Miotropni antispazmodični lijekovi: mehanizam djelovanja

Lijekovi iz skupine antispazmodika ublažavaju grčeve glatkih mišića unutarnjih organa, zbog kojih se javlja bol. Za razliku od neurotrofnih, djeluju ne na živce, nego na biokemijske procese u tkivima i stanicama. Popis lijekova uključuje i biljne lijekove i lijekove koji se temelje na umjetnim kemijskim spojevima.

Što je miotropni antispazmodici

Takozvani lijekovi, čija je glavna akcija ublažavanje grčeva glatkih mišića, koji je prisutan u gotovo svim vitalnim organima. Zbog grčeva, protok krvi u smanjena tkiva je ograničen, što samo povećava bolni sindrom. Iz tog razloga, važno je opustiti glatko mišićno tkivo za ublažavanje boli. U tu svrhu koristiti i miotropne antispazmodike.

Klasifikacija antispazmodika

Glavni učinak miotropnih i drugih antispazmodičnih lijekova je smanjenje intenziteta i broja grčeva glatkih mišića. To pomaže ublažavanju boli, ali se ovaj učinak može postići na različite načine, ovisno o vrsti antispazmodika. Temelj njihove klasifikacije je priroda spastične reakcije na koju djeluju ti lijekovi. Podijeljene su u sljedeće glavne skupine:

• M-kolinolitike ili neurotropne lijekove. Njihovo djelovanje je blokiranje prijenosa živčanih impulsa u mišiće, zbog čega se mišići opuštaju. Osim toga, M-antikolinergici imaju antisekretorni učinak.
• Miotropni antispazmodici. Djeluju izravno na procese unutar mišića. Tvari koje se nalaze u miotropnim lijekovima, ne dopuštaju mišićima da se skupljaju, oslobađaju se napadaja.
• Kombinirani spazmoangetiki. Kombinirajte nekoliko aktivnih sastojaka odjednom, dakle, ne samo da opušta glatka mišićna vlakna, već također ima i analgetski učinak.
• Biljno podrijetlo. To uključuje ukuse i infuzije ljekovitog bilja. Neki od njih sadrže supstance koje utječu na sposobnost kontrakcije glatkih mišića.

neurotropni

Skupina neurotropnih antispazmodičnih lijekova uključuje lijekove koji djeluju na središnji i periferni živčani sustav. Prvi je mozak i kičmena moždina. Periferni živčani sustav sastoji se od odvojenih živčanih lanaca i skupina koje prodiru u sve dijelove ljudskog tijela. Ovisno o mehanizmu djelovanja, neurotropni lijekovi se dijele u sljedeće kategorije:

• Središnje djelovanje: Aprofen, Difatsil. Oni blokiraju provođenje impulsa receptorima tipa 3, koji se nalaze u glatkim mišićima, a tip 1, lokaliziran u vegetativnim ganglionima. Dodatno imaju sedativni učinak.
• Periferno djelovanje: Buscopan, Neskopan, metocynia i prifinium bromid. Oni blokiraju M-kolinergične receptore u ljudskom tijelu, zbog čega se glatki mišići opuštaju.
• Središnje i periferno djelovanje: Atropin, ekstrakt Belladonne. Imajte učinke dvije gore navedene skupine.

miotropni

Kada su izloženi myotropic droge, to nije živčani impulsi ide do mišića koji su blokirani, ali je promjena u protok unutar mišića biokemijskih procesa. Takvi lijekovi su također podijeljeni u nekoliko skupina:

• Blokatori natrijevih kanala: mebeverin, kinidin. Oni sprječavaju interakciju natrija s mišićnim tkivom i receptorima, čime sprječavaju grčeve.
• Nitrati: nitroglicerin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Takvi agensi smanjuju razinu kalcija zbog sinteze cikličkog guazin monofosfata - tvari koja reagira s različitim spojevima u tijelu.
• Analogi kolecistokinina: kolecistokinin, gimekromon. Opuštajući sfinktere mjehura i mišićnog tkiva žučnog mjehura, oni poboljšavaju protok žuči u duodenum i smanjuju pritisak unutar žučnog sustava.
• Inhibitori fosfodiesteraze: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Utječu na enzimski naziv koji osigurava dostavu mišićnih vlakana natrija i kalcija. Ovi alati smanjuju razinu tih elemenata u tragovima i smanjuju intenzitet mišićnih kontrakcija.
• Neselektivni i selektivni blokatori kalcijevih kanala: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalij izaziva spastičnu kontrakciju mišića. Preparati iz ove skupine ne dopuštaju prodoru u mišićne stanice.

kombinirana

Popularniji su lijekovi koji sadrže nekoliko aktivnih sastojaka. Razlog tome je što jedna tableta takvih agensa ne samo da ublažava grčeve, nego i odmah oslobađa i bol i njen uzrok. Sastav kombiniranih antispazmodika može uključivati ​​sljedeće aktivne sastojke:

• paracetamol;
• fenilefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propyphenazone;
• ditsikloverin;
• naproksen;
• metamizol natrij;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromid.

Paracetamol je češće središnja komponenta. Kombinira se s nesteroidnim protuupalnim tvarima. Mnogi pripravci sadrže kombinacije pitofenona, metamizola natrija, fenpivirinijevog bromida. Među poznatim kombiniranim antispazmodičkim lijekovima ističu se:

prirodni

Neke biljke mogu djelovati na vlakna glatkih mišića. To su belladonna, komorač, metvica, buhač i kamilica. Njihovi ekstrakti su uključeni u različite tablete. Danas su poznati sljedeći biljni pripravci:

• Plantex. Učinkovit s crijevnim grčevima, može se koristiti za liječenje djece.
• Overslept. Olakšava grč glatkih mišića bronha, smanjuje intenzitet kašlja.
• Azoulay. Koristi se za liječenje gastritisa, duodenitisa, kolitisa, nadutosti.
• Altaleks. Pokazuje antispazmodijski učinak u poremećajima izlučivanja žuči i upalnih bolesti dišnog sustava.
• Iberogast. Preporučuje se za bolesti probavnog trakta.
• Tanatsehol. Učinkovito kod žučne diskinezije, postkolekistektomijskog sindroma, kroničnog nekalculnog kolecistitisa.

Značajke antispazmodičnih lijekova

Farmaceutska industrija nudi razne oblike analgetika. Zahvaljujući tome, moguće je odabrati vrstu lijeka koja će biti učinkovita za određenu lokalizaciju boli. Antispazmodični lijekovi dostupni su u obliku lijekova za lokalnu uporabu i za oralnu primjenu. Glavni oblici antispazmodičnih lijekova:

• Tablete. Dizajniran za oralnu primjenu. Nedostatak je to što imaju nuspojave na probavni sustav i druge organske sustave. Najpopularniji u ovoj kategoriji je papaverin.
• Svijeće. Koristi se rektalno, tj. Za uvođenje u rektum kroz anus. Nakon upotrebe, svijeće se topi i brzo se upijaju u sluznicu unutarnjih organa.
• Injekcije u ampule. Dizajniran za intramuskularnu primjenu. Prednost takvih sredstava je odsustvo nuspojava od organa gastrointestinalnog trakta. Spasmalgon je široko rasprostranjen. Kada se daje intramuskularno, postoji brza apsorpcija aktivnih sastojaka, tako da se učinak anestezije brže postiže.
• Trava. Koristi se za pripremu voskova, tinktura, infuzija.

svjedočenje

Antispazmodični lijekovi imaju širok popis indikacija. Namijenjeni su boli i grčevima različitih etiologija. Zbog dugog i brzog djelovanja može se koristiti za liječenje:

• glavobolja, migrena;
• cistitis i urolitijaza;
• bolna razdoblja;
• zubobolja;
• traumatska stanja;
• bubrežne i crijevne kolike;
• gastritis;
• pankreatitisa;
• kolecistitis;
• ishemijski ili kronični kolitis;
• povećani pritisak fundusa;
• kronična cerebrovaskularna insuficijencija;
• akutni napadi angine pektoris;
• bronhijalna astma;
• vaskularni grčevi u hipertenziji;
• uvjeti šoka;
• stanja nakon transplantacije unutarnjih organa ili tkiva;
• bolni sindrom u postoperativnom razdoblju.

Nuspojave

Pojava određenih nuspojava kod uzimanja antispazmodičnih sredstava ovisi o skupini lijekova, načinu njezine uporabe i individualnim značajkama ljudskog zdravlja. Česte nuspojave koje se mogu pojaviti nakon upotrebe antispazmodika uključuju sljedeće simptome:

• nesanica;
• ataksija;
• mučnina, povraćanje;
• suhe sluznice;
• anksioznost;
• tahikardija;
• slabost;
• sporo djelovanje;
• zbunjenost;
• alergije;
• lupanje srca;
• glavobolja;
• pospanost;
• sporo djelovanje;
• smanjena potencija;
• ataksija;
• zamagljen vid;
• retencija urina;
• smještajni pareza;
• zatvor.

kontraindikacije

Budući da spazmolitici imaju složen mehanizam djelovanja, prije korištenja, potrebno je proučiti kontraindikacije za uporabu takvih lijekova. Tijekom trudnoće ili laktacije te u djetinjstvu propisuju se s oprezom, jer su mnogi antispazmodici zabranjeni za liječenje ovih kategorija bolesnika. Za apsolutne kontraindikacije su:

• hipertireoidizam;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• akutne crijevne infekcije;
• miastenija gravis;
• Downovu bolest;
• insuficijencija nadbubrežne žlijezde;
• hiperplazija prostate;
• autonomna neuropatija;
• akutni stadij kroničnih upalnih bolesti;
• individualna netolerancija na sastojke lijekova;
• izražena skleroza cerebralnih žila.

Učinkovit antispazmodik

U gastroenterologiji se takvi lijekovi preporučuju za liječenje sindroma iritabilnog crijeva, funkcionalne dispepsije i pogoršanja čira. Myotropic antispasmodics za IRR (vaskularna distonija) pomaže smanjiti pritisak, ali oni ne izliječiti uzrok bolesti. Neki antispazmodici djelotvorni su u patologiji bronha, drugi - kod angine, a drugi - u bolestima žučnih kamenaca. Za svaku skupinu bolesti razlikuje se nekoliko učinkovitih antispazmodika.

S crijevnim bolestima

Pri izboru antispazmodičnih lijekova za liječenje boli u slučaju problema s crijevima, važno je detaljno proučiti upute za lijekove. Mnogi antispazmodični lijekovi uzrokuju zatvor. To posebno vrijedi za starije osobe. Sljedeći lijekovi smatraju se učinkovitijima za crijevne bolesti:

• Mebeverin. Imenovan je za istu aktivnu komponentu u sastavu. Pripada kategoriji miotropnih antispazmodika. Dostupan u obliku tableta koje se unose bez žvakanja. Doziranje određuje liječnik.
• Pinaveri bromid. To je aktivni sastojak lijeka. Ima miotropno antispazmodično djelovanje: slabi M-antikolinergički i inhibirajući kalcijevi kanali. Formular za oslobađanje - pilule. Morate uzeti 1-2 tablete 1-2 puta dnevno.

S kolecistitisom i pankreatitisom

U slučaju takvih patologija, antispazmodičar pomaže smanjiti bol - akutno, istezanje. U kombinaciji s drugim lijekovima, spazmolitički lijekovi olakšavaju tijek bolesti. Često primjenjivi za kolecistitis i pankreatitis su:

• Ne shpa. Sadrži Drotaverinum - tvar koja ima miotropni učinak zbog inhibicije fosfodiesteraze. No-shpa je dostupan u obliku tableta i otopine u ampulama. Prvi se uzima unutar 3-6 komada. po danu. Prosječna dnevna doza drotaverina u ampulama je 40-240 mg. Lijek se daje intramuskularno 1-3 puta.
• Platifillin. Supstanca istog naziva u sastavu lijeka ima vazodilatacijsko, antispazmodično, sedativno djelovanje. Platyphyllinum spada u kategoriju M-holinoblokatorova. Lijek je predstavljen tabletama i ampulama s otopinom. Injekcije se obavljaju 3 puta dnevno za 2-4 mg. Tablete su namijenjene uzimanju 1 kom. 2-3 puta dnevno.

Uz glavobolju i zubobolju

Anti-spazmodični lijekovi u obliku tableta učinkovitiji su protiv glavobolje ili zubobolje. Njihovo djelovanje pojačano je u kombinaciji s unosom nesteroidnih protuupalnih ili analgetika. Često se koristi:

• Benciklan. To je miotropni antispazmodik koji se temelji na istom aktivnom sastojku. Ima sposobnost blokiranja kalcijevih kanala, dodatno pokazuje antiserotoninski učinak. Oblik oslobađanja Bentsiklana - tableta. Oni se uzimaju 1-2 puta dnevno za 1-2 komada.
• Papaverin. Postoji u obliku rektalnih supozitorija, tableta i otopine za injekcije. Svi oni sadrže papaverin hidroklorid - tvar koja inhibira fosfodiesterazu, čime se postiže miotropni antispazmodički učinak. Tablete se uzimaju oralno 3-4 puta dnevno. Doza se određuje prema dobi pacijenta. Svijeće Papaverin se koristi u dozi od 0,02 g, postupno povećavajući je na 0,04 g. Ne preporučuje se više od 3 čepića dnevno. Otopina se daje intravenozno ili intramuskularno. Doza ovisi o dobi pacijenta.

S mjesečnim

Neke žene doživljavaju takvu bol tijekom menstruacije da ne mogu ustati iz kreveta. Bolni sindrom povezan je s povećanom osjetljivošću ženskog tijela na promjene ili emocionalnu razdražljivost. Česti uzrok boli su grčevi maternice. Mogu se ukloniti antispazmodičkim sredstvima. Od njih se češće koriste:

• Drotaverinum. Imenovan na istoj tvari u sastavu. Drotaverin spada u kategoriju M-holinoblokatorova. Oblici oslobađanja pripravka: otopina za injekcije, tablete. Potonji se uzimaju oralno u količini od 40-80 mg. Otopina se primjenjuje intravenski ili supkutano. Doziranje je 40-80 mg 3 puta dnevno.
• Ditsikloverin. Tako je aktivni sastojak u sastavu lijeka. Dicikloverin je antispazmodik iz skupine antikolinergika. Lijek postoji samo u obliku otopine. Primjenjuje se intramuskularno. Doza se određuje pojedinačno.
• Hioscin butil bromid. Aktivni sastojak istog naziva ima sposobnost blokiranja M-kolinergičkih receptora. Lijek je predstavljen tabletama i čepićima. Prvi se uzima unutar, a posljednji se primjenjuje rektalno. Doza ovisi o dobi pacijenta. Čak se Hioscin butil bromid proizvodi u obliku otopine koja se primjenjuje intramuskularno ili intravenozno. Doza za odrasle - 20-40 mg.

S vazospazmom

Za ublažavanje grčeva krvnih žila korišteni su lijekovi koji dodatno imaju vazodilatatorski učinak. Uzmi ih za dugo vremena nije vrijedno toga, jer takvi lijekovi mogu biti zarazna. Sljedeći lijekovi mogu ublažiti vaskularne spazme:

• Nikoverin. Sadrži papaverin i nikotinsku kiselinu. Riječ je o kombiniranom antispazmodiku koji ima antispazmodično i hipotenzivno djelovanje. Također su klasificirani kao inhibitori fosfodiesteraze. Izlazni oblik Nikovirina - tablete. Uzimaju 1 kom. do 3-4 puta dnevno.
• Aminofilin. Sadrži aminofilin - tvar koja ima antispazmodični miotropni učinak i spada u skupinu inhibitora fosfodiesteraze. Eufilinske tablete se uzimaju oralno. Dozu određuje liječnik. Intravenske injekcije daju se u dozi od 6 mg / kg. Lijek se razrijedi s 10-20 ml 0,9% otopine NaCl.

Sa astmom

Korištenje antispazmodičnih lijekova za bronhijsku astmu zahtijeva posebnu njegu. Razlog tome je što dugotrajna upotreba takvih lijekova može uzrokovati nakupljanje sputuma u plućima zbog stalnog opuštanja bronha. Zbog toga će u njima rasti prometne gužve, što može samo pogoršati stanje pacijenta s astmom. Po dopuštenju liječnika dopušteni su sljedeći lijekovi:

• Teofilin. Imenovan je za istu komponentu. Spada u skupinu miotropnih antispazmodika i kategorije inhibitora fosfodiesteraze. Osim toga, teofilin smanjuje prijenos kalcijevih iona kroz staničnu membranu. Prosječna dnevna doza je 400 mg. Uz dobru toleranciju, doza tableta može se povećati za 25%.
• Atrovent. Oblici Atroventa: otopina i aerosol za udisanje. Sadrže ipatropij bromid. Ova aktivna tvar je blokator M-kolinergičkih receptora. Udisanje se provodi 4 puta dnevno. Za njihovu primjenu, 10-20 kapi otopine stavi se u inhalator. Aerosol doza - 2 injekcije do 4 puta dnevno.

S urolitijazom

Glavni simptom urolitijaze je bubrežna kolika. Pojavljuje se zbog promjena u mokraćnom sustavu i bubrezima i stvaranja kamenja u njima. Kolike su praćene bolnom, tupom boli. Ona neprestano muči osobu, ponekad je vrlo oštra. Zbog toga je upotreba antispazmodika za urolitijazu jedna od obveznih metoda liječenja. Kako se nositi s pomoći za bol:

• Buscopan. Sadrži hyoscine butyl bromide. To je lijek neurotropnog djelovanja iz skupine M-kolinolitika. Oblici otpuštanja Buscopan: tablete, svijeće. Potonji su namijenjeni za rektalnu uporabu u 1-2 komada. do 3 puta dnevno. Tablete se unose u 1-2 komada. do 3 puta dnevno.
• Spazmalgon. Sadrži pitofenon, metamizol natrij i fenpiverinium bromid. Zahvaljujući tim komponentama, spasmalgon djeluje protuupalno, analgetski i antipiretički. Spasmalgon tablete se uzimaju oralno u 1-2 komada. nakon jela. Postupak se ponavlja 2-3 puta dnevno. U obliku otopine, lijek se daje u 5 ml do 3 puta tijekom dana.
• Atropin. Sadrži aktivni sastojak atropin sulfat. Spada u kategoriju neurotropnih M-kolinolitika. Glavni oblik oslobađanja otopine Atropina - injekcija. Drugi lijek postoji u obliku kapi za oči. Otopina se ubrizgava u venu, mišić ili subkutano. Doziranje čira na želucu ili čira na dvanaesniku iznosi 0,25-1 mg. Kapi se koriste za ukapavanje u oči 2-3 puta dnevno.

Myotropic antispasmodic droge u liječenju određenih bolesti probavnog sustava

Jedan od glavnih problema s kojim se često suočavaju liječnici jest potreba za brzim i učinkovitim uklanjanjem spastičkih poremećaja koji se javljaju kod mnogih bolesnika s različitim bolestima probavnog sustava, osobito bolesti probavnog trakta (GIT), žučnog mjehura i žučnih putova. Kao što je poznato, kako bi se eliminirali spastički poremećaji glatkih mišića unutarnjih organa u različito vrijeme, nastali su različiti lijekovi, koji se obično nazivaju miotropni antispazmodični i prilično široko korišteni u liječenju bolesnika.

Opće informacije o miotropnim antispazmodičkim lijekovima. Kod miotropnih antispazmodičnih lijekova obično su uključeni lijekovi (lijekovi) koji imaju antispazmodične i vazodilatacijske učinke, što je uzrokovano smanjenjem tonusa i opuštanjem glatkih mišića. Mehanizam djelovanja tih lijekova svodi se na nakupljanje cikličkog adenozin monofosfata u stanici i smanjenje koncentracije kalcijevih iona, što inhibira vezu aktina s miozinom. Ovi učinci mogu biti povezani s inhibicijom citoplazmatskog enzima fosfodiesteraze, aktivacijom adenilat ciklaze i / ili blokadom adenozinskih receptora, itd. [12]. Glavna uloga antispazmodičnih lijekova u liječenju bolesnika je smanjenje sindroma abdominalne boli.

Među miotropnim antispazmodicima koji se koriste u liječenju raznih, uglavnom funkcionalnih bolesti probavnog trakta, mogu se nazvati papaverin (papaverin hidroklorid), drotaverin (drotaverin hidroklorid, no-shpa, no-shpa forte, spazmol), mebeverin (duspatalin), bendazol (dibazol), benciklan (halidor), otylonium bromide (antispazmodični), oksibutinin (oksibutin), pinaverium bromid (diacell), platifilin, trimebutin, fenikaberan, flavoksat.

Jedna od značajnih prednosti nekih miotropnih antispazmodika, kao što je papaverin hidroklorid, drotaverin hidroklorid, koji se koristi u liječenju gastrointestinalnih bolesti je mogućnost korištenja tih lijekova u terapijskim dozama (za dob i težinu bolesnika) bez starosnih ograničenja.

Glavne indikacije za propisivanje miotropnih antispazmodika je uporaba ovih lijekova u liječenju primarno funkcionalnih bolesti probavnog trakta i bilijarnog trakta, radi uklanjanja grčeva glatkih mišića različite lokalizacije, zbog različitih razloga. Takvi poremećaji mogući su u hipermotornoj diskineziji žučnog mjehura i žučnih putova, uključujući funkcionalne poremećaje sidinkera Oddi, koji se mogu pojaviti kao posljedica poremećaja tonusa zajedničkog žučnog kanala i / ili duktusa duktusa gušterače, što dovodi do kršenja soka pankreasa i / ili žuči u duodenalnom ulkusu. crijevo. Spastički poremećaji gastrointestinalnog trakta mogu biti uzrokovani spastičnom diskinezijom crijeva, crijevnim kolikama uzrokovanim odgođenim plinom, sindromom iritabilnog crijeva (IBS), au nekim slučajevima može se javiti tijekom kroničnog gastroduodenitisa, čira na želucu i čira na dvanaesniku, bolesti žučnog kamenca (ICD), kronični holecistitis.

U nastavku su navedene neke informacije o miotropnim antispazmodičkim lijekovima koji se koriste u liječenju bolesnika s raznim bolestima probavnog sustava.

Papaverin (injekcija papaverin hidroklorida za 2%, tablete papaverin hidroklorida 0,04 g, čepići s papaverin hidrokloridom 0,02 g) ima antispazmodičan i umjeren hipotenzivni učinak smanjujući tonus i opuštajući glatke mišiće unutarnjih organa. U liječenju gastroenteroloških bolesti, ovaj lijek se koristi za uklanjanje pilorospazma, u hiper-motoričkoj diskineziji sidina Oddija, u liječenju bolesnika s kroničnim kolecistitisom, spastičnim kolitisom.

Bendazol (Dibazol) ima vazodilatatorski i spazmolitički učinak. Učinak ovog lijeka očituje se u opuštanju glatkih mišića unutarnjih organa i krvnih žila, što dovodi do poboljšanja stanja bolesnika.Glavne indikacije za uporabu bendazola u liječenju gastrointestinalnih bolesti: peptički ulkus, pilorički i crijevni grčevi.

Drotaverin (no-shpa, no-shpa forte, spazmol) u liječenju gastroenteroloških bolesnika koristi se zbog sposobnosti lijeka da ima antispazmodičan, vazodilatator i neki hipotenzivni učinak. Mehanizam djelovanja ovog lijeka je smanjiti unos ioniziranog aktivnog kalcija u glatkim mišićnim stanicama inhibicijom fosfodiesteraze i intracelularnom akumulacijom cikličkog adenozin monofosfata, koji pomaže u opuštanju glatkih mišića unutarnjih organa (kardio i pilorospazam). Ako je potrebno, lijek se također može upotrijebiti u liječenju kroničnog gastroduodenitisa, peptičkog ulkusa, gastrointestinalne bolesti (hepatičke kolike), kroničnog holecistitisa, Oddijeve disfunkcije sfinktera, hipermotorne žučne diskinezije i spastične crijevne diskinezije, kao i eliminirati (smanjiti intenzitet) crijevne kolike zbog kašnjenja emisija plinova, u liječenju proktitisa i uklanjanju tenesma. Uobičajena doza lijeka u liječenju pacijenata odrasle dobi: 1) unutar - 0,04-0,08 g 2-3 puta dnevno; 2) intramuskularno ili potkožno - 2-4 ml (40-80 mg) 1-3 puta dnevno, kako bi se uklonili kolike - polako intravenski u dozi od 2-4 (40-80 mg) ml.

Bentsiklan (halidor) ima antispazmodično i vazodilatacijsko djelovanje. Mehanizam djelovanja - smanjuje tonus i motornu aktivnost glatkih mišića unutarnjih organa, kao i lokalnu anestetičku aktivnost. Glavne indikacije za korištenje lijeka su liječenje bolesnika s bolestima unutarnjih organa: peptički ulkus, kao i druge bolesti popraćene pojavom spastične i / ili hipermmotorske diskinezije jednjaka, želuca, dvanaesnika i / ili žučnih puteva. Lijek se obično propisuje 100-200 mg 1-2 puta dnevno tijekom 3-4 tjedna, zatim 100 mg jednom dnevno (suportivna terapija); Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Pinaveria bromid (Ditsetel) djeluje antispazmodično, selektivno blokirajući kalcijeve kanale smještene u stanicama glatkih mišića probavnih organa (uglavnom crijeva i žuči). Glavne indikacije za korištenje ovog lijeka u gastroenterološkim bolestima: uklanjanje spazma glatkih mišića trbušnih organa (crijevna diskinezija i žučna kesica), priprema bolesnika za rendgenski pregled abdominalnih organa. U liječenju odraslih pacijenata, ovaj lijek se obično propisuje 1 tableta (50 mg) 3-4 puta dnevno (do 6 tableta, ako je potrebno) uz obroke (piti puno vode).

Platifilin ima antispazmodično djelovanje, blokira M-kolinergične receptore, ima izravan opuštajući učinak na glatke mišiće; širi krvne žile, smanjuje ton glatkih mišića žučnih vodova, žučnog mjehura i bronha. Glavne indikacije za uporabu platifilina u liječenju gastroenteroloških bolesti: eliminacija spazma glatkih mišića u peptičnom ulkusu, crijevne i jetrene grčeve, disfunkcija sfinktera i sindroma boli kod kroničnog pankreatitisa, hipermotorna žučna diskinezija. Načini primjene: za grčeve glatkih mišića (ublažavanje boli) - subkutano 1-2 ml 0,2% otopine; tijekom tretmana, usta, prije obroka, na 0,003-0,005 g (djeca 0,0002-0,003 g) 2-3 puta dnevno 15-20 dana; veće doze: pojedinačne - 0,01 g, dnevno - 0,03 g

Oksibutinin (oksibutin) ima antikolinergički (M-holinoblokiruyuschim) i izravan antispazmodički učinak na glatke mišiće unutarnjih organa, zahvaljujući tom učinku eliminira grčeve i smanjuje ton glatkih mišića gastrointestinalnog trakta, žuči i urinarnog trakta. Imenovan unutar, prije obroka; doze se odabiru pojedinačno, u odraslih obično 5 mg ne više od 2-3 puta dnevno.

Mejotropni antispazmodici, stvoreni da normaliziraju funkciju gastrointestinalnog trakta i bilijarnog trakta, nedavno su postali uobičajeniji u liječenju bolesnika, što je prvenstveno zbog njegove vrlo visoke terapijske učinkovitosti. Očigledno, to je zbog osobitosti mehanizma njegovog učinka na tijelo pacijenata s funkcionalnim poremećajima probavnog trakta. Mehanizam djelovanja duspatalina povezan je, s jedne strane, s blokadom natrijevih kanala stanične membrane, što dovodi do kašnjenja u ulasku natrijevih i kalijevih iona u stanicu, što pak dovodi do smanjenja učinkovitosti mišićne kontrakcije glatkih mišića; s druge strane, s blokadom nadopune kalijevog depoa iz izvanstaničnog prostora, što dovodi do ograničenja oslobađanja kalija iz stanice i, sukladno tome, sprečavanja razvoja hipotenzije. Učinak duspatalina posljedica je antispazmodičnog učinka koji omogućuje uklanjanje simptoma hipertenzivnih poremećaja bilijarnog trakta, što dovodi do uklanjanja bolova u desnom hipohondriju, kod značajnog dijela bolesnika - i eliminacije mučnine i nadutosti. Prema autorima nekih publikacija [4, 8], mebeverin, koji ima selektivno djelovanje na sfinkter Oddija, 20–40 puta je djelotvorniji od papaverina u pogledu sposobnosti opuštanja sfinktera Oddija i 30 puta više od spazmolitičkog učinka platifilina [6, 7]. Sposobnost duspatalina [1] da normalizira motorno-evakuacijsku funkciju želuca i dvanaestopalačnog crijeva omogućuje mu da se koristi ne samo u liječenju funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta, IBS-a ili sfinktera Oddijeve disfunkcije, nego iu kompleksnoj terapiji bolesnika s peptičkim ulkusom i njegovim komplikacijama, kao i liječenju gastrointestinalnih bolesti ( i prije operacije iu različita vremena nakon nje), tijekom pogoršanja kroničnog pankreatitisa. Kod liječenja bolesnika duspatalin se obično daje oralno, 20 minuta prije obroka, 1 kapsula (bez žvakanja) 2 puta dnevno (ujutro i navečer).

Jedan od lijekova koji imaju selektivni antispazmodijski učinak na sfinkter žučnog mjehura i Oddijevog sfinktera, kao i choleretic efekt, je gimekromon (Odeston). Istodobno antispazmodično i choleretic djelovanje ovog lijeka doprinosi pražnjenju intrahepatičnih i intrahepatičkih žučnih puteva iz žuči i njegovom prolasku u lumen duodenuma. Među ostalim značajkama djelovanja ovog lijeka na tijelo pacijenata često se primjećuje i da ne utječe na sekretornu funkciju probavnih žlijezda i na proces intestinalne apsorpcije, smanjuje gastrointestinalni motilitet i krvni tlak [5]. Glavne indikacije za primjenu Odestona u liječenju bolesnika: disfunkcija s Odsija sfinktera žučnog i pankreasnog tipa, kronični holecistitis, kolangitis; ako je potrebno, nakon kirurškog liječenja bolesnika za bolesti žučnog mjehura i / ili žučnih putova. Obično se Odeston propisuje 200-400 mg dnevno 30 minuta prije obroka 3 puta dnevno tijekom 2-4 tjedna. Miotropni antispazmodični lijekovi se relativno često koriste u liječenju bolesnika s funkcionalnim poremećajima bilijarnog trakta, među kojima su nedavno uočeni (rimski kriteriji II, 1999) disfunkcija žučnog mjehura i disfunkcija Oddijeve sfinktera, od kojih su neke prikazane u nastavku.

Disfunkcija žučnog mjehura. Poremećaj funkcionalnog stanja žučnog mjehura očituje se smanjenom motoričkom funkcijom, prvenstveno pražnjenjem, kao i povećanom osjetljivošću na istezanje. Postoje primarne bilijarne disfunkcije, koje se temelje na razvoju funkcionalnih poremećaja bilijarnog sustava, poremećaja neurohumoralnih regulatornih mehanizama koji su posljedica poremećaja protoka žuči i / ili izlučivanja pankreasa u dvanaestopalačno crijevo u nedostatku organskih prepreka, te sekundarne diskinezije bilijarnog trakta i kombinira. promjene u žučnom mjehuru, sfinkteru Oddija, ili u različitim bolestima trbušnih organa [9].

Postkolekistektomijski sindrom. Često se u medicinskoj praksi naglašava takozvani sindrom postkolekistektomije, koji obično uključuje različita patološka stanja koja se javljaju kod nekih bolesnika u različito vrijeme nakon kolecistektomije. Pokušaji autora nekih publikacija da smanje sindrom postholecistektomije samo na disfunkciju sfinktera Oddija koji su se pojavili nakon operacije očito nisu opravdani. Dijagnoza postholecistektomijskog sindroma može se smatrati samo indikativnom (preliminarnom) dijagnozom liječnika opće prakse koji rade u ambulantnim uvjetima, gdje nije uvijek moguće u potpunosti pregledati pacijente. Razvoj ovog sindroma temelji se na raznim poremećajima koje je potrebno otkriti tijekom pregleda bolesnika: konkrementi zajedničkog žučnog kanala, koji prije nisu otkriveni tijekom kirurškog ili endoskopskog liječenja; postoperativne strikture bilijarnog trakta, bolesti susjednih organa, pojava ili progresija Oddijevog sfinktera koji se dogodio prije operacije i, eventualno, neprepoznata duodenalna hipertenzija ili disfunkcija, a koji također mogu utjecati na ton zajedničkog sfinktera i samo sfinktera kanala gušterače ili sfinktera zajedničkog žučnog kanala. Tijekom pregleda mora se imati na umu da se nakon provedene holecistektomije povećava vjerojatnost disfunkcije s Odsdija sfinktera, što je uglavnom zbog povećanja tlaka u bilijarnom sustavu.

Disfunkcija sidikera Oddija. Disfunkcijom sfinktera Oddija, benigno kliničko stanje nekalculne etiologije češće se naziva kršenjem prolaza žuči i izlučivanja pankreasa na razini zajedničkog žučnog kanala i Wirsungovog kanala. Poznato je da su u normalnim uvjetima kontrakcija i opuštanje žučnog mjehura povezani s tonusom i motilitetom s Odsijevog sfinktera - kontrakcija žučnog mjehura odvija se paralelno sa smanjenjem tona Oddijevog sfinktera i njegovim otvaranjem. Funkcionalni poremećaji bilijarnog trakta jedan su od mogućih razloga za nastanak disfunkcije sfinktera Oddija i / ili akutnog i kroničnog pankreatitisa te, u skladu s tim, kliničkih manifestacija, često povezanih s lezijama različitih organa pankreatoduodenalne zone. Disfunkcija sfinktera Oddi (primarne ili sekundarne) najčešći je uzrok takozvanog bilijarnog pankreatitisa.

Kronični pankreatitis. Ovu bolest karakterizira kronični progresivni tijek s razvojem fokalne nekroze u gušterači u odnosu na segmentnu fibrozu i funkcionalnu insuficijenciju pankreasa različite težine [2, 3]. Progresija kroničnog pankreatitisa dovodi do pojave i razvoja atrofije žljezdanog tkiva, fibroze i zamjene staničnih elemenata parenhima gušterače vezivnim tkivom. U klasifikaciji kroničnog pankreatitisa, nastalog etiološkim razlozima, zajedno s drugim varijantama ove bolesti, razlikuju se kronični alkoholni i kronični bilijarni pankreatitis. Jedan od razloga za nastanak kroničnog bilijarnog pankreatitisa je disfunkcija sfinktera Oddija, koji se mora uzeti u obzir pri ispitivanju bolesnika i propisivanju liječenja.

Antispazmodični lijekovi u liječenju pancreatoduodenalne zone. Poznata su načela i mogućnosti konzervativnog liječenja bolesnika s različitim bolestima bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta, uz primjenu antispazmodičnih lijekova i uporabe drugih lijekova. Posebno, prokinetici (domperidon, metoklopramid) se uobičajeno koriste za obnavljanje motoričke funkcije žučnog mjehura (u odsutnosti kalcija), spazmolitičkih miotropnih lijekova (drotaverin, mebeverin, hymecromone [11] za diskineziju sfinktera žučnog mjehura) ursodeoksiholnu kiselinu (Ursosan) [14], za smanjenje visceralnih poremećaja i upalnih promjena - nesteroidnih protuupalnih lijekova i tricikličkih antidepresiva u niskim dozama [13].

Kod liječenja bolesnika s disfunkcijom s Odjelovog sfinktera, koji su uglavnom povezani s povećanjem njegovog tona, često se javljaju problemi s izborom najoptimalnije varijante liječenja bolesnika, uključujući i pacijente koji su prethodno bili podvrgnuti kolecistektomiji. Izolacija dviju varijanti kliničkih manifestacija u slučajevima disfunkcije sfinktera Oddija - s bilijarnom boli i boli gušterače - omogućuje smislen pristup odabiru terapije. Nedavno je u liječenju bolesnika s disfunkcijom sfinktera Oddija kako bi se smanjila pokretljivost i ton sfinktera, sve se češće rabi mebeverin (duspatalin).

Liječenje bolesnika s kroničnim pankreatitisom prvenstveno je usmjereno na uklanjanje glavnih manifestacija bolesti, koje najčešće uključuju prisutnost više ili manje perzistentne boli u trbuhu, a kasnije se pojavljuju, a zatim stalno povećavaju u frekvenciji i intenzitetu kako bolest napreduje i funkcionalna oštećenja. pankreasa, kao i na prevenciji komplikacija. Štoviše, izbor mogućnosti liječenja za određene pacijente uvelike ovisi o stadiju patološkog procesa, uključujući prisutnost ili odsutnost funkcionalne insuficijencije gušterače, kao i one ili druge komplikacije. U cilju postizanja terapijskog učinka usmjerenog na uklanjanje boli kod kroničnog pankreatitisa, u kompleksnom tretmanu koriste se tabletni oblici papaverina, drotaverina (drotaverin hidroklorid, no-shpa, no-spa forte, spazmol), mebeverina (duspatplin), kao i upotreba (parenteralnom) metamicin natrija (baralgin) ili 2% otopine papaverina.

Glavni cilj liječenja bolesnika s IBS-om je eliminacija bolova u trbuhu, nadutosti, poremećaja stolice, psiho-emocionalnih i neuroloških poremećaja, pri čemu je bitan dugotrajni funkcionalni poremećaj stolice (proljev ili konstipacija). U liječenju bolesnika s IBS-om s prevladavanjem konstipacije, primjena drotaverin hidroklorida je 0,04 g 3-4 puta dnevno, buscopan 0,01 g 3-4 puta dnevno, spazmom 0,04 g 3 puta dnevno, 0,05 g 3 puta dnevno ili duspatalin 0,2 g 3 puta dnevno tijekom 2–6 tjedana [10]. Značajna prednost mebeverina (duspatalin), koji se koristi u liječenju bolesnika s IBS-om, je sposobnost da se eliminiraju bolovi u trbuhu i nadutost, normalizacija stolice (u prisutnosti konstipacije ili proljeva), odsutnost vjerojatnosti crijevne atonije. Više informacija. Zajedno s miotropnim antispazmodicima, opuštanje (ublažavanje grčeva glatkih mišića) lijekova u gastrointestinalnom traktu tradicionalno se nazivaju M-kolinolitički lijekovi, koji se često koriste u kompleksnom liječenju pacijenata kako bi se eliminirali (smanjili intenzitet) bol i simptomi dispepsije, čiji je glavni učinak neurotropni učinak (blokira proces prijenosa živčanih impulsa u vegetativne ganglije i završetke živaca). Među neselektivnim spazmoliticima s miotropnim djelovanjem na glatke mišiće, hyoscine butyl bromide (Buscopan) koristi se 10 mg 2 puta dnevno kako bi se uklonili grčevi u želucu, crijeva i bilijarnog trakta; sa simptomatskom terapijom diskinezije gastrointestinalnog trakta, IBS - pinavería bromid (ditsetel) 50 mg 3 puta dnevno ili u terapijskim dozama platifilina, metocinij bromida (metacin), lijekova za smanjivanje kongestije itd. (gastrotsepin). Nažalost, vjerojatnost nuspojava čini potrebnim ograničiti vrijeme tih lijekova.

Sposobnost postizanja antispazmodičnog učinka omogućuje korištenje nitroglicerina za brzo uklanjanje grča glatkih mišića sidketa Oddija i, sukladno tome, za uklanjanje akutne boli koja se iznenada pojavila. Sporiji početak analgetskog učinka, ali duže djelovanje karakterizira nitrozorbid. Sve navedeno daje mogućnost korištenja ovih lijekova u početnom stadiju sveobuhvatne kratkotrajne terapije za diskineziju sfinktera Oddija (vjerojatnost nuspojava ograničava trajanje uporabe tih lijekova).

Dakle, može se primijetiti da se razvoj funkcionalnih poremećaja bilijarnog trakta i gastrointestinalnog trakta temelji na različitim patogenetskim mehanizmima. Kako bi se poboljšala učinkovitost liječenja pacijenata, po potrebi se preporučuje uporaba miotropnih antispazmodičnih lijekova kao dio kompleksne terapije, uključujući i eliminiranje izraženog sindroma boli u trbuhu.

Pri odabiru određenih lijekova potrebno je u svakom slučaju uzeti u obzir ne samo indikacije za njihovu upotrebu, već i mogućnost korištenja različitih doza tih lijekova (njihova terapeutska učinkovitost). Osim toga, treba uzeti u obzir izvedivost kombiniranja tih lijekova (pri propisivanju dva ili više lijekova), postojeće kontraindikacije, vjerojatnost komplikacija i nuspojava, pojedinačnu podnošljivost određenih lijekova, kao i njihovu cijenu, posebno u tim slučajevima. kada bi liječenje pacijenata trebalo provoditi u izvanbolničkim polikliničkim uvjetima.

Miotropni antispazmodici

Myotropic antispasmodics su lijekovi koji eliminiraju grčeve glatkih mišića organa. Najčešće se ova vrsta neugode javlja tijekom menstruacije, loše prehrane, nekih kroničnih bolesti GTC-a. Lijekovi potiču opuštanje mišića, što dovodi do eliminacije boli.

Akcijski miotropni antispazmodici

Ova vrsta lijekova utječe na stanice glatkih mišića, mijenjajući biokemijske procese koji se događaju unutar. Nekoliko je lijekova uzeto kao osnova: drotaverinum, papaverin, nitroglicerin i neki drugi.

Miotropni antispazmodici u rektalnim čepićima

Najčešći lijek ove vrste je Papaverin - antispazmodik. U mogućnosti je u kratkom vremenu smanjiti tonus i opustiti glatke mišiće organa. Uz konstantan pristup usporava intrakardijalno provođenje. To se postiže smanjenjem podražljivosti srca.

Lijek se koristi za grčeve organa u trbušnoj šupljini, krvnim žilama glave i bronha.

Myotropic antispasmodic za liječenje bronhijalne astme

Za liječenje bronhijalne astme, mnogi stručnjaci propisuju Teminal - kombinirani lijek, čije je aktivno djelovanje zbog njegovih komponenti. Ima bronhodilatatorski, diuretički, protuupalni, hipnotički i analgetski učinak. Lijek se može koristiti za razne bolesti, ali to je najbolji način borbe s bronhijalnom astmom.

Primjena miotropnih antispazmodika u osteohondrozi

Kod osteohondroza može se koristiti samo jedan miotropni antispazmodik - Mydocalm. Otpušten je u obliku injekcija. Lijek uklanja grčeve mišića, što smanjuje ukupnu bol. Stanje pacijenta se privremeno poboljšava i tijelo u tom trenutku može započeti borbu protiv same bolesti.

Miotropni antihipertenzivni lijekovi

Za snižavanje i liječenje stanja pod visokim tlakom koriste se antihipertenzivni lijekovi miotropnog djelovanja. Njihov je cilj dugo vremena normalizirati krvni tlak. Takvi lijekovi opuštaju glatke mišiće krvnih žila. Kao rezultat ove akcije, posude se šire i pritisak se smanjuje, rad kalijevih kanala se povećava.

Kako djelovati?

Djelovanje miotropnih antihipertenzivnih lijekova je osigurati dobru ionsku izmjenu u vaskularnom glatkom mišiću. Sudjelovanje u regulaciji tonusa mišića u krvnim žilama, slobodni kalcij se smanjuje. To povećava aktivnost kalijevih tubula. Kalij napušta stanice, stoga je opušten glatki mišić, odnosno vaskularni otpor. Kao rezultat, krvni tlak se smanjuje. Neki lijekovi djeluju na arteriole s malim arterijama ("Apressin", "Minoxidil"), a ostatak, kao što je natrijev nitroprusid, djeluju relativno venule s arteriolama. No, lijek može izazvati refleksnu tahikardiju s oslobađanjem renina u krvi, uzrokujući da tijelo zadrži natrij i vodu, uzrokujući edem. Prema tome, vazodilatatori se istodobno uzimaju s diuretikom, beta-blokatorima ili rezerpinom.

Pripravci miotropnog djelovanja, snižavanjem tlaka, ne mogu se primijeniti na djecu mlađu od 12 godina, trudnice i tijekom dojenja.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Antispazmodici: mehanizam djelovanja, indikacije, kontraindikacije

U liječenju gotovo svake bolesti probavnog trakta postoji mjesto za spazmolitike - skupinu lijekova koji smanjuju lokomotornu aktivnost glatkih mišića i opuštaju te stanice. Opisat ćemo vrste, mehanizme djelovanja ovih lijekova, kao i indikacije, kontraindikacije i značajke primjene u našem članku, au drugom dijelu navodimo antispazmodike koji se danas najčešće koriste.

klasifikacija

Ovisno o mehanizmu djelovanja, svi spazmolitici koji djeluju na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta podijeljeni su u 2 velike skupine: neurotropne i miootropne.

Neurotropni antispazmodici inhibiraju prijenos živčanih impulsa u glatke mišićne stanice. To uključuje:

• m-holinoblokatorne središnje i periferne aktivnosti (nazivaju se i atropinopodobnimi) - atropin, platifilin, pripravci belladonne (belladonna);
• periferni efekt m-holinoblokator - prifinium bromid, hioscin butil bromid, metokinijev bromid;
• holinoblokator s centralnim djelovanjem (difacil, aprofen, gaglefen i dr.).

Miotropni antispazmodici djeluju na same stanice glatkih mišića, bez utjecaja na živčane sinapse i provođenje impulsa. Ti lijekovi uključuju:

• neselektivni antagonisti Ca2 + -kanala - pinaveri i otylonijev bromid;
• blokatori povezani s acetilkolinskim receptorom Na + kanala - mebeverin;
• analozi holecistokinina - gimekromon;
• donori dušikovog oksida (nitrati) - izosorbid dinitrat i nitroglicerin;
• inhibitori fosfodiesteraze - drotaverin, papaverin, benciklan.

Mehanizam smanjenja stanica glatkih mišića: osnove fiziologije

Ovaj i sljedeći odjeljci namijenjeni su znatiželjnim čitateljima koji su zainteresirani ne samo za ime i dozu lijeka u određenoj bolesti, već i za mehanizme koji se pojavljuju u našem tijelu pod njegovim djelovanjem. Ostalo, u načelu, možete ih preskočiti i odmah prijeći na odjeljak "Indikacije".

Svaki proces u našem tijelu uzrokovan je nizom uzastopnih fizioloških reakcija. Isto vrijedi i za proces smanjenja MMC-a.

Glavnu ulogu u poticanju kontrakcije glatkih mišićnih stanica igra tvar koja se naziva acetilkolin. Na površini stanica glatkih mišića nalazi se nekoliko tipova receptora, od kojih svaki obavlja dobro definiranu funkciju. Tako, acetilkolin stupa u interakciju s muskarinskim receptorima tipa 3, što dovodi do otkrića kalcijevih kanala koji se nalaze u staničnoj membrani i ulaska Ca 2+ iona u stanicu u citoplazmu. Ovi ioni međusobno djeluju s posebnim proteinom, koji je također prisutan u citoplazmi - kalmodulinu (njegova funkcija je vezanje kalcija) i aktivira enzim - kinazu lakih lanaca miozina (protein koji čini bazu stanica glatkih mišića). Potonji aktivira miozin, omogućujući interakciju s aktin proteinom (također se nalazi u stanici glatkih mišića). Ta dva proteina tvore veze jedan s drugim i navodno se kreću, prilaze jedni drugima - stanica se smanjuje.

Tako je proces smanjenja MMC-a normalan.

Mehanizam djelovanja i učinci antispazmodika

Glavni učinak lijekova ove skupine je antispasmodic - temelji se na intervenciji njihovih komponenti u mehanizmima kontrakcije glatkih mišićnih stanica, koje su obično srednji sloj zidova organa probavnog trakta.

• M-holinoblokatorni blokatori muskarinskih receptora tipa 3, koji su lokalizirani na površini stanica glatkih mišića, a tip 1, nalaze se u autonomnim živčanim čvorovima. Provođenje nervnog impulsa kroz ove receptore je blokirano, akcijski potencijal se ne događa, glatke mišićne stanice se opuštaju. Utjecaj na m₁-Kolinergični receptori su također popraćeni antisekretornim djelovanjem.
• Holinoblokatorno središnje djelovanje uz glavni, iznad, također ima sedativni učinak.
• Da bi se smanjile glatke mišićne stanice, potrebno je da natrijevi i kalcijevi ioni ulaze u dovoljnu količinu. Blokada natrijevih kanala, koju provodi mebeverin, dovodi do činjenice da interakcija acetilkolina s muskarinskim kolinergičnim receptorima tipa 3 nije popraćena ulazom natrijevih iona u stanicu, a zatim kalcijem - poremećen je proces kontrakcije.
• Blokatori kalcijevih kanala ometaju ulazak kalcijevih iona u citoplazmu MMC-a, što ometa lanac reakcija potrebnih za njegovo smanjenje.
• Inhibitori fosfodiesteraze djeluju na istoimeni enzim, što opet rezultira smanjenjem razine kalcijevih iona u citoplazmi i smanjenjem kontraktilnosti ove stanice. Osim toga, ti lijekovi utječu na kalmodulin, smanjujući njegovu aktivnost.
• Nitrati (donori dušikovog oksida) u interakciji s posebnim receptorima tvore tvari koje sintetiziraju ciklički gvanozin monofosfat (cGMP) unutar MMC. Ovo posljednje dovodi do smanjenja razine kalcijevih iona u citoplazmi stanice i, kao rezultat, do njezine relaksacije.
• Analogi kolecistokinina djeluju selektivno na sfinktere žučnog mjehura i Oddi, opuštajući ih i time osiguravajući protok žuči iz mokraćnog mjehura u dvanaestopalačno crijevo, smanjenje tlaka u bilijarnom traktu. Ovi pripravci nemaju učinka na druge dijelove probavnog trakta.

svjedočenje

Glavna svrha uzimanja lijekova iz ove skupine je eliminacija visceralne abdominalne boli, koja je uzrokovana spazmom (oštrom kontrakcijom) glatkih mišićnih stanica šupljih organa probavnog trakta.

S mehaničkom opstrukcijom lumena šupljeg organa (na primjer, žučnog kanala) javlja se intenzivna bol u trbuhu, koju mogu pomoći spazmolitici.

Ovaj se grč smatra univerzalnom reakcijom koja se javlja kao odgovor na patološki proces (često - upalni) u organu. Osim toga, razvija se i kada je lumen organa začepljen, što je mehanička opstrukcija.

Opuštanje glatkih mišićnih stanica dovodi do smanjenja tonusa stijenke zahvaćenog organa i pritiska u lumenu, što je praćeno smanjenjem boli, normalizacijom izlaza iz sadržaja organa (npr. Žuč iz bilijarnog trakta), te poboljšanjem opskrbe krvotoka na zid.

Praktički za bilo koju vrstu abdominalne boli, spazmolitici se koriste kao lijekovi prve linije (naravno, ne samostalno, već u kombinaciji s drugim lijekovima, osobito s omotnicama).

Ako je uporaba lijekova iz skupine NSAID (aspirin, diklofenak) prepuna, da tako kažemo, "brisanja" simptoma akutne kirurške patologije (ne mogu se uzeti sa simptomima akutnog abdomena), onda spazmolitici ne nose takvu prijetnju, pa se i koriste u takvim situacijama.

Neurotropni antispazmodici ne utječu samo na m₃-, ali i na m₁- kolinergične receptore, što dovodi do smanjenja izlučivanja stanica probavnih enzima. Njihova primjena je poželjnija u kliničkim situacijama u kojima je antisekretijski učinak nužan za poboljšanje stanja pacijenta (na primjer, kod akutnog pankreatitisa).

Osim gastroenterologije, antispazmodici se široko primjenjuju iu drugim granama medicine, posebno u urologiji i ginekologiji - uspješno se koriste za uklanjanje grčeva glatkih mišića mokraćnog mjehura i drugih dijelova mokraćnog sustava, kao i maternice.

kontraindikacije

U nekim slučajevima, upotreba antispazmodika je nepoželjna i čak prijeti pogoršanju ljudskog stanja. Kontraindikacije su:

• individualna preosjetljivost na lijek;
• megakolon bilo koje prirode;
• teške akutne crijevne infekcije s teškim sindromom intoksikacije;
• kronične upalne bolesti crijeva (posebno NUC i Crohnova bolest) u aktivnoj fazi;
• pseudomembranozni kolitis.

Posljednje 3 bolesti su opasne jer s umjerenim i teškim tijekom, groznicom, teškim sindromom intoksikacije i tako dalje, upotreba antispazmodika značajno povećava rizik od hipertrofije debelog crijeva - patologije nazvane "megacolon". To je ozbiljna komplikacija koja drastično smanjuje kvalitetu života pacijenta, au nekim slučajevima nosi prijetnju i zahtijeva kiruršku intervenciju.

zaključak

Antispazmodici su skupina lijekova koji se široko koriste u gastroenterologiji kao lijekovi prve linije za liječenje abdominalne boli (abdominalna bol). Postoje dvije skupine ovih lijekova - neurotropni i miotropni antispazmodici, od kojih svaki uključuje podskupine koje se razlikuju u mehanizmu djelovanja, ali dovode do jednog rezultata - opuštanje stanica glatkih mišića i ublažavanje boli. U ovom smo članku ukratko razmotrili te mehanizme, a govorili smo io općim indikacijama i kontraindikacijama za primjenu antispazmodika, au drugom dijelu ukratko ćemo prikazati glavne predstavnike ove farmakološke skupine.