucu nije u potpunosti, samo 40-45%, ima vezu s proteinima od oko 15%. Maksimalni učinak se javlja 1-3 sata nakon primjene, ovisno o dozi i specifičnom slučaju. Lijek djeluje na receptore histamina 10-12 sati. Izlučuje se bubrezima.

Nazatidin

Lijek protiv čira koji blokira rad receptora i smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline. Brzo se apsorbira i počinje djelovati unutar 30 minuta nakon gutanja. Oko 60% tvari se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Indikacije i kontraindikacije

Liječnik propisuje blokatore h2 receptora ako pacijent treba liječenje sljedećih bolesti:

  • Želučani i crijevni ulkus.
  • Jake lezije sluznice jednjaka.
  • Gastroezofagealni refluks.
  • Zollinger-Ellisonov sindrom.
  • Mendelssohnov sindrom.
  • Za prevenciju čira i upale pluća.
  • Ako pacijent ima unutarnje krvarenje probavnih organa.
  • S pankreatitisom.

Preporučuje se uzimanje H2 blokatora jednom dnevno, prije odlaska u krevet, ali kako je propisao liječnik, doza se može podijeliti u 2 dijela i uzeti ujutro i navečer. Lijekove možete uzimati 4 sata prije operacije.

Kontraindikacije za prijem:

  • Osjetljivost na komponente uključene u sastav.
  • Ciroza jetre.
  • Bolest bubrega.
  • Trudnoća i dojenje.
  • Dob do 14 godina.

Prije propisivanja lijekova iz ove skupine, liječnik se mora pobrinuti da pacijent nema bolesti koje se mogu maskirati uzimanjem blokatora histaminskih receptora h2. Takve bolesti uključuju rak želuca, tako da vjerojatnost njegove prisutnosti mora biti isključena.

Budući da su blokatori histamina moćni lijekovi u liječenju probavnih organa, oni imaju svoje nuspojave, a kada se pojave, moraju prestati uzimati lijekove.

  • Glavobolja i vrtoglavica.
  • Pospanost, pospanost, halucinacije.
  • Problemi sa srcem.
  • Disfunkcija jetre.
  • Akutna alergijska reakcija.
  • Povećana razina kreatina u krvi.
  • Impotencija.
  • Ostali problemi.

Primjena Famotidina može uzrokovati probleme s stolicom: proljev ili zatvor.

Unatoč kvaliteti i učinkovitosti ove skupine lijekova, oni su inferiorni u odnosu na modernije lijekove, kao što su inhibitori protonske pumpe. Ipak, iz ekonomskih razloga nastavlja se imenovanje H2 blokatora histaminskih receptora, čiji su lijekovi jeftiniji od inhibitora.

Lijekovi koji blokiraju histaminske H2 receptore smatraju se zastarjelim lijekovima. U medicini postoje 2 vrste lijekova koji smanjuju proizvodnju histaminskih receptora:

  • Inhibitori protonske pumpe.
  • H2 blokatori.

Uzimanje prvih lijekova ne izaziva ovisnost i može se uzeti s dugotrajnom terapijom. Druga vrsta ponovnog upisa smanjuje učinkovitost akcije, pa ih liječnici ne propisuju za više od jednog kratkog tečaja.

Otpornost na H2-blokatore

Nisu svi pacijenti prikladni lijekovi ovog tipa. U 1-5% bolesnika tijekom liječenja i pregleda nije bilo vidljivih promjena u zdravstvenom statusu. To se događa vrlo rijetko, ali čak i ako povećanje doze lijeka ne djeluje, jedini način da se nastavi liječenje je potpuno mijenjanje lijeka.

Troškovi lijekova

  • Ranitidin 300 mg košta od 30 do 100 rubalja po pakiranju.
  • Famotidine - tijekom 3 tjedna liječenja koštat će pacijenta od 60 do 140 rubalja.
  • Cimetidin - cijena lijekova za puni tijek liječenja je od 43 do 260 rubalja.

Sve vrste histaminskih receptora h2-blokatora su jeftine, svaka osoba ih može priuštiti, ali ne smijete sami odabrati lijek. Da biste odabrali lijek, morate se obratiti liječniku. Učinak uzimanja lijeka je pozitivan. U većini slučajeva moguće je doći ako ne do potpunog izlječenja, a zatim i za ublažavanje napada koji pomaže pacijentima da započnu cjeloviti tretman.

Povijest

Stvaranje takvih lijekova datira iz 1972. godine, kada je engleski znanstvenik James Black sintetizirao i pokušao proučiti molekule histamina. Prvi lijek koji je stvoren je Burimamid. Ispostavilo se da je to beskorisno i istraživanja su se nastavila.

Nakon toga, struktura je blago modificirana i dobila je metilamid. Istraživanje o učinkovitosti lijeka je prošlo, ali je njegova toksičnost premašila dopuštene vrijednosti.

Sljedeći lijek je bio Cimetidin, unatoč činjenici da je snažan lijek, ima mnogo nuspojava. Stoga su stručnjaci razvili modernije lijekove koji zapravo nemaju nuspojava.

Ranitidin se može pripisati drugoj generaciji H2 blokatora. Ispalo je još učinkovitije i sigurnije za bolesne.

Sljedeći alat u ovoj skupini bio je Famotidine. Postoje blokatori histaminskih receptora 4. i 5. generacije, ali liječnici često češće propisuju ranitidin i famotidin: najbolje se nose s kiselinom u želučanom soku. Rinitidin se može uzimati jednom dnevno, po mogućnosti u vrijeme spavanja, lijek puno pomaže i ima relativno nisku cijenu.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Blokatori H2-histaminskih receptora: lijekovi, prednosti i nedostaci

Sluznica želuca, odnosno područje njezina dna i tijela, sastoji se od posebnih stanica - parijetalnih ili parijetalnih. To su žljezdane stanice, čija je glavna funkcija proizvodnja klorovodične kiseline. Ako funkcioniraju normalno, klorovodična kiselina se proizvodi koliko je potrebno. Ako njegova količina premašuje potrebe probavnog sustava, sluznicu želuca, a nakon toga ezofagus se upali (gastritis, ezofagitis), na njemu se formiraju erozije i ulkusi, a bolesnik ima žgaravicu, bol u želucu i niz drugih neugodnih simptoma.

Da biste uklonili sve te simptome, trebali biste smanjiti količinu proizvedene klorovodične kiseline. Za to se mogu upotrijebiti lijekovi različitih skupina, uključujući blokatore H2-histaminskih receptora. Činjenica da su ovi receptori, kako djeluju lijekovi, indikacije, kontraindikacije za uporabu, kao i glavni predstavnici ove farmakološke skupine, bit će razmotreni u našem članku.

Mehanizam djelovanja, učinci

H2-histaminski receptori nalaze se u mnogim žlijezdama probavnog sustava, uključujući i stanice sluznice želuca. Njihovo uzbuđenje dovodi do stimulacije žlijezda slinovnica, žlijezda želuca i gušterače, doprinosi lučenju žuči. Obloge stanica želuca, one koje su odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline, aktiviraju se mnogo više od drugih.

Blokatori H2-histaminskih receptora narušavaju njihovu funkciju i dovode do smanjenja proizvodnje klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, osobito noću. Osim toga, oni:

  • stimulira protok krvi u sluznici želuca;
  • aktivirati sintezu stanica mukoznih bikarbonatnih stanica;
  • inhibiraju sintezu pepsina;
  • stimuliraju stvaranje sluzi i izlučivanje prostaglandina.

Kako se ponašati u tijelu

  • Preparati ove skupine, u pravilu, dobro se apsorbiraju u početnom dijelu tankog crijeva.
  • Funkcija blokatora H2-histamina neznatno se smanjuje kada se uzima istovremeno s antacidima i sukralfatom.
  • Ciljevi u tijelu (tj. Stvarne stanice sluznice) ne postižu se cjelokupnom dozom lijeka unutar sebe, već samo jednim dijelom (u farmakologiji se taj pokazatelj naziva bioraspoloživost). U cimetidinu, bioraspoloživost je 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roksatidin - više od 90%. Ako se H2-histaminski blokator injicira intravenozno, njegova bioraspoloživost je 100%.
  • Nakon uzimanja, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 1-3 sata.
  • Prolazite kroz jetru, prolazeći kroz nju brojne kemijske promjene, izlučuju se urinom.
  • Poluživot ranitidina, cimetidina i nizatidina je 2 sata, famotidin - 3,5 sata.

Indikacije za uporabu

Za liječenje takvih bolesti koriste se blokatori H2-histamina:

  • refluksni ezofagitis;
  • GERB;
  • erozivni gastritis;
  • peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog crijeva (nakon 28 dana liječenja, čir na dvanaesniku je ožiljak u 4 od 5 pacijenata, a nakon 6 tjedana u 9 od 10 bolesnika, čir na želucu je ožiljak u tri od pet slučajeva u 6 tjedana, a 8-9 od 10 slučajeva - nakon 8 tjedana liječenja);
  • Zollinger-Ellisonov sindrom;
  • funkcionalna dispepsija;
  • krvarenje iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Rijetko, kao dio složenog liječenja, ovi lijekovi se propisuju pacijentima s nedostatkom enzima gušterače ili urtikarijom.

Valja napomenuti da je, prema kliničkim ispitivanjima, 1-5% pacijenata apsolutno neosjetljivo na H2-blokatore. Prilikom praćenja pH, nedostaju im bilo kakve promjene u intragastričnoj kiselosti. Ponekad postoji takav otpor prema bilo kojem predstavniku grupe, a ponekad i svima.

kontraindikacije

  • dječja dob;
  • individualna netolerancija na sastojke lijeka;
  • teška oštećenja jetre i / ili funkcije bubrega (doza blokatora H2-histamina treba smanjiti najmanje 2 puta);
  • razdoblje trudnoće, dojenje.

Nuspojave

Najveći broj nuspojava su blokatori H2-histamina prve generacije, tj. Cimetidin:

  • povećanje koncentracije prolaktina i testosterona u krvi i povezane amenoreje (izostanak menstruacije), galaktoreje (ispuštanje mlijeka iz mliječnih žlijezda), ginekomastija (povećanje u mliječnim žlijezdama kod muškaraca), impotencija; ovi se učinci pojavljuju isključivo pri dugim uzimanju velikih doza lijeka;
  • povišene razine AST i ALT (maksimalno 3 puta), iznimno rijetko - akutni hepatitis;
  • glavobolje, umor, sklonost depresiji, zbunjenost, halucinacije; razvijaju se uglavnom u starijih osoba;
  • povećana koncentracija kreatinina u krvi (maksimalno 15%);
  • smanjenje razine neutrofila i trombocita u krvi;
  • poremećaji srčanog ritma.

Zbog činjenice da opasnost od uzimanja cimetidina premašuje namjeravanu korist, ovaj se lijek danas uglavnom ne koristi. Zamijenili su ga drugi blokatori H2-histaminskih receptora s višim sigurnosnim profilom. Međutim, oni također imaju nuspojave. Ovo je:

  • poremećaji stolice (proljev, konstipacija);
  • nadutosti;
  • alergijske reakcije;
  • "Fenomen povratka" - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline nakon povlačenja lijeka;
  • s dugotrajnim (više od 6-8 tjedana) prijema - hiperplazija ECL-stanica želučane sluznice s razvojem hipergastrinemije (povećanje razine gastrina u krvi).

Lijekovi i njihov kratak opis

Cimetidin (trgovački nazivi - Histodil, Cimetidin)

Lijek je prva generacija. Ima veliki broj nuspojava, zbog čega se danas ne koristi i praktički ne postoji u farmaceutskoj mreži. Prethodno je apliciran oralno u dozi od 800-1000 mg u 4, 2 ili 1 večernjoj dozi ili intravenski 300 mg 3 puta dnevno.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin i drugi)

Lijek je II generacija.

Ranitidin... Od onoga što ove tablete znaju, svaka baka zna. Prema mom iskustvu, ovo je omiljeni lijek protiv bolova u želucu ljudi starijih od 70 godina. To je zato što u danima njihove mladosti još uvijek nije bilo lijekova koji bi bili poželjniji za liječenje gastritisa i čireva u želucu sada (govoreći o inhibitorima protonske pumpe), ali to je bio on - ranitidin.

Kao i cimetidin, može se primijeniti oralno ili intravenski. Za oralnu primjenu koristite tablete od 150 mg ili 300 mg. Dnevna doza je 300 mg, uzimanje lijeka 1-2 puta dnevno. 50 mg (2 ml) se ubrizgava u venu 3-4 puta dnevno.

Ranitidin se mnogo bolje podnosi nego cimetidin, međutim, zabilježeni su slučajevi razvoja akutnog hepatitisa tijekom uzimanja ovog lijeka.

Famotidine (Quamel, Famotidine)

Lijek je III generacija. Prema istraživanjima, to je 7-20 puta učinkovitije od ranitidina. Njegov učinak je produljen (nakon peroralne primjene, famotidin je valjan 10-12 sati).

U pravilu, bolesnici ih dobro podnose iu liječenju egzacerbacija iu slučaju profilaktičke primjene. Nuspojave - barem među njima - manji simptomi probavnog trakta ili alergijske reakcije koje ne zahtijevaju prekid liječenja.

Može se koristiti kod osoba s ovisnošću o alkoholu, ne zahtijeva potpuno napuštanje alkohola tijekom liječenja.

Dostupan u obliku tableta od 0,02 i 0,04 g, kao iu ampulama koje sadrže 0,01 g lijeka u 1 ml.

Famotidin se obično uzima u dozi od 0,04 g na dan za 1 (navečer) ili 2 (ujutro i navečer). Intravenozna injekcija 0,02 g dva puta dnevno.

Nizatidin i roksatidin

Pripravci IV i V generacije. Ranije korišten, ali danas u našoj zemlji nisu registrirani.

Ranitidin ili Omez: što je bolje

Kako se ispostavilo, mnogi korisnici Interneta su vrlo zainteresirani za ovo pitanje.

Ako govorimo više na globalnoj razini, uspoređujući ne 2 od tih specifičnih lijekova, već farmakološke skupine kojima pripadaju (blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe), možemo reći sljedeće...

Naravno, potonje (uključujući Omez) ima nekoliko prednosti. To su moderni lijekovi koji učinkovito suzbijaju proizvodnju klorovodične kiseline, djeluju dulje vrijeme, bolesnici ih dobro podnose, bez ikakvih nuspojava i tako dalje.

Ipak, blokatori H2-histaminskih receptora imaju svoje obožavatelje koji neće zamijeniti svoj omiljeni ranitidin ili famotidin za bilo koji Omez. Neosporna prednost ovih lijekova je njihova priuštivost, vrlo niska cijena. Ali postoji veliki minus - učinak tahifilaksije. To jest, kod nekih pacijenata, ponovljeni učinak blokatora H2-histamina smanjuje njegov učinak, što nije uočeno u liječenju PPI.

I posljednji trenutak: u liječenju ulceroznog krvarenja stručnjaci preferiraju IPP, a ne H2-blokatore.

zaključak

Blokatori H2-histaminskih receptora su skupina lijekova koji inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline pokrovnim stanicama želučane sluznice. Postoji 5 generacija ovih lijekova, ali danas se koriste samo predstavnici II i III generacije - ranitidin i famotidin. Valja napomenuti da postoji i modernija farmaceutska grupa lijekova koji imaju sličan učinak - inhibitori protonske pumpe. Svojim izgledom, blokatori H2-histamina su izblijedjeli u pozadini i koriste se rjeđe, međutim neki liječnici i pacijenti još uvijek se koriste i vole.

Unatoč činjenici da su ranitidin i famotidin u pravilu zadovoljavajući, ne treba se samozapošljavati, propisivati ​​ih za sebe ili svoje rođake - prvo se treba posavjetovati s liječnikom.