728 x 90

Popis prokinetika nove generacije

Prokinetici su lijekovi složenog spektra djelovanja, čija farmakološka svojstva su prisilna stimulacija intestinalnog motiliteta. Imenovan osobama koje pate od slabe funkcionalne aktivnosti probavnog sustava. Pokazuje se za primjenu protiv većine ljudi sklonih poremećajima u radu organa probavnog sustava. Redovitim uzimanjem lijekova iz ove skupine moguće je obnoviti stabilan proces probave hrane, njezino cijepanje u hranjive tvari uz daljnju asimilaciju u crijevnoj šupljini uz zasićenje tijela energetskom vrijednošću. Razmotrimo detaljnije učinkovitost najpopularnijih prokinetika, redoslijed njihovog prihvaćanja i oblik oslobađanja.

Što su prokinetici i koje su njihove prednosti?

U stvari, prokinetici su vrsta stimulansa za probavni sustav. Zbog određenih okolnosti, odnosno pojedinačnih karakteristika rada trbušnih organa određene osobe, napredak konzumirane hrane u svim dijelovima probavnog trakta je prespor.

To može biti zbog prisutnosti bolesti, patoloških poremećaja u radu središnjeg živčanog sustava, koji je odgovoran za iritaciju mišićnih vlakana, koja se kontrahiraju i time guraju hranu u crijevo.

Glavne prednosti prokinetics su da je njihov blagovremeni unos vam omogućuje da izbjegnete razvoj velikog broja komplikacija povezanih s stagnacije hrane u jednom od dijelova gastrointestinalnog trakta. Slične situacije javljaju se i kod pacijenata koji su izloženi opijenosti tijela kemikalijama i otrovima, trovanju hranom, crijevnoj opstrukciji uslijed niske refleksne aktivnosti glatkih mišića smještenih u opsegu tankog crijeva.

Istodobno, promiskuitetna i neprikladna uporaba prokinetika mogu prouzročiti značajnu štetu ljudskom zdravlju. Prije svega, to se odnosi na one kliničke situacije kada pacijent počinje samostalno koristiti lijekove bez kontrole od strane liječnika, odabirajući dozu lijeka isključivo po svom nahođenju. U ovom slučaju, razvoj upalnog procesa u tkivima gušterače, žučnog mjehura, kratkotrajnog crijevnog poremećaja, očituje se u grču, bolovima u trbuhu i labavoj stolici.

Princip djelovanja prokinetike

Sastav svakog lijeka koji pripada ovoj farmakološkoj skupini uključuje aktivne komponente blokatora receptora koji su osjetljivi na dopamin (hormon ljudskog tijela, kojeg proizvodi medula ispod kore nadbubrežne žlijezde).

Zbog tog svojstva na probavnom sustavu pacijenta slijedi sljedeći fiziološki učinak:

  • stimulira aktivnost sfinktera smještenog u donjem dijelu trbuha;
  • hrana koja je prošla primarni stadij probave brže se kreće iz želuca u unutrašnjost duodenuma, gdje počinje stupanj razgradnje masnih kiselina;
  • povećava kontrakciju glatkih mišića crijeva, što ubrzava rad svih dijelova gastrointestinalnog trakta;
  • Izmet koji se akumulira u debelom crijevu izlučuje se izvan ljudskog tijela ubrzanim tempom, što isključuje pojavu takvih patoloških stanja kao što je konstipacija, fekalne blokade.

Prokinetici nove generacije nježno aktiviraju motilitet crijeva i želuca, dovode ton mišićnih vlakana tih organa u elastično i normalno stanje, što omogućuje stabilizaciju ljudskog gastrointestinalnog trakta.

Popis prokinetičkih lijekova nove generacije biljnog podrijetla

Lijekovi ove skupine klasificirani su prema spektru njihovih učinaka na sluznicu i mišiće organa probavnog sustava. Svaka vrsta lijeka s novom generacijom biljnih formula ima sljedeća svojstva i naziv:

  • Tegaserod, Cisapride (ne povećavaju intraabdominalni tlak, ali stimuliraju izlazak hrane iz šupljine želuca u dvanaesnik);
  • Reglan (ne-selektivni tip dofinamin blokatora, doprinosi ublažavanju simptoma kao što su mučnina, težina u želucu, uzima se u obliku intramuskularnih injekcija od 2 ml. 1-2 puta dnevno 5-7 dana, ili nakon stabilizacije procesa probave) ;
  • Motilium, Itoprid (prokinetici selektivnog spektra djelovanja, koji se uzimaju na 1 kapsuli u vrijeme nastanka patoloških simptoma u obliku osjećaja težine u želucu, nadutosti, mučnine);
  • Ondacetron, Silansetron (prokinetici nove generacije, koji se unose u tijelo pacijenta u obliku intramuskularnih injekcija metodom prolaska terapijskog tijeka 5-7 dana, djelotvoran je u grču želuca i crijeva, porivu, nepoznatoj genezi ili kao posljedica smanjene aktivnosti mišićnih vlakana organa GIT).

Najpopularniji među pacijentima koji pate od poremećaja u radu probavnog sustava, kao i gastroenterologa, je lijek Ondasteron. Ima minimalnu količinu nuspojava i istodobno je dobro podnose pacijenti svih dobnih skupina.

Kada uzeti prokinetiku

Liječnik, kojem je pacijent dobio pregled s znakovima abnormalnosti probavnog trakta, provodi primarni pregled pacijenta, stanje njegove trbušne šupljine iu slučaju kada uzrok patološkog rada probavnog sustava leži u slabosti tonusa mišićnih vlakana, propisuje prokinetiku.

Lijekovi iz ove skupine indicirani su za dijagnosticiranje sljedećih bolesti kod pacijenta:

  • peptički ulkus u latentnom tijeku ili u akutnom stadiju (glavna stvar je da pacijent nema znakova unutarnjeg krvarenja, jer s tim simptomom povećana aktivnost mišića želučanih stijenki može izazvati oslobađanje kapilarne krvi u šupljinu organa probave);
  • sindrom stalno nadražene crijevne sluznice, kada tijelo praktično ne sudjeluje u asimilaciji hrane, ne probavlja ga i nalazi se u šupljini duže nego obično;
  • teška atonija želuca, koja se razvila zbog razvoja dijabetesa melitusa, održavajući visoku razinu glukoze u krvi pacijenta, kada ne poduzima nikakvu terapijsku akciju usmjerenu na smanjenje šećera;
  • mučnina, nagon na povraćanje, prekomjerno nadutost, želučani spazam i refluks kiselog želučanog soka u jednjak gastrointestinalnog trakta, koji se manifestira u obliku jakog peckanja u prsima i grkljanu.

Ovisno o ozbiljnosti otkrivene bolesti, gastroenterolog može propisati pacijentu primanje prokinetike ako postoje drugi bolni simptomi. U ovom slučaju, prikazani su glavni klinički slučajevi u kojima je upotreba lijekova u potpunosti opravdana s terapijskog stajališta.

Nepovoljna svojstva

S obzirom na činjenicu da velika većina lijekova u ovoj skupini sadrži iste aktivne sastojke koji stabiliziraju funkcioniranje probavnog sustava, nuspojave nakon uzimanja prokinetika vrlo su slične i manifestiraju se u obliku slijedećih reakcija tijela:

  • razvoj napada angine, povećava palpitacije, može doći do laganog kratkog daha;
  • zbunjenost i ometanje pažnje, smanjena koncentracija misli;
  • negativni učinci na središnji živčani sustav i centri mozga odgovorni za koordinaciju pokreta;
  • neobjašnjena žeđ i postojana suhoća u usnoj šupljini, koja se događa unatoč činjenici da osoba koristi normalnu količinu pitke vode;
  • izlučivanje žučnog mjehura velikom količinom žuči kako bi se osigurala bolja probava;
  • pospanost, tjelesna slabost tijekom dana i nedostatak normalnog sna noću kada tijelo treba odmoriti;
  • povećan apetit i česti osjećaj gladi.

U nekim kliničkim slučajevima, ako osoba ima tendenciju da manifestira alergijsku reakciju na jednu ili drugu komponentu prokinetika koju je propisao liječnik, onda se ne isključuju takve nuspojave kao što je pojava crvenog malog osipa, urtikarije, svrbežnih mjesta nepoznate etiologije.

Recenzije

Kod većine bolesnika koji su podvrgnuti složenom liječenju poremećaja u radu organa za probavu uz pomoć lijekova iz ove farmakološke skupine, uočena je visoka učinkovitost prokinetike. To je zbog činjenice da lijek stabilizira rad svih unutarnjih organa trbušne šupljine, koji su odgovorni za probavu, cijepanje i asimilaciju hrane, ubrzava crijevnu pokretljivost i promicanje hrane u svim dijelovima gastrointestinalnog trakta.

Osim toga, jedan terapijski tijek lijeka sastoji se od 5-7 dana, au nekompliciranim slučajevima, jedna doza od 1 kapsule lijeka dovoljna je za potpuno uklanjanje neugodnih simptoma.

Prokinetici: Popis lijekova

Mnoge bolesti probavnog sustava praćene su smanjenom pokretljivošću gastrointestinalnog trakta. Za aktiviranje peristaltike propisane lijekove - prokinetics. Popis takvih lijekova uključuje lijekove koji na različite načine poboljšavaju tonus glatkih mišića.

Kako prokinetici

Aktivirana motorička funkcija kolinergičkih živčanih vlakana. Na membrani stanica glatkih mišića želuca i crijeva nalaze se serotoninski i opioidni receptori. Kada je izložen neurotransmiter serotonin, glatke mišiće ugovora. Pod utjecajem enkefalina i endorfina, peristaltika je inhibirana. Aktivatori pokretljivosti gastrointestinalnog trakta na različite načine poboljšavaju motoričku funkciju. Acetilkolinski preparati utječu na kolinergična živčana vlakna, drugi blokiraju ili aktiviraju receptore odgovorne za kontrakciju i opuštanje vlakana glatkih mišića.

Povećanje tonusa glatkih mišića, prokinetika:

  • ubrzati prolaz hrane kroz jednjak;
  • spriječiti opuštanje tijela želuca;
  • pojačavaju aktivnost antruma želuca i gornjeg dijela tankog crijeva;
  • spriječiti duodenogastrični refluks;
  • normalizira motilitet žučnog mjehura;
  • olakšavaju prolaz žuči;
  • eliminirati zatvor zbog intestinalne hipokinezije.

Prokinetici ne samo da stimuliraju peristaltiku. Oni sprječavaju:

  • žgaravica;
  • štucanje;
  • belching;
  • mučnina i povraćanje;
  • aerophagia;
  • refluks (povratak himusa u gornji dio gastrointestinalnog trakta);
  • regurgitacija.

Mnogi lijekovi koji se koriste za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta, bilijarnog sustava doprinose povećanoj pokretljivosti, ali se ne preporučuju svi kao prokinetici.

Koji lijekovi imaju prokinetički učinak?

Aktivatori motornih funkcija su lijekovi različitih skupina. Jačati ton glatkih mišića probavnog trakta:

  • laksative;
  • antiemetik;
  • choleretic lijekovi;
  • prostaglandine;
  • neke antibiotike (eritromicin, oleandomicin).

Antibiotici se ne koriste kao prokinetici. Oni imaju mnogo nuspojava, uzrokuju crijevnu disbiozu.

Prostaglandini (misoprostol) preporučuju se za poboljšanje tonusa kolona. Velike doze ovog lijeka uzrokuju proljev.

Najčešće propisane:

  • metoklopramid (cerrukal; raglan);
  • Domperidon (motilium, motilak);
  • cisaprid (peristil, koordinacija);
  • Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid pripada prokinetici 1. generacije. On ima mnogo nuspojava, iako ima izražen antiemetički učinak, ali je bolje koristiti suvremenije lijekove. Učinkovito prokinetičko 4 generacije. Oni nemaju tako izražene nuspojave, manje su kontraindikacije. To uključuje:

Svaki od ovih lijekova na svoj način utječe na peristaltiku gastrointestinalnog trakta. Stoga se prije uporabe morate obratiti liječniku. Stručnjak će propisati potreban lijek, ovisno o bolesti i karakteristikama uporabe lijekova.

Značajke uporabe prokinetike

Lijekovi s prokinetičkim djelovanjem. Ovisno o osnovnoj bolesti propisani su uzroci hipokinezije i atonije gastrointestinalnog trakta:

  1. Metoklopramid i domperidon uglavnom utječu na motoričku funkciju jednjaka, duodenalnog želuca. Da bi se eliminirala dispepsija, bolje je koristiti jezični oblik motilija. Lijek počinje djelovati unutar 15 minuta nakon nanošenja, a njegove nuspojave su znatno manje. I metoklopramid se propisuje za intenzivno povraćanje, ali nije poželjno dugo ga uzimati.
  2. Cisaprid pojačava kontrakcije želuca i crijeva. Smanjuje osjetljivost baroreceptora rektalne ampule, olakšava čin defekacije. Uzmite lijek 15 minuta prije obroka. Kardiotoksichen.
  3. Mosaprid povećava peristaltiku želuca i dvanaesnika, dok su donji dijelovi gastrointestinalnog trakta gotovo nepromijenjeni. Lijek je učinkovit za uklanjanje povraćanja i žgaravice u bolesnika s kroničnim gastritisom.
  4. Tegaserod (fraktal) se propisuje kako bi se poboljšala pokretljivost crijeva. Aktivira proizvodnju crijevnih sekreta. Kontraindiciran je kod crijevne opstrukcije, patologije bubrega, jetre, gastrointestinalnog krvarenja.
  5. Loksiglumid. Jača peristaltiku, ubrzava evakuacijsku funkciju želuca i debelog crijeva.
  6. Itoprid (ganaton, zirid, prajmer). Lijek utječe na peristaltiku gornjeg dijela probavnog sustava, eliminira manifestacije funkcionalne dispepsije.

Izbor najboljih ovisi o ciljevima liječenja, uzroku pojave simptoma. Ako bolest prati grč glatkih mišića, aktivatori pokretljivosti su kontraindicirani. Doziranje lijekova i trajanje prijema ovisi o težini bolesti, stanju bolesnika i određuje liječnik.

zaključak

Prokinetici, prema međunarodnoj klasifikaciji, nisu razdvojeni u zasebnu skupinu. Postoje lijekovi koji aktiviraju motilitet gastrointestinalnog trakta. Oni pripadaju različitim vrstama lijekova koji utječu na ton glatkih mišića. Preporučuju se kao monoterapija za ezofagogastroduodenalnu refluksnu bolest. Češće se propisuju kao sastavni dio kompleksne terapije drugih patologija probavnog sustava, kada je za liječenje potrebno ojačati pokretljivost. Koji od lijekova će biti učinkovitiji, odredit će gastroenterolog, nakon što otkrije uzrok hipokinezije gastrointestinalnog trakta.

Popis prokinetika i obilježja njihovog prijema

Prokinetici su skupina lijekova koji reguliraju pokretljivost probavnog trakta. Pripravci s prokinetičkim učinkom poboljšavaju kretanje crijevnih sadržaja duž probavnog trakta, doprinose boljem funkcioniranju sfinktera između želuca i jednjaka, te sprječavaju da se hrana izbaci iz želuca u jednjak.

U Rusiji je ljekarničko tržište zastupljeno s tri odobrene prokinetike: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Druge droge su zabranjene ili su u razvoju.

Vrste prokinetika i imena lijekova

Postoji nekoliko farmakoloških skupina prokinetika.

Dopaminergički blokatori D2 receptora

Oni su najistraženija i najčešće korištena skupina prokinetika. Preparati ove skupine, blokirajući dopamin D2 receptore, reguliraju motoričku aktivnost probavnog trakta povećavajući tonus stanica glatkih mišića u crijevima i želucu. Posjeduju antiemetic i anti-sham efekt.

  • Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Značajka ovog lijeka je učinak na dopamin D2 receptore i serotoninske H3 receptore istovremeno. Stimulira rad gornjeg probavnog trakta (želudac, jednjak, sfinkter između tih organa). Smanjuje podražljivost središta emeta u središnjem živčanom sustavu, te se dokazao kao antiemetik. Praktički nema utjecaja na peristaltiku crijeva. Upotreba je ograničena na pojavu specifičnih nuspojava (ekstrapiramidni poremećaji, hormonalni poremećaji, vrtoglavica), što je povezano s prodiranjem kroz krvno-moždanu barijeru i učincima na središnje strukture mozga, kao i djelovanjem na kardiovaskularni sustav (uzrokuje aritmije).
  • Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Lijek pripada 1 generaciji selektivnih blokatora dopaminskih D2 receptora, koji ne prodire u krvno-moždanu barijeru i lišen je nuspojava iz središnjeg živčanog sustava. Glavni učinak na motilitet želuca i duodenuma, jer postoji najveći broj perifernih D2-receptora. Ne utječe na crijeva. Antiemetički učinak je umjeren. Domperidon je jedan od glavnih prokinetičkih lijekova koji se koristi u medicinskoj praksi. Nuspojave kardiovaskularnog sustava rjeđe su nego u metoklopramidu.

Agonisti serotoninskog 5-HT4 receptora

Lijekovi ove skupine koji djeluju na serotoninske H4-receptore u submukoznom sloju probavnog trakta stimuliraju otpuštanje acetilkolina. Acetilholin povećava motoričku aktivnost želuca i crijeva. U studijama je otkrivena sposobnost tih sredstava da smanje nelagodu u trbuhu, normaliziraju stolicu sa sindromom iritabilnog crijeva. U ovoj fazi aktivno testiranje lijekova iz ove skupine provodi se kao obećavajući smjer u liječenju.

  • Tegaserod. Prvi je sintetizirao agonist serotoninskog H4 receptora, koji je pokazao visoku učinkovitost u liječenju crijevne neuroze s konstipacijom. Nedostaci lijeka uključuju visok postotak nuspojava kardiovaskularnog sustava. Sada je zabranjeno koristiti.
  • Cisapride (Koordinate, Peristil). Utječe na cijeli gastrointestinalni trakt, stimulirajući pokretljivost. Poboljšava prolaz hrane kroz crijeva, utječe na funkcioniranje sfinktera jednjaka. Tijekom primjene Cisaprida otkrivene su ozbiljne nuspojave iz kardiovaskularnog sustava pa je lijek bio zabranjen za proizvodnju.
  • Mozaprid. Ima slična svojstva kao i Tsisaprid. Odobreno za uporabu u nekoliko zemalja (Bjelorusija, Kazahstan). Nije registriran u Rusiji. Nedostaci lijeka uključuju interakciju s drugim sredstvima, pa se koristi s oprezom s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, kolinergičkim lijekovima itd.
  • Prukaloprid (Resolor). Ima najveći afinitet za serotoninske receptore i stoga ima izražen učinak na intestinalni motilitet. Koristi se u liječenju kroničnog zatvora, kada glavne skupine laksativnih lijekova nemaju učinka. Najčešće nuspojave bile su glavobolja, mučnina i bol u trbuhu. Registriran u Rusiji.

Antagonisti serotoninskih H3 receptora

Studija ove farmaceutske skupine započela je nakon otkrića svojstava Metoklopramida da inhibira rad serotoninskih H3 receptora i napredak teorije da su njena prokinetička svojstva dijelom povezana sa serotoninom i njegovim receptorima. Počela je sinteza lijekova, koja bi selektivno djelovala samo na H3 receptore.

  • (Latran, Zofran). Lijek ubrzava kretanje hrane iz želuca u dvanaesnik, normalizira ton debelog crijeva. Koristi se u liječenju mučnine i povraćanja uzrokovanih kemoterapijom kod pacijenata oboljelih od raka ili anestezije. Nije široko korišten u liječenju bolesti gastroezofagealnog refluksa i sindroma iritabilnog crijeva.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Prvi lijek iz ove skupine, koji može normalizirati rad donjeg ezofagealnog sfinktera dugo vremena, sprječavajući refluks želučanog sadržaja. Ima izražen antiemetički učinak. Koristi se kod oboljelih od raka nakon kemoterapije.

Prokinetics nove generacije s dvostrukim djelovanjem

  • Itoprid (Ganaton, Itomed). Lijek istovremeno utječe na dopaminske D2-receptore i antikolinesterazu, što proširuje opseg njegove primjene. Ima pozitivan učinak na ton donjeg ezofagealnog sfinktera, sprječavajući refluks želučanog sadržaja u jednjak. Istovremeno stimulira peristaltiku svih dijelova crijeva, poboljšavajući pražnjenje crijeva zbog zatvora. Ima umjereni antiemetički učinak. Ne utječe na sekretornu aktivnost želuca. Ne utječe na strukturu središnjeg živčanog sustava. U liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti, pokazalo se da je bolja u usporedbi s Domperidonom. Prednosti itoprida uključuju nedostatak interakcije s drugim lijekovima.

Izbor prokinetika temelji se na kliničkoj učinkovitosti u liječenju različitih dijelova probavnog trakta, sigurnosti i kontraindikacijama.

Od svih navedenih lijekova, samo 2 lijeka ispunjavaju uvjet učinkovitosti / sigurnosti - Itoprid i Domperidone. U liječenju poremećaja motoričke aktivnosti gornjeg gastrointestinalnog trakta (jednjaka, želuca), Itoprid je lijek izbora.

Pro-Gastro

Bolesti probavnog sustava... Recimo sve što želite znati o njima.

Prokinetici: Popis lijekova

Prokinetici - lijekovi koji stimuliraju motilitet gastrointestinalnog trakta. One ubrzavaju kretanje bolusa hrane kroz probavni sustav i doprinose redovitom pražnjenju crijeva. Zanimljivo je da ne postoji opće prihvaćena klasifikacija ovih lijekova u medicini. Gastroenterolozi primjećuju da mnogi antidiarrhijski, antiemetički i čak antibakterijski agensi imaju prokinetičku aktivnost. Lijekovi koji se tradicionalno propisuju u Rusiji kako bi stimulirali gastrointestinalni motilitet prikazani su u nastavku.

klasifikacija

Ovisno o aktivnoj tvari i učinku na tijelo, prokinetici se dijele na:

  1. Serotoninski 5-HT agonisti4-receptori (koji se nazivaju i intestinalni prokinetici). Ne izazivati ​​povećanje intraabdominalnog tlaka. Pripreme iz ove skupine ubrzavaju evakuaciju hrane iz želuca i smanjuju vrijeme potrebno da sadržaj prođe kroz crijeva. Brzo normaliziraju stolicu i ublažavaju iritabilne simptome crijeva. Vodeći predstavnici ove skupine su tegaserod (Fraktal, Zelmak) i cisaprid (Propulsid, Koordinate). Međutim, zbog značajnog broja nuspojava (povećani rizik od progresivne angine pektoris, moždanog udara, aritmija opasnih po život i drugih), trenutno se rješava pitanje prikladnosti imenovanja tih lijekova.
  2. Blokatori dopaminskih receptora - agensi koji vežu (blokiraju) D2-dopaminskih receptora i imaju prokinetičke i antiemetičke učinke:
    • neselektivni (ne selektivni) - metoklopramid (Reglan); to je alat koji je odavno poznat i uspješno se koristi za ublažavanje mučnine i prestanak povraćanja; nedostaci lijeka uključuju učestali razvoj nuspojava (pospanost, letargija) i učinak na ekstrapiramidni živčani sustav;
    • selektivna generacija I - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
    • Selektivna II generacija - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  3. Selektivni 5-HT antagonisti3-receptore. Ovi lijekovi poboljšavaju motoričku funkciju želuca i crijeva tako što blokiraju receptore i oslobađaju acetilkolinski medijator. Oni postaju sve popularniji jer imaju najmanje nuspojava i ne utječu na živčani sustav:
    • Ondansetron (Osetron):
    • silansetron.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja određen je vrstom lijeka.

Blokatori dopaminskih receptora:

  • stimulira aktivnost donjeg ezofagealnog sfinktera želuca;
  • ubrzati evakuaciju želučanog sadržaja u duodenum;
  • stimulira kretanje glatkih mišića tankog i debelog crijeva;
  • doprinose brzom napretku i izlučivanju izmeta iz tijela.

To je zbog vezanja dopaminskih receptora u crijevima.

Selektivni agensi nove generacije praktički nemaju nuspojava i uspješno se primjenjuju u liječenju kroničnih gastrointestinalnih bolesti, uključujući GERB. Sredstva na bazi zisaprida i itoprida poboljšavaju motoričke i evakuacijske funkcije želuca, povećavaju dinamičnost žučnog mjehura i tankog crijeva.

5-HT agonisti4 i 5-HT antagonisti3 imaju slične ljekovite učinke:

  • skratiti vrijeme boravka hrane u želucu;
  • povećati brzinu tranzita hrane;
  • normalizirati ton debelog crijeva.

Indikacije za uporabu

Glavni pokazatelj za imenovanje prokinetics - bolesti probavnog sustava, u kojem postoji povreda motorne funkcije probavnog trakta. Te bolesti uključuju:

  • GERB, refluksni ezofagitis, praćen stalnim bacanjem kiselog želučanog sadržaja u jednjak;
  • peptički ulkus (akutni ili kronični);
  • sindrom iritabilnog crijeva;
  • dijabetička pareza želuca;
  • žučne diskinezije;

Također se mogu koristiti kao simptomatsko liječenje za:

  • mučnina uzrokovana pothranjenošću, infekcijom, kroničnim bolestima bilijarnog sustava, radioterapijom i kemoterapijom;
  • povraćanje;
  • nadutost, uključujući pankreatitis;
  • konstipacija;
  • osjećaj težine u želucu.

kontraindikacije

Prokinetici se ne preporučuju osobama s:

  • individualna netolerancija ili preosjetljivost na jednu od komponenti alata;
  • krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
  • perforirani želučani ili crijevni čir;
  • crijevna opstrukcija;
  • teške bolesti bubrega, akutno zatajenje bubrega

Tijekom trudnoće prokinetici se mogu propisati samo u slučaju hitne potrebe, primjerice, kod nekontroliranog povraćanja u prvom tromjesečju, što ugrožava zdravlje žene i djeteta. Budući da lijekovi iz skupine mogu prodrijeti u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Primjena lijekova koji poboljšavaju gastrointestinalni motilitet u djece moguća je pod strogim nadzorom liječnika. Češće, pedijatri propisuju sredstva za bebe na temelju Domperidona u prikladnom obliku suspenzije.

Prokinetici se preporučuju kod starijih osoba s oprezom, jer mogu biti ovisni.

Druga važna značajka ovih lijekova je sposobnost utjecaja na koncentraciju. Stoga oni nisu namijenjeni osobama čiji rad zahtijeva najveću preciznost (vozači, zaposlenici sustava upravljanja i drugo).

Nuspojave

Kod liječenja lijekova novom generacijom, nuspojave su rijetke. U nekim slučajevima, pacijenti se suočavaju s:

  • glavobolja;
  • psiho-emocionalna razdražljivost ili, naprotiv, pospanost, letargija;
  • žeđ, suha usta;
  • spazam mišića probavnog trakta, koji se manifestira grčevitim bolovima u trbuhu.

Budući da prokinetici ubrzavaju kretanje nakupine hrane u gastrointestinalnom traktu, mogu smanjiti učinkovitost lijekova koji se uzimaju u isto vrijeme, osobito tableta dugog djelovanja. Stoga je poželjno da interval između uzimanja tih lijekova bude najmanje 3-4 sata.

Suvremeni prokinetici su učinkovit način liječenja funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta i uklanjanja takvih neugodnih simptoma kao što su mučnina, osjećaj punoće u želucu, zatvor. Prije uzimanja lijekova iz skupine, trebate se posavjetovati s liječnikom ili gastroenterologom kako biste odabrali točnu dozu i odredili trajanje liječenja.

Zdravstveni kanal, stručnjak govori o prokinetici za GERB:

Prokinetici - popis lijekova

Prokinetici - lijekovi koji spadaju u skupinu stimulatora motiliteta gastrointestinalnog trakta. Povezano s zanimljivom činjenicom. Ne postoji popis prokinetika koje bi prepoznali svi gastroenterolozi. Različiti stručnjaci različito definiraju ovaj popis. Koji lijekovi pripadaju prokinetici?

Prokinetici antagonista dopaminskog receptora

Djelovanje prokinetičkih antagonista temelji se na činjenici da se brzo vežu na D2-dopaminske receptore i značajno smanjuju njihov odgovor na prirodne signale ljudskog tijela. Zbog toga pomažu aktivirati motoričku funkciju želuca, kao i stimulirati antiemetički učinak. Popis takvih prokinetičkih pripravaka uključuje:

Najčešći od njih se koristi za liječenje gastrointestinalnog trakta Domperidone, unatoč činjenici da je to prokinetička II generacija. To je zbog činjenice da nema značajnih nuspojava.

Neki stručnjaci odnose se na ovu skupinu antagonista i itoprida. Ali to nije službeno priznato, budući da ima inhibitorni učinak na acelinholin. Također u ovoj skupini prokinetika su lijekovi I generacije Raglan i Zerukal. I sve zbog činjenice da je njihov aktivni sastojak metoklopramid. Pod određenim okolnostima mogu uzrokovati tahikardiju, tinitus, pospanost i vrtoglavicu.

Prokinetički antagonisti koriste se za:

  • ahalazija jednjaka;
  • čir na želucu ili dvanaesniku;
  • rezovi crijeva koji se javljaju nakon operacije;
  • nadutosti;
  • liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;
  • funkcionalna dispepsija;
  • teška žučna tegoba.

U rijetkim slučajevima, lijekovi koji su dio ove skupine mogu se propisati za bolesti bubrega i jetre, povraćanje i mučninu uzrokovane zaraznim bolestima, ili tijekom terapije zračenjem. Često se koriste za prevenciju povraćanja prije endoskopije ili različitih rendgenskih kontrastnih studija.

Prokinetički stimulansi intestinalnog motiliteta

Najpoznatiji prokinetici ove skupine su lijekovi koji se zovu Koordinate i Mozaprid. Vrlo su slični u načinu djelovanja. Razlikuju se samo u činjenici da Mozaprid praktički ne utječe na aktivnost kalijevih kanala, a to značajno smanjuje rizik od poremećaja srčanog ritma.

Ova grupa uključuje i lijekove kao što su:

  • aceclidine;
  • Tseruletid;
  • Fiziostigmin;
  • Piridostigmin bromid;
  • galantamina;
  • Neostigmin monosulfat.
Prokinetički agonisti motilinskih receptora

Lijekovi prokinetičke skupine uključuju lijekove koji se vežu za motilin receptore (hormon koji pomaže u povećanju tlaka u donjem ezofagealnom sfinkteru, koji potiče pražnjenje). To uključuje:

  • azitromicin;
  • klaritromicin;
  • Atilmotin;
  • Eritromicin.

Ovi lijekovi dovode do vrlo jakih peristaltičkih kontrakcija. Kao rezultat, želudac je očišćen od tekućine ili krute hrane. Vrijeme koje je potrebno da sadržaj prođe kroz debelo crijevo također je značajno smanjeno, čak i kod nekih patologija, na primjer, dijabetička gastropareza ili progresivna sistemska skleroderma.

Ako su vam prepisani prokinetici agilista motilin receptora, budite oprezni jer imaju nuspojave. Primjerice, eritromicin koji se uzima više od mjesec dana može povećati rizik od smrti zbog ozbiljnih povreda srčane provodljivosti.

Što je prokinetika, u kojim slučajevima propisuju što se liječi

Među mnogim farmakološkim terminima, postoji kategorija lijekova zvanih prokinetici. Što su prokinetici, u kojim slučajevima se mogu uzeti, prodaju li se bez recepta i mogu li dobiti prokinetičke lijekove bez savjeta liječnika?

Prokinetika - što je to i što pripada ovoj skupini

Na prvi pogled sve je jednostavno: pripreme za poticanje rada crijeva nazivaju se prokinetici. Međutim, liječnici u tom pogledu nisu tako jednoglasni, budući da neki lijekovi imaju i antiemetički, antibakterijski, antidijarološki učinak i mogu biti uključeni u druge skupine.

Suvremeni lijekovi su klasificirani ovisno o tvari na temelju koje su napravljeni i mehanizmu djelovanja.

Sljedeća će biti popis sredstava za aktivan rad želuca, podijeljen u skupine u skladu s prihvaćenom klasifikacijom.

Klasifikacija aktivne tvari

Pripravci na bazi Domperidona

Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, sat vremena nakon primjene, postiže se maksimalna koncentracija u krvi.

Lijekovi pripadaju prokinetici 2. generacije, nisu sposobni prevladati krvno-moždanu barijeru i ne djeluju na živčani sustav. Time se eliminira vjerojatnost ozbiljnih nuspojava mišićnih mišića.

Lijekovi ne uzrokuju pospanost, letargiju, glavobolju, ne izazivaju tinitus i odsutnost pažnje. Dodatno ima antiemetički učinak.

Ova grupa uključuje:

  • Motilium pilule za sisanje. Smanjuju stanje prejedanja, nadutosti, mučnine i povraćanja;
  • Tablete Motilak, indicirane su za probleme s pražnjenjem želuca, gastroezofagealnim refluksom, nadutosti i boli u gornjem abdomenu, podrigivanju, povećanom stvaranju plina, žgaravici, mučnini.

Selektivni lijek na bazi itoprida

Pomaže povećati količinu acetilkolina, stimulira muskarinske receptore. Kao rezultat toga, povećava se crijevna peristaltika i želudac, grumen se brže kreće, crijeva se lakše prazne.

Lijekovi u ovoj skupini mogu se uzimati dugotrajno bez straha od razvoja nuspojava.

Lijekovi propisani za kronični gastritis, funkcionalnu dispepsiju, znakove ezofagitisa.

Ova grupa uključuje:

  • Itomed, filmom obložene tablete. Lijek povećava peristaltiku jednjaka, želuca, dvanaesnika, malih i velikih crijeva. Ima visoku bioraspoloživost, neovisno o unosu hrane. Ne uzrokuje nuspojave od živčanog sustava, nije u interakciji s drugim lijekovima. Imenovan kako bi se uklonili simptomi povezani s niskim peristaltikom, koji nisu povezani s gastritisom i čira na želucu (intestinalni), ne mogu se uzimati istodobno s antacidima.
  • Tablete Ganaton pospješuje pokretljivost želuca, potiče brzo pražnjenje crijeva, ima snažan antiemetički učinak.

Znači, aktivna tvar u kojoj je metokloramid

Za razliku od prethodno opisanih lijekova, sredstva u ovoj skupini imaju neselektivni učinak i imaju velik broj nuspojava. Zbog tih razloga smatraju se zastarjelim, au medicini uspješno zamjenjuju lijekovi nove generacije.

Ova grupa uključuje:

  • Reglan - tablete za poboljšanje motiliteta organa gastrointestinalnog trakta, koje također imaju antiemetički učinak. Jako utječe na reakciju, pažnju, pamćenje.
  • Raglan je dostupan u obliku tableta i otopine za injekcije. Pokazano s povraćanjem, smanjenom pokretljivošću crijeva, atonijom želuca, žučnim diskinezijama, ezofagitisom, nadutosti. Nuspojave iz središnjeg živčanog sustava nakon primjene su izražene.
  1. Lijekovi na bazi mazaprida stimuliraju želučanu i crijevnu pokretljivost s antiemetičkim učinkom. Prikazan u dispepsiji i gastroezofagealnoj bolesti.
  • Mozax (zaštitni znak za Republiku Bjelorusiju, Kazahstan). Poboljšava motilitet crijeva, povećava tonus probavnog trakta i donji ezofagealni sfinkter, sprječava refluks. Kao nuspojave - suhe sluznice, vrtoglavica, glavobolja, bolovi u trbuhu, poremećaji jetre.
  • Mosid (proizveden u Ukrajini) propisan je za gastroezofagealni refluks, gastroduodenitis. Tablete se gutaju ili čekaju da budu otopljene u usnoj šupljini. Dobro se podnosi od strane pacijenata, ima najmanje kontraindikacija i nuspojava.

Sredstva na bazi cisaprida, bromoprida, betanehola, dopuštena su za proizvodnju u SAD-u i Japanu.

Klasifikacija prema mehanizmu djelovanja

  1. Glavna skupina - blokatori dopaminskih receptora:
  • Neselektivno djelovanje (neselektivno)
  • Selektivne akcije (selektivne) - 1 i 2 generacije.
  1. Intestinalni 5-HT antagonisti3 receptori na bazi tegaseroda. Zbog velikog broja nuspojava iz različitih sustava tijela se ukidaju.
  2. Steroidni peptidi, makrolitički antibiotici, imaju određena svojstva prokinetike.

Prirodno prokinetičko liječenje

Biljni lijekovi praktički nemaju kontraindikacije, koriste se ne samo za liječenje odraslih, već i za pedijatriju.

  • Svježe stisnutu sok od krumpira uzeti 1 tbsp. l. tri puta dnevno na prazan želudac 30-40 minuta prije obroka;
  • Liječenje čaja s kamilicom (skuhati 1 žlicu. Cvijeće 0,2 litre kipuće vode, inzistirati 5-10 minuta);
  • Izvarak divlje ruže bobica (1 žlica suhe bobice sipati 0,3 litre kipuće vode, inzistirati, procijediti, piti ½ tbsp. Jutro i večer;
  • Ulje krkavice uzima 1 tbsp. l. sat prije obroka;
  • Laneno sjeme (2 žlice.) Preko noći ulijte 0,2 litre kipuće vode. U jutarnjem soju, nastala sluz je miješana i podijeljena u 2 doze (ujutro i navečer). Pijte na prazan želudac u malim gutljajima.

Nadam se da sada imate ideju o tome što su prokinetici, koje aktivne tvari leže u osnovi, kakva je razlika između mehanizma djelovanja na gastrointestinalni trakt, koje nuspojave i kontraindikacije ima u liječenju lijekovima i ljekovitim biljem. Blagoslovi vas!

Prokinetici: popis dostupnih lijekova i njihov mehanizam djelovanja

Gotovo svaka bolest gastrointestinalnog trakta popraćena je kršenjem moto-evakuacijske funkcije različitih odjela. Jednostavno rečeno, bolesti usporavaju prolaz hrane kroz komu kroz organe i uzrokuju brojne neugodne simptome - od žgaravice i povraćanja do zatvora i nadutosti. Kako bi se stimulirao rad želuca i crijeva, uobičajeno je propisati lijekove s popisa prokinetičkih pripravaka koji poboljšavaju tonus njihovih glatkih mišića.

Kako stvari trebaju raditi

Priroda je stvorila složeni mehanizam za probavu hrane kod ljudi. Zahvaljujući njemu, hrana koju jedemo ne ostaje kvržica u grlu, već se postupno kreće uz organe gastrointestinalnog trakta, gdje se obrađuje želučanim sokom i enzimima. To je zbog činjenice da glatke mišiće koje počinju "raditi" u trenutku kada hrana ili piće dobiju iz grla u jednjak koji oblaže zidove želuca i crijeva.

Odgovornost za refleksni rad mišića leži na dopaminu (D2) i serotoninu (5-HT)3, 5-HT4) receptora. Prvi ih tjera da se opuste, tako da se zidovi tijela mogu ispružiti i uzeti određenu količinu hrane. Drugi - uzrokuje smanjenje kako bi se jelo dalje preselilo. S druge strane, signaliziraju ih neurotransmiteri - biološki aktivne tvari koje se sintetiziraju u ljudskoj krvi.

Iz jednog ili drugog razloga (najčešće zbog kroničnih ili infektivnih bolesti probavnog trakta) u ovom pojednostavljenom sustavu ne uspijeva. U ovom slučaju prokinetici se propisuju kao simptomatska ili adjuvantna terapija.

Klasifikacija prokinetika prema vrsti djelovanja

Nije teško pogoditi da se mehanizam djelovanja većine prokinetika temelji na blokiranju ili stimuliranju jednog ili drugog receptora. Uobičajeno, mogu se podijeliti u tri skupine:

  • agonisti podtipa serotoninskog receptora 5-HT4;
  • blokatori dopaminskih receptora (podijeljeni na neselektivnu i selektivnu prvu i drugu generaciju);
  • antagonisti serotoninskog receptora podtipa 5-HT3.

Takva klasifikacija prokinetika omogućuje nam da detaljno razmotrimo razlike između lijekova kombiniranih u različitim skupinama.

Agonisti 5-HT receptora4

Najlakši način za poboljšanje peristaltike želuca i crijeva je aktiviranje serotoninskih receptora. Zahvaljujući njihovom djelovanju, hrana brzo prolazi probavnim kanalom, odnosno uklanjaju se problemi s žgaravicom, zatvorom, nadimanjem i sindromom iritabilnog crijeva. Ova skupina prokinetika uključuje:

  • cisaprid (Peristil, Coordinix);
  • tegaserod (Fraktal, Zelmak).

Preporučujemo naučiti o učinkovitim mjerama za sprječavanje dizenterije.

Unatoč činjenici da su se ti prokinetici za stimuliranje rada crijeva pokazali učinkovitima u praksi, izvedivost njihove uporabe je u velikoj sumnji. Činjenica je da aktivne tvari u sastavu tih lijekova utječu na serotoninske receptore ne samo u gastrointestinalnom traktu, već i na drugim organima, pa njihova uporaba često dovodi do poremećaja kardiovaskularnog sustava.

Važno: prodaja propulcida (proizvoda na bazi cisaprida) zabranjena je u Sjedinjenim Državama još 2000. godine, a rok za registraciju koordinatora u Rusiji istekao je 2001. godine.

Blokatori dopaminskih receptora

Bit djelovanja ovih lijekova je na receptore D2 nije mogao dati mišićima da se opuste. U pravilu, sredstva iz ove skupine ne samo da poboljšavaju gastrointestinalni motilitet, već imaju i antiemetički učinak. Oni su, pak, podijeljeni u sljedeće podskupine:

  • neselektivni - razlikuju se neselektivnim učincima, a time ne utječu samo na gastrointestinalni trakt, nego i na živčani sustav (uzrokuju pospanost, letargiju, depresivna stanja), a najpoznatiji predstavnik je metoklopramid hidroklorid (Circul, Metoclopramide, Reglan);
  • selektivne generacije I - preparati na bazi aktivne tvari domperidon djeluju selektivno i do nedavno su smatrani najboljim prokineticima za neutraliziranje žgaravice i mučnine (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
  • selektivne II generacije - unatoč relativno novoj prisutnosti na tržištu, prokinetici na bazi itoprida već su pokazali da su učinkoviti, ne-ovisni (Itomed, Primer, Ganaton).

Antagonisti 5-HT receptora3

Preparati ove skupine selektivnih prokinetika potiču oslobađanje jednog od neurotransmitera - acetilkolina. Stimulira kolinove receptore, a oni povećavaju pokretljivost probavnog trakta. Lijekovi pripadaju novoj generaciji, a zbog malog broja nuspojava (konstipacija, glavobolja) vrlo brzo dobivaju priznanje od liječnika i pacijenata.

Ovaj tip prokinetike uključuje lijekove s takvim aktivnim sastojcima:

  • ondansetron hidroklorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
  • silansetron i tropisetron (lijekovi sa sličnim nazivima), alosetron (Lotronex).

Indikacije za uporabu prokinetika

Svi preparati prokinetičkog djelovanja mogu se kupiti bez recepta. Često se uzimaju bez imenovanja liječnika - kako bi se riješili neugodnih simptoma:

  • Mučnina i povraćanje uzrokovane nutritivnim pogreškama, infektivnim bolestima probavnog trakta, kemoterapijom i radioterapijom, oboljenjima žučnih putova;
  • zatvor i nadutost;
  • osjećaj težine u želucu nakon teškog obroka.

Osim toga, postoji niz bolesti za liječenje kojih se u kompleksnoj terapiji koriste moderni prokinetici:

  • peptični ulkus želuca ili dvanaesnika u akutnom ili kroničnom obliku;
  • dijabetička gastropareza;
  • refluksni ezofagitis;
  • sindrom iritabilnog crijeva;
  • žučne diskinezije.

Preporučamo da saznate kako je osoba zaražena Giardijom.

Kada se prokinetici ne mogu koristiti?

Čak i za prokinetiku posljednje generacije postoje kontraindikacije za primjenu, zbog njihovog stimulativnog učinka na gotovo sve dijelove gastrointestinalnog trakta:

  • perforirani peptički ulkus;
  • krvarenje iz želuca i crijeva;
  • rak tih odjela probavnog trakta;
  • crijevna opstrukcija;
  • kronične i infektivne bolesti bubrega.

Važno: zbog nuspojava u obliku pospanosti i inhibicije reakcija, takvi lijekovi se ne propisuju osobama čiji rad zahtijeva veću koncentraciju pažnje (primjerice, vozače javnog prijevoza ili operatore elektroničkih upravljačkih ploča). Osim toga, prokinetici se ne mogu uzeti ako postoji netolerancija na jednu od njihovih komponenti.

Prokinetika u pedijatriji i akušerstvu

U djetinjstvu je prokinetičko liječenje dopušteno samo pod nadzorom stručnjaka. Ako postoji takva potreba, bebama starijoj od godinu dana propisuju se lijekovi s aktivnim sastojkom domperidon. Za njih, ovi lijekovi su dostupni u obliku suspenzija, čija se doza izračunava ovisno o težini djeteta.

Od povraćanja uzrokovanog akutnom toksemijom u prvom tromjesečju, trudnicama je dopušteno uzimati prokinetiku samo u ekstremnim slučajevima - ako je slabost nepopustljiva i može ugroziti zdravlje. U daljnjim razdobljima trudnoće i tijekom dojenja sličnih lijekova treba izbjegavati.

Zašto prokinetici nisu uvijek dobri?

Prihvaćanje prokinetika, osobito prve generacije, može uzrokovati takve nuspojave u bolesnika:

  • glavobolje;
  • grčevi glatkih mišića želuca i crijeva;
  • hiperekscitabilnost ili, naprotiv, inhibicija živčanog sustava;
  • smanjenje učinkovitosti lijekova koji se uzimaju paralelno s prokinetikom (zbog brzog prolaska kroz probavni trakt);
  • ovisnosti (najčešće u starijih osoba).

Prirodno zdravlje

Nevoljkost suočavanja sa sličnim učinkom lijekova čini da netko traži pomoć od prirode. Ispada da prirodne prokinetike također postoje. Naši preci dugo su kuhali ili inzistirali na različitim dijelovima biljaka i prilagođavali rad crijeva i želuca bez štete po zdravlje. Prokinetičko djelovanje ima:

  • zajednički komorač i druge biljke kišobranske obitelji (kim, korijander, kopar);
  • stariji crnac;
  • origano;
  • joha krhotine;
  • kamilice;
  • bokvica veliki.

Za prirodnu prokinetiku nije potrebno ići u ljekarnu ili u prirodu. Ne gori od bilo kojeg lijeka, svježe pripremljeni sokovi od bundeve i kupusa, mrkva i repa, grožđe i dinje mogu stimulirati crijeva i želudac. To ne znači da bi lijekove koje je propisao liječnik trebalo zamijeniti sokovima, decoakcijama i tinkturama, osobito u slučaju složene terapije kroničnih bolesti. U svakom slučaju je potrebno savjetovanje specijalista.

prokinetika

... trenutno liječnici imaju dovoljno arsenala modernih prokinetičkih lijekova za racionalno liječenje diskinezija različitih dijelova gastrointestinalnog trakta.

Prokinetici su farmakološka sredstva koja na različitim razinama i kroz različite mehanizme mijenjaju propulzivnu aktivnost gastrointestinalnog trakta i ubrzavaju prolaz hrane kroz bolus.

Indikacije za koje su dobiveni dokazi o učinkovitosti primjene prokinetika:

1. bolesti probavnog trakta, u razvoju čija je važna uloga umanjena motorička aktivnost probavnog trakta (gastroezofagealna refluksna bolest, postprandijalni distresni sindrom kao varijanta funkcionalne dispepsije, peptički ulkus s oštećenom antroduodenalnom koordinacijom, idiopatska gastropareza, funkcionalna mučnina, funkcionalna konstipacija i sindrom razdražljiv utroba - mogućnost opstipacije);

2. korištenje prokinetika kao antiemetičkih sredstava (na primjer, u slučaju mučnine i povraćanja povezanih s citotoksičnim lijekovima);

3. dijabetička gastropareza, u kojoj odgođeno pražnjenje želuca utječe na varijabilnost apsorpcije glukoze, što otežava kontrolu glukoze u krvi i može dovesti do kroničnih simptoma gastropareze i niske glikemijske kontrole; to uključuje i imenovanje prokinetika s gastroparezom druge etiologije.

Prema mehanizmu djelovanja, postojeći prokinetici mogu se podijeliti u sljedeće skupine:

1. blokatori dopaminskih receptora:
1.1. neselektivan (metoklopramid);
1.2. selektivna prva generacija (domperidon);
1.3. selektivna druga generacija (itopride [Primer]);

2. Agonisti 5-HT4 receptora (tegaserod);

3. Antagonisti 5-HT3 receptora (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolidni antibiotici, hormonski peptidi (sandostatin, oktreotid), antagonisti opijatnih receptora također imaju prokinetička svojstva.

Neki od tih lijekova koriste se već nekoliko desetljeća, drugi su se tek pojavili na farmaceutskom tržištu. Postoji niz lijekova čije se farmakološke sposobnosti samo proučavaju. Danas su najčešće prokinetici koji se najčešće proučavaju i koji se često koriste nisu selektivni i selektivni blokatori dopaminskih receptora, koji mogu, u različitom stupnju, poboljšati pokretljivost cijelog gastrointestinalnog trakta. Makrolidni antibiotik eritromicin ima prokinetičku aktivnost kao agonist receptora motilina. Međutim, kao prokinetici, malo je vjerojatno da će eritromicin naći svoju terapeutsku nišu, a ovdje se ne radi samo o antibakterijskom učinku lijeka. Eritromicin s dugotrajnom primjenom (mjesec ili više) 2 puta povećava rizik od smrtnosti povezane s oslabljenom provođenju srca. Agonisti motilin receptora. Motilin polipeptidnog hormona proizvodi se u distalnom dijelu želuca i dvanaesniku, povećava pritisak donjeg ezofagealnog sfinktera i povećava amplitudu peristaltičkih kontrakcija antruma, stimulirajući pražnjenje želuca. Nastavljeno je proučavanje djelotvornosti i sigurnosti dugotrajne primjene atilmotina, kao i istraživanja o stvaranju novih agonista motilina. Dakle, učinci grelina, neurohumoralnog neurotransmitera kojeg luči želučana sluznica, proučava se kao jedno od obećavajućih sredstava ove prokinetičke podskupine. Ghrelin je fiziološki stimulator pokretljivosti probavnog trakta i strukturno je povezan s motilinom, ima prokinetički učinak s normalizacijom evakuacije sadržaja želuca u bolesnika s dijabetičkom i idiopatskom gastroparezom.

Metoklopramid, u svojoj kemijskoj strukturi, pripada podtipu benzamida s nekoliko prokinetičkih mehanizama: agonizam 5-hidroksitriptamina (NT) 4 receptora, antagonizam središnjeg i perifernog receptora dopamina (D) 2. tipa, kao i izravna stimulacija kontrakcija glatkih mišića probavnu cijev. Metoklopramid se u gastroenterologiji koristi već neko vrijeme. Iskustvo njegove primjene pokazalo je da su prokinetička svojstva metoklopramida (povećani tonus donjeg ezofagealnog sfinktera, povećana motorička aktivnost, ubrzano pražnjenje želuca i prolaz sadržaja kroz mala i velika crijeva), nažalost, kombinirana s njenim nepovoljnim središnjim popratnim učinkom. To je zbog činjenice da metoklopramid prodire u krvno-moždanu barijeru i uzrokuje tako ozbiljne nuspojave kao ekstrapiramidni poremećaji, vrtoglavicu, pospanost i letargiju, kao i galaktoreju, hiperprolaktinemiju, ginekomastiju, menstrualne poremećaje. Obično se metoklopramid propisuje odraslima 5-10 mg 3 puta dnevno prije jela; V / m ili / in / 10 mg; maksimalna pojedinačna doza je 20 mg, maksimalna dnevna doza je 60 mg (za sve putove davanja). U vezi s gore navedenim nedostacima razvijeni su lijekovi povezani s novom generacijom lijekova koji blokiraju dopaminske receptore - selektivne blokatore dopaminskih receptora.

Domperidon je selektivni lijek prve generacije. To je selektivni dopaminski antagonist perifernog djelovanja koji blokira D2 receptore u središnjem i perifernom živčanom sustavu. Međutim, za razliku od metoklopramida, on gotovo ne prodire u krvno-moždanu barijeru i stoga nema nepoželjne nuspojave od središnjeg živčanog sustava. Farmakodinamički učinak domperidona povezan je s njegovim učinkom blokiranja na periferne dopaminske receptore koji su lokalizirani u stijenci želuca i dvanaesniku. Domperidon povećava spontanu aktivnost želuca, povećava pritisak donjeg ezofagealnog sfinktera i aktivira pokretljivost jednjaka i antruma. Lijek također povećava učestalost, amplitudu i trajanje duodenalnih kontrakcija i smanjuje prolaz hrane u tankom crijevu. Lijek ne utječe na druge dijelove gastrointestinalnog trakta zbog odsutnosti specifičnih receptora u njima. Osim toga, lijek se može koristiti za liječenje pacijenata sa sekundarnom gastroparezom, koja je nastala na pozadini šećerne bolesti, sistemske skleroderme i nakon operacija želuca. Obično se domperidon daje u dozi od 10 mg 3-4 puta dnevno 20 minuta prije obroka. Nuspojave tijekom primjene (najčešće glavobolja, opća slabost) su rijetke, a ekstrapiramidni poremećaji i endokrini učinci javljaju se samo u izoliranim slučajevima, što omogućuje da se koristi dosta dugo (28–48 dana). Domperidon se široko koristi u kliničkoj praksi kao učinkovit i siguran prokinetik. Čak iu zemljama sa strogim zahtjevima za prodaju OTC lijekova, ovaj lijek se obično prodaje bez recepta,

Itoprid hidroklorid je i antagonist dopaminskih receptora i blokator acetilkolinesteraze. U vezi s dvojnim mehanizmom djelovanja, itoprid ima pozitivan učinak na ton donjeg ezofagealnog sfinktera, poboljšava motorno-evakuacijsku funkciju želuca, pomaže eliminirati duodenogastrični refluks, povećava tonus žučnog mjehura. Osim toga, lijek povećava motoričku aktivnost i tonus mišića tankog i debelog crijeva, zbog čega je njegova uporaba potencijalno moguća kod sindroma iritabilnog crijeva (IBS) s prevladavanjem konstipacije, osobito u kombinaciji s IBS s funkcionalnom dispepsijom. Učinkovitost itoprida u dispepsiji i IBS pokazana je u kliničkim ispitivanjima. Dvostruki mehanizam djelovanja objašnjava pozitivan učinak itoprida (Primera) na ton donjeg ezofagealnog sfinktera. Dakle, zajedno s antisekretornim lijekovima, itotrid, za razliku od domperidona, može se propisati za GERB kao sredstvo izravnog utjecaja na pokretljivost jednjaka. U usporedbi s domperidonom, ittoprid ima izraženiji učinak na motorno-evakuacijsku funkciju želuca u odnosu na krutu i tekuću hranu, poboljšava kontraktilnu funkciju antruma u želucu i time aktivnije doprinosi eliminaciji duodenogastričnog refluksa. Osim toga, lijek ima antiemetički učinak, koji se ostvaruje kroz interakciju s D2-dopaminskim kemoreceptorima zone okidača. U slučaju IBS-a s pretežnim zatvorom, itipride se može koristiti zajedno s laksativima, jer povećava tonus crijeva, ubrzava mali i veliki probavni promet. Za odrasle i djecu od 12 godina, itoprid (Primer) se daje 1 tableta (50 mg) 3 puta dnevno 15-30 minuta prije jela. Prosječna dnevna doza je 150 mg. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 1200 mg. Preporučeni tijek liječenja je 2-3 tjedna.

Tegaserod je djelomični agonist 5-HT4, koji je, čak iu eksperimentalnim istraživanjima, pokazao svoju sposobnost da poboljša gastrointestinalni motilitet i smanji visceralnu osjetljivost. U kontroliranim ispitivanjima u bolesnika s IBS-om s prevladavanjem konstipacije, tegaserod je pokazao svoju značajnu kliničku prednost u usporedbi s placebom. U bolesnika s IBS-om s prevladavajućim zatvorom, tegaserod pojačava tanki intestinalni i proksimalni motilitet debelog crijeva, smanjuje nelagodu u trbuhu i normalizira učestalost i konzistenciju stolice. Nanesite 2-6 mg 2 puta dnevno. Bilo koja kardiotoksičnost, učinci na krvni tlak, puls, QT interval tegaserod nema čak ni povećanje doze na 100 mg. Trenutno se tegaserod smatra jednim od najučinkovitijih lijekova za liječenje IBS s konstipacijom.

Antagonisti 5-HT3 receptora. Nakon što je ustanovljeno da metoklopramid (i cisaprid) imaju svojstvo inhibiranja aktivnosti 5 HT3 receptora i stimuliranja 5 HT4 receptora, predloženo je da je njihovo prokinetičko djelovanje barem djelomično povezano s tim učincima. Ovaj je koncept razvijen i uskoro su započela opsežna istraživanja o proučavanju drugih antagonista 5-HT3 receptora, koji ne bi bili antagonisti dopaminskih receptora i istovremeno su imali prokinetičku aktivnost. Biološki učinci serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT) su zbog njegove interakcije sa specifičnim receptorima: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Jedan od prvih modulatora serotoninskih receptora je lijek tropisetron, koji duže vrijeme povećava pritisak donjeg fosfonusa jednjaka. Antagonisti 5-HT3 receptora (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) ubrzavaju evakuaciju hrane iz želuca. U debelom crijevu, antagonisti 5-HT3 receptora povećavaju vrijeme prijelaza sadržaja, smanjuju toničnu komponentu gastrokolitičkog odgovora na unos hrane i normaliziraju ton kolona u bolesnika s karcinoidnim proljevom. Klinički, antagonisti 5-HT3 receptora su učinkoviti u liječenju pacijenata sa sindromom iritabilnog crijeva s dominantnim proljevom. 5-HT4 receptori nalaze se u živčanim završecima kolinergičkih interneurona i motoričkih neurona. Njihova stimulacija je također popraćena povećanim otpuštanjem acetilkolina i prokinetičkim učinkom. Prema tome, mogući mehanizmi djelovanja lijekova koji interagiraju s 5-HT receptorima uključuju blokadu 5-HT3 receptora ili kombinirani učinak. Kao primjer kombiniranog djelovanja može se navesti cisaprid (koordinacija), koji je, s jedne strane, agonist 5-NT receptora, as druge, antagonist 5NT3 receptora.